2-呋喃甲酰肼 | 3326-71-4

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 肼
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃
• 中文名称: 2-呋喃甲酰肼
• 中文别名: 糠酰肼；2-糠酸肼；呋喃-2-碳酰肼；2-糠酸酰肼
• 英文名称: 2-furoic acid hydrazide
• 英文别名: 2-furohydrazide；furan-2-carbohydrazide；2-furoic hydrazide；furan-2-carboxylic acid hydrazide；furoic acid hydrazide
• CAS: 3326-71-4
• 化学式: C₅H₆N₂O₂
• mdl: MFCD00003235
• 分子量: 126.115
• InChiKey: SKTSVWWOAIAIKI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  77-79 °C (lit.)
• 沸点：
  279°C(lit.)
• 密度：
  1.3541 (rough estimate)
• 溶解度：
  溶于甲醇
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下，该物质稳定且呈现类白色粉末状。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S24/25,S26,S36/37/39
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29321900
• RTECS号：
  LV1925000
• 危险性防范说明：
  P261,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  常温、避光、存放在通风干燥处并密封保存。

SDS

1.1 产品标识符
: 2-呋喃甲酰肼
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-Furoylhydrazine
2-Furoic acid hydrazide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-Furoylhydrazine
别名
2-Furoic acid hydrazide
: C5H6N2O2
分子式
: 126.11 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 棕灰色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 77 - 79 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 60 mg/kg
备注: 行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: LV1925000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

2-呋喃甲酰肼（Furan-2-carbohydrazide），又称糠酰肼，英文简写为F2H。该化合物与2-噻吩甲酰肼的作用类似，均可作为诊断试剂来区分人型和牛型结核杆菌。

理化性质

外观与性状：白色至灰白色的结晶粉末
密度：1.264 g/cm³
熔点：77-79 °C
折射率：1.535

安全信息

• 海关编码：29321900
• WGK Germany：3
• 危险类别码：R20/21/22; R36/37/38
• 安全说明：S22-S24/25-S36/37/39-S26
• RTECS号：LV1925000
• 危险品标志：Xn

主要参考文献

1. 王上田, 葛刚, 郭淑芬,等. 《2-呋喃甲酰肼的合成与应用》[J]. 中国医药工业杂志, 1991(9).
2. 百度百科: 2-呋喃甲酰肼

化学性质

类白色粉末。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-呋喃甲酰肼 在 N-甲基吡咯烷酮 、 盐酸 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 二苯醚 、 乙二醇甲醚 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 2-(2-呋喃基)-7-(2-苯基乙基)-7H-吡唑并[4,3-e][1,2,4]噻唑并[1,5-c]嘧啶-5-胺
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine Derivatives:  Potent and Selective A_2A Adenosine Antagonists

  摘要：

  A series of pyrazolo[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives (10a-o,q,r), bearing alkyl and aralkyl chains on positions 7 and 8, were synthesized in the attempt to obtain potent and selective antagonists for the A(2A) adenosine receptor subtype. The compounds were tested in binding and functional assays to evaluate their potency for the A(2A) compared with the A(1) adenosine receptor subtype. In binding studies in rat brain membranes, most of the compounds showed affinity for A(2A) receptors in the low nanomolar range with a different degree of A(2A) versus A(1) selectivity. Comparison of N-7 (10a-d,h-o)- and N-8 (10e-g)-substituted pyrazolo derivatives indicates that N-7 substitution decreases the A(1) affinity with the concomitant increase of A(2A) selectivity. Specifically, the introduction of a 3-phenylpropyl group at pyrazolo nitrogen in position 7 (101) increased significantly the A(2A) selectivity, being 210-fold, while the A(2A) receptor affinity remained high (K-i = 2.4 nM). With regards to the affinity for A(2A) receptors, also the compound 10n, bearing in the 7-position a beta-morpholin-4-ylethyl group, deserves attention (K-i = 5.6 nM) even though the A(2A) selectivity (84-fold) was not as high as that of 101. Conversely, the compound 10m (N-7-4-phenylbutyl derivative) showed a remarkable selectivity (A(1)/A(2A) ratio = 129) associated with lower A(2A) affinity (K-i = 21 nM). In functional studies, most of the compounds examined reversed 5'-(N-ethylcarbamoyl)adenosine-induced inhibition of rabbit platelet aggregation inhibition which is a biological response mediated by the A(2A) receptor subtype. The compounds are potent and selective A(2A) antagonists which can be useful to elucidate the pathophysiological role of this adenosine receptor subtype. These compounds deserve to be further developed to assess their potential for treatment of neurodegenerative disorders such as Parkinson's disease.

