2-imidazol-1-yl-N-methoxy-N-methyl-acetamide | 191731-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-imidazol-1-yl-N-methoxy-N-methyl-acetamide
• 英文别名: 2-imidazol-1-yl-N-methoxy-N-methylacetamide
• CAS: 191731-36-9
• 化学式: C₇H₁₁N₃O₂
• 分子量: 169.183
• InChiKey: KRDATNKTSBKMEX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.6±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.16±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  47.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴噻吩 、 2-imidazol-1-yl-N-methoxy-N-methyl-acetamide 在 碘 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以58%的产率得到2-(1H-imidazol-1-yl)-1-(2-thienyl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  5- substituted tetralones as inhibitors of ras farnesyl trransferase

  摘要：

  本发明提供了式(I)、(II)、(III)和(IV)的新型5-取代四酮及其药学上可接受的盐、酯、酰胺和前药，用于治疗和预防组织的不受控制或异常增殖，如癌症、动脉粥样硬化、再狭窄和银屑病。具体而言，本发明涉及抑制法尼基转移酶酶的化合物。

  公开号：

  US20040044057A1
• 作为产物：
  描述：

  咪唑 、 2-氯-正甲氧基-正甲基乙酰胺 在 aluminum oxide 、 potassium fluoride 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以91%的产率得到2-imidazol-1-yl-N-methoxy-N-methyl-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Facile KF/Alumina Mediated Synthesis of α-Heterosubstituted Weinreb Amides

  摘要：

  在合成由 2-氯-N-甲氧基-N-甲基乙酰胺制备的δ-异构 Weinreb 酰胺的过程中，发现无水 KF/氧化铝在双极性非沸腾溶剂中是一种有效的促进剂。这种方法产量高，即使是对弱亲核物也是如此，而且不需要水处理。

  DOI：

  10.1055/s-1997-6113

文献信息

• 5-SUBSTITUTED TETRALONES AS INHIBITORS OF RAS FARNESYL TRANSFERASE
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP1276725A2

  公开（公告）日：2003-01-22
• US6943183B2
  申请人：——

  公开号：US6943183B2

  公开（公告）日：2005-09-13
• [EN] 5-SUBSTITUTED TETRALONES AS INHIBITORS OF RAS FARNESYL TRANSFERASE<br/>[FR] TETRALONES 5-SUBSTITUEES EN TANT QU'INHIBITEURS DE RAS FARNESYL TRANSFERASE
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2001079180A2

  公开（公告）日：2001-10-25

  The present invention provides novel 5-substituted tetralones of Formulas (I), (II), (III) and (IV) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, and prodrugs thereof, which are useful for treating and preventing uncontrolled or abnormal proliferation of tissues, such as cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis. Specifically, the present invention relates to compounds that inhibit the farnesyl transferase enzyme.
• 5- substituted tetralones as inhibitors of ras farnesyl trransferase
  申请人：——

  公开号：US20040044057A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  The present invention provides novel 5-substituted tetralones of Formulas (I), (II), (III) and (IV) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, and prodrugs thereof, which are useful for treating and preventing uncontrolled or abnormal proliferation of tissues, such as cancer, atherosclerosis, restenosis, and psoriasis. Specifically, the present invention relates to compounds that inhibit the farnesyl transferase enzyme. 1

  本发明提供了式(I)、(II)、(III)和(IV)的新型5-取代四酮及其药学上可接受的盐、酯、酰胺和前药，用于治疗和预防组织的不受控制或异常增殖，如癌症、动脉粥样硬化、再狭窄和银屑病。具体而言，本发明涉及抑制法尼基转移酶酶的化合物。
• Facile KF/Alumina Mediated Synthesis of α-Heterosubstituted Weinreb Amides
  作者：Marcus Tius、Jakob Busch-Petersen

  DOI：10.1055/s-1997-6113

  日期：1997.6

  Anhydrous KF/alumina in dipolar aprotic solvents was found to be an effective promoter in the synthesis of α-heterosubstituted Weinreb amide prepared from 2-chloro-N-methoxy-N-methylacetamide. This method is highly yielding, even for weak nucleophiles, and requires no aqueous workup.

  在合成由 2-氯-N-甲氧基-N-甲基乙酰胺制备的δ-异构 Weinreb 酰胺的过程中，发现无水 KF/氧化铝在双极性非沸腾溶剂中是一种有效的促进剂。这种方法产量高，即使是对弱亲核物也是如此，而且不需要水处理。