1-Acetyl-4-(2,4-dichlorobenzoyl)piperidine | 84162-85-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-Acetyl-4-(2,4-dichlorobenzoyl)piperidine
• 英文别名: 1-[4-(2,4-dichloro-benzoyl)-piperidin-1-yl]-ethanone；4-(2,4-dichlorobenzoyl)-N-acetylpiperidine；1-[4-(2,4-dichlorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethanone
• CAS: 84162-85-6
• 化学式: C₁₄H₁₅Cl₂NO₂
• 分子量: 300.185
• InChiKey: GVHAOAXQBDXPKG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  447.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.306±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Acetyl-4-(2,4-dichlorobenzoyl)piperidine 在 乙酸铵 、 盐酸羟胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以4.25 g (31.1%)的产率得到1-Acetyl-4-(2,4-dichlorobenzoyl)piperidine oxime
  参考文献：
  名称：

  3-(4-Piperidyl)-1,2-benzisoxales

  摘要：

  公开了新颖的3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑、其中间体及其制备方法，以及利用这些化合物或其组合物缓解疼痛的方法。

  公开号：

  US04355037A1
• 作为产物：
  描述：

  1-乙酰基-4-哌啶甲酸 在 三氯化铝 、 氯化亚砜 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-Acetyl-4-(2,4-dichlorobenzoyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and neuroleptic activity of 3-(1-substituted-4-piperidinyl)-1,2-benzisoxazoles

  摘要：

  The synthesis of a series of 3-(1-substituted-4-piperidinyl)-1,2-benzisoxazoles is described. The neuroleptic activity of the series was evaluated by utilizing the climbing mice assay and inhibition of [3H]spiroperidol binding. Structure-activity relationships were studied by variation of the substituent on the benzisoxazole ring with concomitant variation of four different 1-piperidinyl substituents. Maximum neuroleptic activity was realized when there was a 6-fluoro substituent on the benzisoxazole ring. The 1-piperidinyl substituent appeared less significant, although in most cases, the (1,3-dihydro-2-oxo-2H-benzimidazol-1-yl)propyl group imparted maximum potency. The most potent compound in both assays was 6-fluoro-3-[1-[3-(1,3-dihydro-2-oxo-2H-benzimidazol-1-yl) propyl]-4-piperidinyl]-1,2-benzisoxazole (11b).

  DOI：

  10.1021/jm00383a012

文献信息

• Benzoyl-piperidine derivatives as dual modulators of the 5-HT2A and D3 receptors
  申请人：Gobbi Luca

  公开号：US20070197531A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  The present invention relates to compounds of the general formula as dual modulators of the 5-HT 2a and D 3 receptors useful against CNS disorders, wherein A, R 1 , R 2 , n, p, q and r are as defined in the specification.

  本发明涉及一般公式的化合物，作为5-HT2a和D3受体的双重调节剂，用于对抗中枢神经系统疾病，其中A、R1、R2、n、p、q和r的定义如规范中所述。
• Antipsychotic 3-(piperidinyl)- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04670447A1

  公开（公告）日：1987-06-02

  Novel 3-(piperidinyl- and 3-(pyrrolidinyl)-1H-indazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for treating psychoses, treating depression, alleviating pain, treating convulsions and treating hypertension utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  揭示了3-(哌啶基)-和3-(吡咯基)-1H-吲唑类化合物的中间体和制备方法，以及利用这些化合物或组合物治疗精神病、治疗抑郁症、缓解疼痛、治疗癫痫和治疗高血压的方法。
• DUAL MODULATORS OF 5HT2A AND D3 RECEPTORS
  申请人：Gobbi Luca

  公开号：US20090029977A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , X and n are as defined in the specification as dual modulators of the serotonin 5-HT 2a and dopamine D 3 receptors, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use for the treatment of psychotic disorders, as well as other diseases such as depression and anxiety, drug dependence, dementias and memory impairment.

  本发明涉及公式（I）中R1、R2、X和n的化合物，其在说明书中被定义为5-HT2a和D3受体的双调节剂，它们的制备、含有它们的药物组合物以及它们用于治疗精神病性障碍以及其他疾病，如抑郁症、焦虑症、药物依赖、痴呆症和记忆障碍。
• (4-Piperidyl)-substituted phenyl ketones
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04408053A1

  公开（公告）日：1983-10-04

  Novel 3-(4-piperidyl)-1,2-benzisoxazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  本发明公开了3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑类化合物、中间体及其制备方法，以及利用这些化合物或组合物缓解疼痛的方法。
• Oximes of 4-benzoyl-piperidines
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US04408054A1

  公开（公告）日：1983-10-04

  Novel 3-(4-piperidyl)-1,2-benzisoxazoles, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  本发明公开了3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑类化合物、中间体和制备方法，以及利用这些化合物或组合物缓解疼痛的方法。