2-benzylidenepropane-1,3-diol | 99186-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂醇
• 英文名称: 2-benzylidenepropane-1,3-diol
• CAS: 99186-23-9
• 化学式: C₁₀H₁₂O₂
• 分子量: 164.204
• InChiKey: QXPXILGITKUCLM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  90-95 °C(Press: 1.5 Torr)
• 密度：
  1.158±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-benzylidenepropane-1,3-diol 在 咪唑 、 碘 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以58%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  通用[4 +1]环化方法可利用亲电子双功能过氧化物实现2,2-二取代四氢呋喃

  摘要：

  羰基亲核体与2-碘甲基烯丙基过氧化物的一般[4 +1]环化反应可在操作简单的条件下完成，该过氧化物用作独特的亲电子氧合成子，可合成范围广泛的2，2-二取代的四氢呋喃。这种反应的前所未有的不对称形式也可以通过手性辅助环化来实现，从而提供了一种独特的方法来获得具有高非对映选择性的手性四氢呋喃。该新方法可用于泊沙康唑药物核心结构的合成。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b02012
• 作为产物：
  描述：

  亚苯甲基丙二酸二乙酯 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以60%的产率得到2-benzylidenepropane-1,3-diol
  参考文献：
  名称：

  Guiding the nitrogen nucleophile to the middle: palladium-catalyzed decarboxylative cyclopropanation of 2-alkylidenetrimethylene carbonates with isocyanates

  摘要：

  描述了一种以铂催化的去羧基环丙烷化反应，将2-烯丙基三氢氧化碳酸酯与异氰酸酯反应，形成高选择性的(1-氨基环丙基)甲醇的噁唑烷酮。亲核攻击的位置通过连接这两个反应组分以及使用电子缺乏的三芳基膦配体来引导。

  DOI：

  10.1039/c0cc05308b

文献信息

• [EN] ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162293A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to a Target, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够与靶标结合的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的应用。
• CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Pierre Fabre Medicament

  公开号：US20170112943A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate or pharmaceutical composition comprising the same. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate (ADC) comprising an antibody consisting of the Trastuzumab or a biosimilar thereof, said antibody being conjugated to at least one drug consisting of a monomethyl auristatin F derivative. The invention also comprises method of treatment of cancer comprising administering to the subject an effective amount of said antibody-drug-conjugate or composition comprising the same.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物或包含该偶联物的药物组合物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物（ADC），包括一种由曲妥珠单抗或其生物类似物组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括一种治疗癌症的方法，包括向受试者施用有效量的所述抗体药物偶联物或包含该偶联物的组合物。
• [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER<br/>[FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2017072196A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to a method for the treatment of IGF-IR expressing cancers as well as to a compositions and a kit for said traitment. From one aspect, the invention reates to the combined use of a first antibody for the determination of the IGF-IR status of a cancer and a second antibody used as an ADC for the treatment of said cancer.

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。
• [EN] SELECTIVE DRUG RELEASE FROM INTERNALIZED CONJUGATES OF BIOLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS<br/>[FR] LIBÉRATION SÉLECTIVE DE MÉDICAMENT À PARTIR DE CONJUGUÉS INTERNALISÉS DE COMPOSÉS BIOLOGIQUEMENT ACTIFS
  申请人：SEAGEN INC

  公开号：WO2021055865A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The invention relates to conjugates of biologically active compounds, wherein such a conjugate is comprised of a sequence of amino acids containing a tripeptide that confers selective cleavage by tumor tissue homogenate for release of free drug and/or improves biodistribution into the tumor tissue in comparison to normal tissue homogenate from the same species, wherein the normal tissue is the site of an adverse event associated with administration to a human subject in need thereof of a therapeutically effective amount of a comparator conjugate whose amino acid sequence is a dipeptide known to be selectively cleavable by Cathepsin B.

  该发明涉及生物活性化合物的缀合物，其中所述缀合物包含一个氨基酸序列，该序列包含一个三肽，该三肽能够通过肿瘤组织匀浆选择性裂解以释放自由药物和/或与同一物种的正常组织匀浆相比，改善了药物在肿瘤组织中的生物分布，其中所述正常组织是与向需要治疗的人体受试者施用治疗有效量的比较缀合物相关的不良事件的发生部位，该比较缀合物的氨基酸序列是已知可被组织蛋白酶B选择性裂解的二肽。
• [EN] IGF-1R ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS DE L'IGF-1R-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162291A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate capable of binding IGF-1R. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to IGF-1R, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug- conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种能够结合IGF-1R的抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够结合IGF-1R的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的方法。