exo-N-methylnorborn-2-ylamine | 131274-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: exo-N-methylnorborn-2-ylamine
• 英文别名: exo-N-Methyl-2-bicyclo<2.2.1>heptylamine；(1R,2R,4S)-N-methylbicyclo[2.2.1]heptan-2-amine
• CAS: 131274-93-6
• 化学式: C₈H₁₅N
• 分子量: 125.214
• InChiKey: RNIJSZGJNGTOTB-XLPZGREQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (1R,2R,4S)-bicyclo[2.2.1]hept-2-ylamine 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 exo-N-methylnorborn-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  2-exo-和2-endo-mecamylamine类似物的合成。中枢神经系统烟碱拮抗作用的构效关系。

  摘要：

  制备了在甲基的数目和取代方式上不同的九种美甲胺（2）。在这些类似物中的四个中，胺官能度是内向的。还制备了2-内-N-和2-外-N-甲基苯甲胺的对映体（分别为25和26）。测试了这些化合物的盐酸盐在体内相对于美甲胺的烟碱拮抗作用，尽管观察到广泛的活性，但没有一种药与美甲胺一样有效。通常，在美甲胺结构的C1，C2和C7位上的甲基取代基对于拮抗活性似乎并不重要。然而，C 3上的甲基取代基似乎对活性非常重要。三套N-甲基苯甲胺类似物的对映体28-30，还制备了具有美卡明胺和尼古丁的结构特征的化合物。这些化合物作为拮抗剂没有活性。在该系列中仅引起了很小的立体选择性，这比尼古丁对映异构体所见的立体选择性要小。具有exo N-甲胺官能团的拮抗剂比其内聚异构体的活性稍强。通过计算分配系数估算结构修饰可能改变亲脂性的程度；仅这些变化似乎不足以解释类似物活性的差异。最后，证明了对叔（二甲基）胺官能度的耐受性，以及对C

  DOI：

  10.1021/jm00107a019

文献信息

• BENZODIOXANE INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION FOR COMBINATION THERAPY
  申请人：BYLOCK Lars Anders

  公开号：US20130236468A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to a combination comprising compounds of formula (I): wherein R 1 to R 3 , A, X and n are as defined herein, and an additional active agent. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these combinations, and methods of using these combinations to treat various diseases and disorders.

  本发明涉及一种组合物，包括式（I）的化合物： 其中R1至R3，A，X和n如本文所定义，并且另外包括一种活性剂。本发明还涉及包括这些组合物的药物组合物，以及使用这些组合物治疗各种疾病和疾病的方法。
• Reductive Amination of Ketones and Aldehydes at the Mercury-Cathode
  作者：Thomas Pienemann、Hans -J. Schäfer

  DOI：10.1055/s-1987-28148

  日期：——

  Secondary Amines are prepared in good yields by potential-controlled reduction of aldehydes or ketones at a mercury cathode in an aqueous solution containing a primary amine. For cyclic ketones, high diastereoselectivities are obtained in some cases.

  次级胺通过在含有初级胺的水溶液中，在汞阴极上对醛或酮进行电位控制还原，可以获得较好的产率。对于环状酮，在某些情况下可以获得较高的diastereoselectivity。
• PYRROLE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC USE
  申请人：Barth Francis

  公开号：US20070149596A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The invention concerns compounds of formula (I): Wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and R 9 are as defined herein. The invention also concerns the method for preparing said compounds and their therapeutic use.

  该发明涉及式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。该发明还涉及制备所述化合物的方法及其治疗用途。
• [EN] PYRAZOLO '3,4-B! PYRIDINE COMPOUNDS, AND THEIR USE AS PHOSPHODIESTERASE TYPE 4 (PDE4) INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRAZOLO 3,4-B! PYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE DE TYPE 4 (PDE4)
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2005090348A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The invention provides a compound of formula (I) or a salt thereof: formula (I) wherein W is Ar, -CR4R5Ar or a group (y) or (y1), wherein Ar is (x) or (z): formulae (x), (z), (y), (y1) R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl or CH2CH2OH. R2 is C2-6alkyl, C3-6cycloalkyl or -(CH2)n4-C3-6cycloalkyl; and R3 is optionally substituted C3-8cycloalkyl, optionally substituted mono unsaturated C5-7cycloalkenyl, an optionally substituted heterocyclic group (aa), (bb) or (cc) (in which Y is O, S, SO2, or NR10), or a bicyclic group (ee): formulae (aa), (bb), (cc), (ee). The invention also relates to the use of the compounds in therapy as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4), and/or for the treatment and/or prophylaxis of inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rheumatoid arthritis or allergic rhinitis.

  该发明提供了式(I)的化合物或其盐：式(I)其中W是Ar，-CR4R5Ar或(y)或(y1)的基团，其中Ar是(x)或(z)：式(x)，(z)，(y)，(y1)；R1是C1-4烷基，C1-3氟代烷基或CH2CH2OH；R2是C2-6烷基，C3-6环烷基或-(CH2)n4-C3-6环烷基；R3是可选取代的C3-8环烷基，可选取代的单不饱和C5-7环烯基，可选取代的杂环基(aa)，(bb)或(cc)(其中Y是O，S，SO2或NR10)，或双环基(ee)：式(aa)，(bb)，(cc)，(ee)。该发明还涉及将该化合物用于治疗作为磷酸二酯酶IV(PDE4)的抑制剂，并/或用于治疗和/或预防炎症和/或过敏性疾病，例如慢性阻塞性肺疾病(COPD)，哮喘，类风湿性关节炎或过敏性鼻炎。
• Sulfonyl Compound as Inhibitors of 11-Beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase-1
  申请人：Waddell Sherman T.

  公开号：US20080318930A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  Sulfonyl derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome or Syndrome X, and other symptoms associated with NIDDM.

  结构式I的磺酰衍生物是11β-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。这些化合物可用于治疗糖尿病，如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征或综合征X以及与NIDDM相关的其他症状。