在这项研究中,设计,合成和测试了一系列区域异构的炔属
氨磺酰基乙酰
喹啉,它们对三种人类乳腺癌
细胞系(T47D,MCF-7和
MDA-MB-231)和人类正常成纤维细胞( HFF-1)通过4- [3-(4-
碘苯基)-2-(4-
硝基苯基)-2H-5-
四唑基] -
1,3-苯二磺酸盐(WST-1)测定。经测试的炔属
喹啉磺酰胺类药物的抗增殖活性与
顺铂相当。
生物测定结果表明,大多数受试化合物均显示出有效的抗肿瘤活性,并且某些化合物对各种癌
细胞系的显示优于阳性对照
顺铂。在这些化合物中,4-(3-
丙炔硫基)-7- [N-甲基-N-(3-
丙炔基)
氨磺酰基]
喹啉对T47D细胞具有显着的抗增殖活性,IC50值为0.07 µM。另外,2-(3-
丙炔硫基)-6- [N-甲基-N-(3-
丙炔基)磺酰基-巯基]
喹啉和2-(3-
丙炔基
硒代)-6- [N-甲基-N-(3 -
丙炔基)
氨基磺酰基]
喹啉对
MDA-MB-231细胞具有