烯丙尼定 | 33178-86-8

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 烯丙尼定
• 中文别名: 烯苯胺咪；烯丙可乐宁
• 英文名称: alinidine
• 英文别名: N-(2,6-dichlorophenyl)-N-(prop-2-en-1-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine；2--2-imidazoline；N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-N-2-propenyl-1H-imidazol-2-amine；[2-(N-allyl-2,6-dichloroanilino)-2-imidazolidine]；(N-allyl-2,6-dichloroanilino)-2-imidazoline；N-(2,6-dichlorophenyl)-N-prop-2-enyl-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
• CAS: 33178-86-8
• 化学式: C₁₂H₁₃Cl₂N₃
• 分子量: 270.161
• InChiKey: OXTYVEUAQHPPMV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-131° (Sthle, 1973); mp 127-129° (Sthle, 1980)
• 沸点：
  360.2±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  27.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 储存条件：
  2-8°C

制备方法与用途

用途

烯丙尼定是一种心血管药物，临床主要用于治疗心绞痛、心力衰竭和心肌梗死等。

应用

烯丙尼定主要能缓解心肌缺血，并改善心血管功能。此外，它还能降低心肌耗氧量、调节血液流变性、抑制血小板聚集及血栓形成，具有一定的降血脂作用。对于高原反应也有一定缓解效果。该药物能够显著降低冠心病患者的总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白水平，并提升高密度脂蛋白水平，从而改善血脂代谢、对抗动脉粥样硬化；同时还能明显减轻患者血液粘稠状态，改善血液流变性，加速血液循环，改善微循环，增加心肌血氧供应，纠正“心瘀”状态。此外，它还能显著提高超氧化物歧化酶的活性，抑制脂质过氧化作用，从而保护心肌组织。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  烯丙尼定 、 碘甲烷 以 四氢呋喃 、 盐酸 为溶剂， 生成 1-methyl-2-[N-allyl-N-(2,6-dichloro-phenyl)-amino]-2-imidazoline
  参考文献：
  名称：

  Substituted 2-phenylamino-2-imidazolines and salts thereof

  摘要：

  化合物的公式为##STR1## 其中R.sub.1，R.sub.2和R.sub.3可以相同或不同，分别为氢，氟，氯，溴，甲基，三氟甲基，羟基或氨基; R.sub.4为直链或支链烷基，碳数为1至5，丙烯基或苯甲基; R.sub.5为甲基，乙基或2-二甲氨基乙基; n为0或1;以及其非毒性，药理学上可接受的酸加盐。这些化合物及其盐可用作缓慢心跳药。

  公开号：

  US04361575A1
• 作为产物：
  描述：

  可乐定 以57%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  STAEHLE H.; DANIEL H.; KOEBINGER W.; LILLIE C.; PICHLER L., J. MED. CHEM., 1980, 23, NO 11, 1217-1222

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] METHODS OF SYNTHESIZING N-HYDROXYSUCCINIMIDYL CARBONATES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE CARBONATES DE N-HYDROXYSUCCINIMIDYLE
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2010017498A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.

  本公开涉及一种从相应砜合成N-羟基琥珀酰亚胺-碳酸酯中间体的方法，该中间体在制备1-(酰氧基)-烷基氨甲酸酯前药中有用。
• Enhanced propertied pharmaceuticals
  申请人：——

  公开号：US20040254182A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  This invention relates to compounds which are useful as enhanced propertied pharmaceutical compounds for both human and veterinary application. The pharmaceutical compounds which are suitable for use in this invention are those compounds which can be substituted with a moiety, said moiety comprising a substituent which enhances or changes the properties of the pharmaceutical compound. The chemical modification of drugs into labile derivatives with enhanced physicochemical properties that enable better transport through biological barriers is a useful approach for improving-drug delivery.

  这项发明涉及一种化合物，该化合物可用作增强性质的药用化合物，适用于人类和兽医应用。适用于本发明的药用化合物是那些可以被取代为一种基团的化合物，该基团包括一种增强或改变药用化合物性质的取代基。将药物化学修饰为具有增强的物理化学性质的不稳定衍生物，从而能够更好地穿过生物屏障，这是改善药物输送的一种有用方法。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• METHOD OF MAKING 1-(ACYLOXY)-ALKYL CARBAMATE COMPOUNDS
  申请人：XENOPORT, INC.

  公开号：US20140243544A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

  提供了制备胺类药物的氨基甲酸酯前药的方法。还提供了在合成氨基甲酸酯前药中有用的碳酸盐。
• [EN] HIGH-LOADING WATER-SOLUBLE CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS HYDROSOLUBLES DE FORTE CHARGE
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024047A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I), wherein B, A and Hyp form the carrier, B is a branching core, each A is independently a poly(ethylene glycol)-based polymeric chain, each Hyp is independently a branched moiety, each SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, each D is independendly a biologically active moiety, each x is independently 0 or 1, each m is independently an integer of from 2 to 64, n is an integer from 3 to 32; or the pharmaceutically acceptable salt thereof. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water-soluble carrier-linked prodrugs, their use asmedicament or diagnostic, and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为(I)，其中B、A和Hyp形成载体，B是一个分支核心，每个A独立地是一条聚乙二醇基聚合链，每个Hyp独立地是一个分支基团，每个SP独立地是一个间隔基团，每个L独立地是一个可逆前药连接基团，每个D独立地是一个生物活性基团，每个x独立地为0或1，每个m独立地是从2到64的整数，n是从3到32的整数；或其药学上可接受的盐。进一步涉及包括所述水溶性载体连接的前药的药物组合物，其用作药物或诊断，以及治疗方法。