  DOI：

  10.1021/jm950746l
• 作为产物：
  描述：

  糠酸（呋喃甲酸） 在 硫酸 、 肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-呋喃甲酰肼
  参考文献：
  名称：

  Synthesis, characterization, and nonlinear optical properties of some new series ofS-(5-aryl-1,3,4-oxadiazol-2-yl) 2-chloroethanethioate derivatives

  摘要：

  在本研究中，合成了一些新型 S-(5-芳基-1,3,4-噁二唑-2-基)2-氯乙酸硫酯（3a-3e）衍生物，并研究了它们对光学性质的影响。它们还通过元素分析和多种光谱方法进行表征，包括FTIR、$^{1}$H NMR、$^{13}$C NMR 和 UV-Vis 技术。通过Z扫描方法，在532 nm波长下使用连续波激光二极管测量了3a-3e在二氯甲烷中的非线性折射指数。化合物的非线性折射系数获得了 ${10}^{11}\, \, {m}^{{2}}{/W}$ 级别。考虑到这些化合物的适当非线性，它们可以被视为生物光学和光子应用的良好候选者。所有合成的化合物（3a-3e）也被评估了其抗菌和抗真菌活性。生物活性测定显示，与作为对照药物的恩诺沙星和两性霉素相比，合成化合物对测试的细菌大肠杆菌和真菌曲霉菌展示了不同程度的抑制区。

  DOI：

  10.3906/kim-1811-54
• 作为试剂：
  描述：

  2-呋喃甲酰肼 、 2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛 在 2-呋喃甲酰肼 作用下， 生成 N'-(2-amino-6-chloro-5-formylpyrimidin-4-yl)furan-2-carbonylhydrazide
  参考文献：
  名称：

  Adenosine A2a receptor antagonists

  摘要：

  具有结构式I或其药物可接受的盐，其中R是可选取代的苯基，环烯基或杂环基；X是烷基或-C（O）CH2-；Y是-N（R2）CH2CH2N（R3）-，-OCH2CH2N（R2）-，-O-，-S-，-CH2S-，-（CH2）2-NH-或可选取代的m和n为2-3，Q为氮或可选取代的碳；Z是可选取代的苯基，苯基烷基或杂环基，二苯甲基，R6-C（O）-，R6-SO2-，R6-OC（O）-，R7-N（R8）-C（O）-，R7-N（R8）-C（S）-，苯基-CH（OH）-或苯基-C（═NOR2）-；或当Q为CH时，为苯胺基或吡啶基氨基；或Z和Y一起为取代的哌啶基或取代的苯基；以及R2，R3，R6，R7和R8在说明书中所定义的，它们在单独使用或与其他治疗帕金森病的药物联合使用中用于治疗帕金森病的用途以及包含它们的制药组合物；还披露了用于制备结构式I化合物的有用中间体的制备过程。

  公开号：

  US07067655B2

文献信息

• Synthesis, Structure, Chemical Stability, and In Vitro Cytotoxic Properties of Novel Quinoline-3-Carbaldehyde Hydrazones Bearing a 1,2,4-Triazole or Benzotriazole Moiety
  作者：Martyna Korcz、Franciszek Sączewski、Patrick Bednarski、Anita Kornicka

