properties. We further develop fluorescence and PA probes by caging the NIR xanthene chromophores with a dipeptidyl peptidase 4 (DPPIV) substrate. In vitro and live cell studies show that these probes allow activatable fluorescence and PA detection and imaging of DPPIV activity with high sensitivity, high specificity and fast response. Moreover, these two probes allow high-contrast and highly specific imaging
具有分析物可调发射和吸收特性的近红外(NIR)发色团非常适合开发用于
生物成像和疾病诊断的可激活荧光和光声(PA)探针。在这里,我们通过使用不同的吸电子基团在位置 7 处扩展呫吨支架的 π 共轭系统来设计一类新的发色团。结果表明,这些发色团表现出 pH 依赖性从螺环“闭合”形式到呫吨“开放”形式的转变,并且光谱特性发生显着变化。我们通过用二肽基肽酶 4 (
DPPIV) 底物封闭 NIR 呫吨发色团,进一步开发荧光和 PA 探针。体外和活细胞研究表明,这些探针可以以高灵敏度、高特异性和快速响应对
DPPIV 活性进行可激活荧光和 PA 检测和成像。此外,这两种探针可以通过全身给药在体内荷瘤小鼠模型中对
DPPIV 活性进行高对比度和高特异性成像。这项研究强调了呫吨支架作为开发高对比度荧光和 PA 分子探针的多功能平台的潜力。