2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]环氧乙烷 | 56438-59-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]环氧乙烷
• 英文名称: 1,2-epoxy-4-(4-methoxyphenyl)butane
• 英文别名: 4-(4-methoxyphenyl)-1-butene oxide；2-(4-methoxyphenethyl)oxirane；2-[2-(4-methoxyphenyl)-ethyl]oxirane；2-(4-methoxyphenyl)ethyloxirane；p-Methoxyphenylbutylene oxide；2-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]oxirane
• CAS: 56438-59-6
• 化学式: C₁₁H₁₄O₂
• 分子量: 178.231
• InChiKey: ULFOYJSPSHRDMV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  21.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]环氧乙烷 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 甲醇 、 异丙醇 为溶剂， 生成 2-Hydroxy-5-[2-[[2-hydroxy-4-(4-methoxyphenyl)butyl]amino]ethoxy]benzamide
  参考文献：
  名称：

  .beta.-Adrenergic blocking agents: substituted phenylalkanolamines. Effect of side-chain length on .beta.-blocking potency in vitro

  摘要：

  The synthesis of a group of potential beta-blockers bearing a new 5-ethoxysalicylamide substituent on nitrogen is described. These compounds were tested for beta-adrenergic blocking potency in vitro and compared with analogous compounds bearing a tert-butyl group on nitrogen. The new N-substituent increased the beta-blocking potency substantially. In a series of five homologous compounds of the type Ar(CH2)nCHOHCH2NHR (R = 5-ethoxysalicylamide; n = 0-4), two maxima of beta-blocking potency were found for n = 0 and 2. Moreover, the carbon isostere of the corresponding (aryloxy)propanolamine still proved to be a very potent beta-blocker. The ether oxygen in the side chain is therefore not an absolute requirement for activity. Structure-activity relationships are discussed.

  DOI：

  10.1021/jm00373a003
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基肉桂酸 在 lithium aluminium tetrahydride 、 正丁基锂 、 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 21.25h， 生成 2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]环氧乙烷
  参考文献：
  名称：

  Centrolobine、engelheptanoxides A 和 C 及其类似物立体选择性全合成中的催化 δ-羟基炔酮重排

  摘要：

  通过无金属催化 δ-羟基炔酮重排为 2,3-二氢-4 H-吡喃-4-one 和非对映选择性氢化为所有合成-2，完成了中心叶绿素和恩格尔庚氧化物 A 和 C 的催化立体选择性全合成， 4,6-三取代吡喃策略。唯一需要的手性是由 Jacobsen 动力学拆分引入的，这进一步指导了非对映选择性氢化。也完成了engelheptanoxide A的第一次立体选择性合成。评估了制备的中心叶酸和恩格尔庚氧化物的类似物和衍生物对结核分枝杆菌H 37 Rv ATCC 27294 的抗结核活性。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2021.132375

文献信息

• 2-Aryl-2-halomethyl-4-alkenyl-1,3-dioxolanes
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04139540A1

  公开（公告）日：1979-02-13

  Novel compounds denoted as 2-aryl-2-halomethyl-4-alkenyl-1,3-dioxolanes used as intermediates in making 1-(2-Ar-4-R-1,3-dioxolan-2-ylmethyl)imidazoles, useful as antifungal and antibacterial agents.

  2-芳基-2-卤甲基-4-烯基-1,3-二氧戊环类化合物，用作制备1-(2-芳基-4-R-1,3-二氧戊环-2-基甲基)咪唑的中间体，这些咪唑化合物具有抗真菌和抗菌活性。
• 1,3-Dioxolan-2-ylmethylimidazoles
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US03936470A1

  公开（公告）日：1976-02-03

  Novel 1-(2-Ar.sup.1 -4-Ar.sup.2 -1,3-dioxolan-2-ylmethyl)imidazoles, 1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -oxymethyl)-1,3-dioxolan-2-ylmethyl]imidazoles, 1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -thiomethyl)-1,3-dioxolan-2-ylmethyl]imidazoles, and 1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -ethyl)-1,3-dioxolan-2-ylmethyl]imidazoles, useful as antifungal and antibacterial agents.

  新型1-(2-Ar.sup.1 -4-Ar.sup.2 -1,3-二氧戊环-2-基甲基)咪唑、1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -羟甲基)-1,3-二氧戊环-2-基甲基]咪唑、1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -硫甲基)-1,3-二氧戊环-2-基甲基]咪唑以及1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -乙基)-1,3-二氧戊环-2-基甲基]咪唑，作为有效的抗真菌和抗菌药物。
• Convenient Access to Bicyclic and Tricyclic Diazenes
  作者：Douglass F. Taber、Pengfei Guo

  DOI：10.1021/jo8017704

  日期：2008.12.5

  Heating the tosylhydrazone of an omega-alkenyl ketone or aldehyde to reflux in toluene in the presence of K(2)CO(3) delivered the bicyclic diazene. Irradiation of the diazene converted it to the cyclopropane. This appears to be a generally useful method for the construction of substituted cyclopentanes and cyclohexanes.

  在存在K（2）CO（3）的情况下，将ω-烯基酮或醛的甲苯磺酰在甲苯中加热回流，得到双环重氮。重氮的照射将其转化为环丙烷。这似乎是用于构建取代的环戊烷和环己烷的通常有用的方法。
• Alpha-(phenylalkyl) pyridinealkanol derivatives
  申请人：——

  公开号：EP0267439A3

  公开（公告）日：1988-08-31

  This invention relates to novel a-(phenylalkyl) pyridinealkanol derivatives useful in the treatment of diseases or disorders mediated by platelet-activating factor. This invention further relates to pharmaceutical compositions of such a-(phenylalkyl)pyridinealkanol derivatives.

  本发明涉及一种新颖的对疾病或障碍介导的α-(苯基烷基)吡啶烯醇衍生物，用于治疗由血小板活化因子介导的疾病或障碍。本发明还涉及这种α-(苯基烷基)吡啶烯醇衍生物的药物组合物。
• Imidazole derivatives and intermediates in their preparation
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US04209447A1

  公开（公告）日：1980-06-24

  Novel 1-(2-Ar-4-R-1,3-dioxolan-2-ylmethyl)imidazoles, useful as antifungal and antibacterial agents.

  小说1-(2-Ar-4-R-1,3-二氧杂环戊烷-2-基)咪唑，可用作抗真菌和抗菌剂。