  DOI：10.3390/molecules23061497

  日期：——

  -(pyridin-2-yl)hydrazonomethyl]quinoline (5e) showed a cytostatic effect on the cancer cell lines, whereas N′-[(2-(1H-benzotriazol-1-yl)quinolin-3-yl)methylene]-benzohydrazide (7a) and N′-[(2-1H-benzotriazol-1-yl)quinolin-3-yl)methylene]-naphthalene-2-sulfonohydrazide (9h) exhibited selective activity against the pancreas cancer DAN-G and cervical cancer SISO cell lines. Based on the determined IC50

  制备了在 2 位带有 1,2,4-三唑或苯并三唑环的新型喹啉-3-甲醛腙（系列 1）、酰基腙（系列 2）和芳基磺酰腙（系列 3）的小型文库，其特征在于分析以及红外、核磁共振和质谱，然后对三种人类肿瘤细胞系：DAN-G、LCLC-103H 和 SISO 进行体外细胞毒性研究。一般来说，被 1,2,4-三唑环取代的化合物 4、6 和 8 被证明是无活性的，而含苯并三唑的喹啉 5、7 和 9 则引起显着的癌细胞生长抑制作用，其 IC50 值在范围为 1.23⁻7.39 µM。最有效的 2-(1H-苯并三唑-1-基)-3-[2-(吡啶-2-基)亚肼基甲基]喹啉 (5e) 对癌细胞系显示出细胞抑制作用，而 N'-[(2 -(1H-苯并三唑-1-基)喹啉-3-基)亚甲基]-苯并酰肼(7a)和N'-[(2-1H-苯并三唑-1-基)喹啉-3-基)亚甲基]-萘- 2-磺酰肼 (9h) 对胰腺癌 DAN-G 和宫颈癌
• 含氮稠合三环衍生物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN111072676B

  公开（公告）日：2021-07-16

  本发明公开了含氮稠合三环衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的含氮稠合三环衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，可作为选择性腺苷A2A受体拮抗剂。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗与腺苷A2A受体相关的疾病，特别是帕金森病的药物中的用途。
• Amino-triazolopyridine derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US06355653B1

  公开（公告）日：2002-03-12

  The invention relates to compounds of formula wherein R1 is a 5 or 6 membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from N, O or S, and which groups are optionally substituted by one or two substituents, which are lower alkyl, —(CH2)nOH, halogen or lower alkoxy, and wherein the heteroaryl groups may be optionally linked to the pyrazole ring via an alkylene or alkenyl group, or is phenyl, optionally substituted by one or two substituents being lower alkyl, hydroxy-lower alkyl, halogen, hydroxy or lower alkoxy or is —O(CH2)n,phenyl, benzofuryl, indolyl or benzothiophenyl, or is —S-lower alkyl; R2 and R4 are independently from each other hydrogen, cyano or —S(O)2-phenyl; R3 is hydrogen, halogen or is a 5 or 6 membered heteroaryl group, containing 1 to 3 heteroatoms, selected from N, O or S, and which groups are optionally substituted by one or two substituents, which are lower alkyl, —(CH2)n-aryl, hydroxy, halogen, lower alkoxy, morpholinyl, amino, lower alkylamino or —C(O)NR′2, and wherein R′ is lower alkyl or hydrogen, or is phenyl, optionally substituted by one or two substituents being halogen, lower alkyl, lower alkoxy, amino, di-lower alkyl amino, CF3, —OCF3, —NHC(O)lower alkyl, cyano, —C(O)-lower alkyl, —C(O)O-lower alkyl, —S-lower alkyl, —S(O)2NH-phenyl, —S(O)2-methylpiperazinyl; or is —NR′R″, wherein R′ and R″ are independently from each other hydrogen, —(CH2)nphenyl, which phenyl ring is optionally substituted by halogen or lower alkoxy, —CH(lower alkyl)-phenyl, indan-1-yl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen, or cycloalkyl; or is —O-phenyl, which phenyl ring is optionally substituted by halogen, lower alkyl or lower alkoxy, —O-tetrahydronaphthalenyl or —O—CH2-6-methyl-pyridin-2-yl; or is -benzo[1,3]dioxolyl, -1H-indol-5-yl, naphthyl, benzofuran-2-yl, 1,3,4,9-tetrahydro-b-carbolin-2-yl, piperidin-1-yl, pyrrolidin-1-yl, piperazin-4-yl-methyl or morpholinyl; R5 is —NR2, wherein R may be the same or different and is hydrogen, lower alkyl, phenyl, benzyl, —CO-lower alkyl, —CO-lower alkoxy, -lower alkenyl, —CO(CH2)n-phenyl or —COO(CH2)n-phenyl, wherein the phenyl ring is optionally substituted by CF3, lower alkoxy, halogen or lower alkyl, —CO(CH2)3-NHCO-lower alkoxy, —(CH2)n-phenyl, wherein the phenyl ring is optionally substituted by lower alkoxy, CF3 or halogen, or is 4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl-benzoic acid, 1,4,5,6-tetrahydro-pyrimidin-2-yl-benzoic acid or 4,5,6,7-tetrahydro-1H-[1,3]diazepin-2-yl-benzoic acid; n is 0-4 and their pharmaceutically acceptable salts

