(E)-4-{2-[(5-Methyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-quinolin-5-yl}-but-3-enoic acid methyl ester | 1186367-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (E)-4-{2-[(5-Methyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-quinolin-5-yl}-but-3-enoic acid methyl ester
• 英文别名: methyl (E)-4-[2-[(5-methylfuran-2-yl)methylamino]quinolin-5-yl]but-3-enoate
• CAS: 1186367-37-2
• 化学式: C₂₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 336.39
• InChiKey: AGQQBGMHEJSLJY-GQCTYLIASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-4-{2-[(5-Methyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-quinolin-5-yl}-but-3-enoic acid methyl ester 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以88%的产率得到4-{2-[(5-Methyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-quinolin-5-yl}-butyric acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中Z、R1和Ar1的定义如本文所述，以及含有它们的药物组合物、其制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227628A1
• 作为产物：
  描述：

  (5-Bromo-quinolin-2-yl)-(5-methyl-furan-2-ylmethyl)-amine 、 3-丁烯酸甲酯 在 palladium diacetate 三乙胺 、 三(邻甲基苯基)磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以69%的产率得到(E)-4-{2-[(5-Methyl-furan-2-ylmethyl)-amino]-quinolin-5-yl}-but-3-enoic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中Z、R1和Ar1的定义如本文所述，以及含有它们的药物组合物、其制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227628A1

文献信息

• 2-aminoquinolines
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07989628B2

  公开（公告）日：2011-08-02

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I wherein Z, R1, and Ar1 are as defined herein, pharmaceutical compositions containing them, methods for their manufacture. The compounds are 5-HT5A receptor antagonists and are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉衍生物，其中Z，R1和Ar1如此定义，包含它们的制药组合物，以及它们的制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症，焦虑症，精神分裂症，惊恐障碍，广场恐惧症，社交恐惧症，强迫症，创伤后应激障碍，疼痛，记忆障碍，痴呆症，饮食行为障碍，性功能障碍，睡眠障碍，药物滥用，帕金森病等运动障碍，精神障碍或胃肠障碍的治疗。
• 2-aminoquinolines as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2262774B1

  公开（公告）日：2012-11-14
• US7989628B2
  申请人：——

  公开号：US7989628B2

  公开（公告）日：2011-08-02
• [EN] 2-AMINOQUINOLINES<br/>[FR] 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009109493A2

  公开（公告）日：2009-09-11

  The present invention is concerned with 2-Aminoquinoline derivatives as 5-HT5A receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders. In particular, the present invention is concerned with compounds of the general Formula (I) wherein R1 and -Z-Ar1 are as described herein.
• 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090227628A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I wherein Z, R1, and Ar1 are as defined herein, pharmaceutical compositions containing them, methods for their manufacture. The compounds are 5-HT 5A receptor antagonists and are useful in the prevention and/or treatment of depression, anxiety disorders, schizophrenia, panic disorders, agoraphobia, social phobia, obsessive compulsive disorders, post-traumatic stress disorders, pain, memory disorders, dementia, disorders of eating behaviors, sexual dysfunction, sleep disorders, abuse of drugs, motor disorders such as Parkinson's disease, psychiatric disorders or gastrointestinal disorders.

  本发明涉及公式I的2-氨基喹啉衍生物，其中Z、R1和Ar1的定义如本文所述，以及含有它们的药物组合物、其制造方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。