1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanone | 186906-86-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanone
• 英文别名: 1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidin-1-yl)propan-1-one
• CAS: 186906-86-5
• 化学式: C₂₀H₂₃NO₃
• 分子量: 325.408
• InChiKey: LWAFAYQBIZODKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  60.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-甲基吗啉)苯甲酸 、 1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanone 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在 4-二甲氨基吡啶 氮气 、 羟基甲酸酯 、 乙醚 、 正己烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以Trituration with ether and hexane yielded 5.17 g, 80% of a light yellow solid product which的产率得到2-(4-Hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-(4-(4-(morpholinomethyl)benzoyloxy)phenyl)-1-propanone
  参考文献：
  名称：

  Prodrug esters of phenolic 2-piperidino-1-alkanols

  摘要：

  具有治疗中风、创伤性头部损伤和中枢神经系统退行性疾病作用的某些1-(羟基苯基)-2-哌啶基-1-醇衍生物的酚类前药酯；以及用于它们的合成的中间体。

  公开号：

  US05654302A1
• 作为产物：
  描述：

  曲索罗地 intC 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以16.7 g (100%)的产率得到1-(4-hydroxyphenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenylpiperidino)-1-propanone
  参考文献：
  名称：

  Method for treating spinal cord trauma with phenolic

  摘要：

  本发明提供了一种方法，用有效的NMDA阻滞（神经保护和抗缺血）量的2-哌啶基-1-醇衍生物的前药酯和2-氮杂双环-1-醇衍生物的前药酯和类似物及其药学上可接受的盐，在需要的哺乳动物中阻止N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）受体位点。使用这些化合物治疗中风、脊髓创伤、创伤性脑损伤、多发性梗塞性痴呆、中枢神经系统退行性疾病，如阿尔茨海默病、老年性阿尔茨海默型痴呆、亨廷顿病、帕金森病、癫痫、肌萎缩性侧索硬化、疼痛、艾滋病痴呆、精神病症、药物成瘾、偏头痛、低血糖、抗焦虑症状、尿失禁以及因中枢神经系统手术、开放性心脏手术或任何导致心血管系统功能受损的程序引起的缺血事件的方法。

  公开号：

  US05594007A1

文献信息

• Process for the preparation of nonracemic syn-1-(4-hydroxy-phenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenyl -piperidin-1-yl)-1-propanol compounds
  申请人：DSM CATALYTICA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20030144521A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The present invention provides a process for the preparation of a nonracemic diastereomer of 1-(4-benzoxy-phenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenyl-piperidin-1-yl)-1-propanol by hydrogenation of a corresponding nonracemic 1-(4-benzoxy-phenyl)-2-(4-hydroxy-4-phenyl-piperidin-1-yl)-1-propanone using a catalyst system comprising ruthenium, a nonracemic diphosphine ligand, a bidentate amine ligand selected from amino-thioethers and achiral diamines, and a base.

  本发明提供了一种制备非外消旋对映体1-(4-苯氧基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙醇的方法，通过使用催化剂体系对相应的非外消旋1-(4-苯氧基苯基)-2-(4-羟基-4-苯基哌啶-1-基)-1-丙酮进行加氢反应，所述催化剂体系包括钌、非外消旋二膦配体、从氨基硫醚和非手性二胺中选择的双齿胺配体以及碱。
• PRODRUG ESTERS OF PHENOLIC 2-PIPERIDINO-1-ALKANOLS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0584192A1

  公开（公告）日：1994-03-02
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF NONRACEMIC SYN-1-(4-HYDROXY-PHENYL)-2-(4-HYDROXY-4-PHENYL.PIPERIDIN-1Yl)-1-PROPANOL COMPOUNDS
  申请人：DSM Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1497245A1

  公开（公告）日：2005-01-19
• US5455250A
  申请人：——

  公开号：US5455250A

  公开（公告）日：1995-10-03
• US5594007A
  申请人：——

  公开号：US5594007A

  公开（公告）日：1997-01-14