  该发明涉及以下式的化合物： 其中 R1是一个含有1至3个杂原子（N、O或S）的5或6元杂芳基团，该基团可以选择性地被一个或两个取代基取代，这些取代基可以是较低的烷基、—(CH2)nOH、卤素或较低的烷氧基，其中这些杂芳基团可以选择性地通过烷基或烯基基团与吡唑环连接，或者是苯基，可以选择性地被一个或两个取代基取代，这些取代基可以是较低的烷基、羟基较低烷基、卤素、羟基或较低的烷氧基，或者是—O(CH2)n、苯基、苯并呋喃基、吲哚基或苯并噻吩基，或者是—S-较低烷基； R2和R4彼此独立地是氢、氰基或—S(O)2-苯基； R3是氢、卤素或者是一个含有1至3个杂原子（N、O或S）的5或6元杂芳基团，该基团可以选择性地被一个或两个取代基取代，这些取代基可以是较低的烷基、—(CH2)n-芳基、羟基、卤素、较低的烷氧基、吗啉基、氨基、较低的烷基氨基或—C(O)NR′2，其中R′是较低的烷基或氢，或者是苯基，可以选择性地被一个或两个取代基取代，这些取代基可以是卤素、较低的烷基、较低的烷氧基、氨基、二较低烷基氨基、三氟甲基、—OCF3、—NHC(O)较低烷基、氰基、—C(O)-较低烷基、—C(O)O-较低烷基、—S-较低烷基、—S(O)2NH-苯基、—S(O)2-甲基哌嗪基；或者是—NR′R″，其中R′和R″彼此独立地是氢、—(CH2)n苯基，该苯环可以选择性地被卤素或较低的烷氧基取代，—CH(较低烷基)-苯基、茚基、1,2,3,4-四氢萘基，或环烷基；或者是—O-苯基，该苯环可以选择性地被卤素、较低的烷基或较低的烷氧基取代，—O-四氢萘基或—O—CH2-6-甲基吡啶-2-基；或者是-苯并[1,3]二噁咯基、-1H-吲哚-5-基、萘基、苯并呋喃-2-基、1,3,4,9-四氢-β-咔啉-2-基、哌啶-1-基、吡咯烷-1-基、哌嗪-4-基-甲基或吗啉基； R5是—NR2，其中R可以相同也可以不同，是氢、较低的烷基、苯基、苄基、—CO-较低烷基、—CO-较低烷氧基、-较低烯基、—CO(CH2)n-苯基或—COO(CH2)n-苯基，其中苯环可以选择性地被三氟甲基、较低的烷氧基、卤素或较低的烷基取代，—CO(CH2)3-NHCO-较低烷氧基、—(CH2)n-苯基，其中苯环可以选择性地被较低的烷氧基、三氟甲基或卤素取代，或者是4,5-二氢-1H-咪唑-2-基-苯甲酸、1,4,5,6-四氢-嘧啶-2-基-苯甲酸或4,5,6,7-四氢-1H-[1,3]二氮杂环己-2-基-苯甲酸； n为0-4 及其药学上可接受的盐
• [EN] NOVEL COMPUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME, AND METHODS OF USE FOR SAME<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET MÉTHODES D'UTILISATION DESDITS COMPOSÉS
  申请人：FASGEN INC

