4-chloro-6-quinolinesulfonyl chloride | 1219101-03-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-6-quinolinesulfonyl chloride
• 英文别名: 4-chloroquinoline-6-sulfonyl chloride；4-chloro-6-chlorosulfonylquinoline；4-Chloro-6-quinolinesulfonyl chloride
• CAS: 1219101-03-7
• 化学式: C₉H₅Cl₂NO₂S
• 分子量: 262.116
• InChiKey: OMGHZKUQPOCNDO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6-quinolinesulfonyl chloride 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-1,3-benzothiazol-5-yl-6-(4-morpholinylsulfonyl)-4-quinolinamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  AMINO-QUINOLINES AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP2566477B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-碘喹啉 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 水 、 溶剂黄146 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 4-chloro-6-quinolinesulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  AMINO-QUINOLINES AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  公开号：

  EP2566477B1

文献信息

• Synthesis, Anti-Breast Cancer Activity, and Molecular Docking Study of a New Group of Acetylenic Quinolinesulfonamide Derivatives
  作者：Krzysztof Marciniec、Bartosz Pawełczak、Małgorzata Latocha、Leszek Skrzypek、Małgorzata Maciążek-Jurczyk、Stanisław Boryczka

  DOI：10.3390/molecules22020300

  日期：——

  regioisomeric acetylenic sulfamoylquinolines are designed, synthesized, and tested in vitro for their antiproliferative activity against three human breast cacer cell lines (T47D, MCF-7, and MDA-MB-231) and a human normal fibroblast (HFF-1) by 4-[3-(4-iodophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-2H-5-tetrazolio]-1,3-benzene disulfonate (WST-1) assay. The antiproliferative activity of the tested acetylenic quinolinesulfonamides

  在这项研究中，设计，合成和测试了一系列区域异构的炔属氨磺酰基乙酰喹啉，它们对三种人类乳腺癌细胞系（T47D，MCF-7和MDA-MB-231）和人类正常成纤维细胞（ HFF-1）通过4- [3-（4-碘苯基）-2-（4-硝基苯基）-2H-5-四唑基] -1,3-苯二磺酸盐（WST-1）测定。经测试的炔属喹啉磺酰胺类药物的抗增殖活性与顺铂相当。生物测定结果表明，大多数受试化合物均显示出有效的抗肿瘤活性，并且某些化合物对各种癌细胞系的显示优于阳性对照顺铂。在这些化合物中，4-（3-丙炔硫基）-7- [N-甲基-N-（3-丙炔基）氨磺酰基]喹啉对T47D细胞具有显着的抗增殖活性，IC50值为0.07 µM。另外，2-（3-丙炔硫基）-6- [N-甲基-N-（3-丙炔基）磺酰基-巯基]喹啉和2-（3-丙炔基硒代）-6- [N-甲基-N-（3 -丙炔基）氨基磺酰基]喹啉对MDA-MB-231细胞具有
• From 2,3-, 2,6-, 3,4- and 4,6-Dichloroquinolines to Isomeric Chloroquinolinesulfonyl Chlorides
  作者：Krzysztof Marciniec、Andrzej Maślankiewicz

  DOI：10.3987/com-09-11855

  日期：——

  The action of sodium methanethiolate (in boiling DMF) on x,y-dichloroquinolines (1) (x=3 or 6, y=2 or 4) occured via chlorine ipso-substitution followed by methanethiolato-S-demthylation to yield x,y-quinolinedithiolates 2A which were: i) subjected to S-methylation, ii) oxidatively chlorinated to y,y'-bis(x-chloro-x-quinolinesulfonyl chlorides (5). Oxidative chlorination of y,y'-bis(x-chloro quinolinyl) disulfides (7) led to x-chloro-y-quinolinesulfonyl chlorides (8) accompanied by x,y-dichloroquinolines (1). Both quinolinessulfonyl chlorides 5 and 8 were efficiently converted to the corresponding quinolinesulfonamides 6 and 9.
• [EN] AMINO-QUINOLINES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMINO-QUINOLÉINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011140442A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  Disclosed are quinoline compounds having the formula: wherein R1, R2 and A are as defined herein, and methods of making and using the same.
• INHIBITORS OF RIPK2 AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：[en]ODYSSEY THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2024112854A1

  公开（公告）日：2024-05-30

  The present disclosure relates to RIPK2 inhibitors represented by structural formula (I). The disclosure further relates to pharmaceutical composition comprising the RIPK2 inhibitors and methods of treatment of conditions such as inflammatory diseases, autoimmune diseases, granulomatous disease, neurodegenerative disesase and cancer.
• AMINO-QUINOLINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：EP2566477B1

  公开（公告）日：2015-09-02