2-[(2-氯嘧啶-4-基)氧基]乙醇 | 1034360-10-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 2-[(2-氯嘧啶-4-基)氧基]乙醇
• 英文名称: 2-(2-chloropyrimidin-4-yl)oxyethanol
• 英文别名: 2-[(2-Chloropyrimidin-4-yl)oxy]ethanol
• CAS: 1034360-10-5
• 化学式: C₆H₇ClN₂O₂
• 分子量: 174.587
• InChiKey: VXTPUIDYERRWSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  55.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(2-氯嘧啶-4-基)氧基]乙醇 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 4-(2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethoxy)-2-chloropyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  本发明提供了一种新型的嘧啶酮衍生物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且在治疗和预防由该酶介导的疾病方面具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。

  公开号：

  WO2013192125A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯嘧啶 、 N-(叔丁氧羰基)乙醇胺 在 caesium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 48.0h， 以283 mg的产率得到2-[(2-氯嘧啶-4-基)氧基]乙醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLE-PYRAZOLE DERIVATIVES WITH ANTI-BACTERIAL PROPERTIES
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE-PYRAZOLE AYANT DES PROPRIÉTÉS ANTIBACTÉRIENNES

  摘要：

  该发明提供了具有通式（I）的新型咪唑吡唑衍生物，以及其药用盐，其中R1-R7如本文所述：（I）进一步提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及将这些化合物用作药物的方法，特别是将这些化合物用作抗生素治疗或预防细菌感染及由此导致的疾病的方法。

  公开号：

  WO2022049011A1

文献信息

• NOVEL HETARYL-PHENYLENEDIAMINE-PYRIMIDINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Jautelat Rolf

  公开号：US20080176866A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  The invention relates to novel hetaryl-phenylenediamine-pyrimidines and to their structurally related oxygen and sulphur analogues of the general formula I, processes for their preparation, and their use as medicaments.

  这项发明涉及新型杂环-苯二胺-嘧啶化合物及其结构相关的氧和硫类似物，其一般化学式为I，以及它们的制备方法和作为药物的用途。
• [EN] INHIBITORS OF TRANSCRIPTIONAL ENHANCED ASSOCIATE DOMAIN (TEAD) AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DU DOMAINE ASSOCIÉ D'ACTIVATION TRANSCRIPTIONNEL (TEAD) ET UTILISATIONS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2021247634A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  Provided herein are compounds of Formula (I''), Formula (I'), Formula (I), Formula (II'), and Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, polymorphs, co-crystals, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and prodrugs thereof. Also provided are methods, uses, and kits involving the disclosed compounds and pharmaceutical compositions thereof for treating and/or preventing diseases (e.g., proliferative diseases (e.g., cancers), inflammatory diseases (e.g., fibrosis), autoimmune diseases (e.g., sclerosis)) in a subject. Provided are methods of inhibiting the activity of a transcription factor (e.g., TEAD, such as TEAD1, TEAD2, TEAD3, TEAD4) and/or inhibiting the transcription of a gene (e.g., a gene controlled or regulated by a transcription factor (e.g., TEAD)) in a subject.

  本文提供了式(I'')、式(I')、式(I)、式(II')和式(II)的化合物，以及这些化合物的药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物、多晶形态、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物和前药。还提供了涉及所述化合物及其药物组合物的治疗和/或预防疾病（如增殖性疾病（如癌症）、炎症性疾病（如纤维化）、自身免疫疾病（如硬化症））的方法、用途和试剂盒。提供了在受试者中抑制转录因子活性（如TEAD，如TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4）和/或抑制基因转录（如由转录因子（如TEAD）控制或调节的基因）的方法。
• [EN] AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] AMINOPYRIMIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011075515A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了式(I)的新型嘧啶胺化合物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和类风湿性关节炎。
• AMINOPYRIMIDINES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US20120277192A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺化合物(I)，它是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。
• Aminopyrimidines as SYK inhibitors
  申请人：Altman Michael D.

  公开号：US08551984B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

  本发明提供了式（I）的新型嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎。