二酰胺普遍存在于有机分子的化学结构中,具有多种应用。这些二酰胺中的大多数是通过二胺与相应的酰基供体、使用保护基团或与过量的二胺进行酰化以防止不需要的二酰化反应而获得的。在这里,我们报告了一种实用且原子经济的方法,以使用二胺和化学计量的酰氯(最容易获得且反应性高的酰基供体)获得单酰胺和不对称二酰胺。二胺的反应性可以通过CO 2来控制作为单酰化反应的绿色、临时、无痕保护基团,实现高原子效率和低环境因素。我们证明了该方法具有广泛的底物范围和大规模反应的实用性,并进行了对照实验以阐明使用 CO 2获得的高选择性的来源。我们发现稀薄空气中的环境 CO 2会影响二胺单酰化的选择性,这意味着大气 CO 2在有机合成中具有普遍影响。
Efficient and continuous monoacylation with superior selectivity of symmetrical diamines in microreactors
作者:Ram Awatar Maurya、Phan Huy Hoang、Dong-Pyo Kim
DOI:10.1039/c1lc20765b
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Efficient and continuous monoacylation of symmetricaldiamines performed in microreactors yielded superior selectivity to that predicted by statistical considerations. It is highly valuable that the kinetically controlled product in high yields was achieved without any special catalyst at ambient temperature.