  公开号：WO2004005277A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  A pharmaceutical composition comprising a phamaceurtical diluent and a compound of formula IV wherein R21= H, C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, -CH2OR25, -C(O)R25, -CO(O)R25, -C(O)NR25R26, -CH2C(O)R25, or -CH2C(O)NHR25, where R25 and R26 are each independently H, C1-C10 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, optionally containing one or more halogen atoms. R22 = -OH, -OR27, -OCH2C(O)R27, -OCH2C(O)NHR27, -OC(O)R27, -OC(O)OR27, -OC(O)NHNH-R5, or -OC(O)NR27R28, where R27 and R28 are each independentlyH, C1 -C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl, and where R27 and R28 can each optionally contain halogen atoms; R23 and R24, the same or different from each other, are C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkenyl, aryl, arylalkyl, or alkylaryl. Methods of using such formulations for the treatment of cancer, to effect weight loss, to treat microbially-based infections, to inhibit neuropeptide-Y and/or fatty acid synthase, and to stimulate CPT-1.

  一种包括药用稀释剂和化合物IV的药物组合物，其中R21= H，C1-C20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，-CH2OR25，-C(O)R25，-CO(O)R25，-C(O)NR25R26，-CH2C(O)R25或-CH2C(O)NHR25，其中R25和R26各自独立地为H，C1-C10烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，可选地含有一个或多个卤素原子。R22 = -OH，-OR27，-OCH2C(O)R27，-OCH2C(O)NHR27，-OC(O)R27，-OC(O)OR27，-OC(O)NHNH-R5或-OC(O)NR27R28，其中R27和R28各自独立地为H，C1-C20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基，且R27和R28各自可选地含有卤素原子；R23和R24，相同或不同，为C1-C20烷基，环烷基，烯基，芳基，芳基烷基或烷基芳基。使用这种配方治疗癌症，减轻体重，治疗微生物感染，抑制神经肽Y和/或脂肪酸合酶，以及刺激CPT-1的方法。
• Nitrogen-containing naringenin derivatives for reversing multidrug resistance in cancer
  作者：Ricardo J. Ferreira、Márió Gajdács、Annamária Kincses、Gabriella Spengler、Daniel J.V.A. dos Santos、Maria-José U. Ferreira

  DOI：10.1016/j.bmc.2020.115798

  日期：2020.12

  the flavanone core towards better multidrug resistance (MDR) reversal agents, alkylation reactions and chemical modification of the carbonyl moiety was performed (15–39). Compounds structures were assigned mainly by 1D and 2D NMR experiments. Compounds 1–39 were assessed as MDR reversers, in human ABCB1-transfected mouse T-lymphoma cells, overexpressing P-glycoprotein (P-gp). The results revealed that

  柚皮素（1），分离自大戟pedroi，先前衍生得到的化合物2 - 13。在这项研究中，针对扩展朝向更好多药耐药性（MDR）逆转剂，烷基化反应和化学修饰的，进行羰基部分（黄烷酮芯的类似物的池15 - 39）。化合物结构主要通过1D和2D NMR实验确定。化合物1 - 39被评估为MDR反向，在人ABCB1转染的小鼠Ť -lymphoma细胞，过表达P-糖蛋白（P-gp）的。结果表明，OC-7处的甲基化，以及在C-4或C-4'处引入氮原子和芳族部分，显着提高了活性，是化合物27和37最强的P-gp调节剂，比维拉帕米活性更高。在组合测定中，所选化合物与阿霉素的协同相互作用证实了结果。虽然分子对接表明黄烷酮衍生物起竞争性调节剂的作用，但分子动力学表明二甲基化促进了与调节剂结合位点的结合。此外，黄烷酮还可能在两个核苷酸结合域中都与邻近的ATP结合位点相互作用，从而推测了变构作用模式。

表征谱图