2-氨基-3-硝基-4,6-二甲基-5-溴吡啶 | 89791-76-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 2-氨基-3-硝基-4,6-二甲基-5-溴吡啶
• 中文别名: 5-溴-4,6-二甲基-3-硝基吡啶-2-胺
• 英文名称: 2-amino-3-nitro-4,6-dimethyl-5-bromo-pyridine
• 英文别名: 2-amino-3-nitro-5-bromo-4,6-dimethylpyridine；2-amino-5-bromo-4,6-dimethyl-3-nitropyridine；5-bromo-4,6-dimethyl-3-nitropyridin-2-amine；6-amino-3-bromo-5-nitro-2,4-lutidine；5-bromo-4,6-dimethyl-3-nitro-2-pyridinylamine；5-bromo-4,6-dimethyl-3-nitro-pyridin-2-ylamine
• CAS: 89791-76-4
• 化学式: C₇H₈BrN₃O₂
• 分子量: 246.063
• InChiKey: AWUOLSBKAQIADQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  148-151 °C
• 沸点：
  327.6±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.690±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-3-硝基-4,6-二甲基-5-溴吡啶 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 、 PPA 、 ammonium formate 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 41.0h， 生成 5,7-Dimethyl-2-ethyl-3-[(2'-ethoxycarbonylamino sulfonylbiphenyl-4-yl)methyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  3N-甲基联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯取代的咪唑并[4，5-b]吡啶。ANG II AT1受体的强效拮抗剂。

  摘要：

  描述了咪唑并[4,5-b]吡啶联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯作为高效AT1-选择性ANG II受体拮抗剂的合成及SAR研究。在静脉内和十二指肠内（id）给药后，这种新型拮抗剂的一些成员在成髓大鼠中有效抑制了ANG II诱导的升压反应。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(97)00012-6
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4,6-二甲基吡啶 在 1,3-二溴-5,5-二甲基海因 、 硫酸 、 硝酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-氨基-3-硝基-4,6-二甲基-5-溴吡啶
  参考文献：
  名称：

  3N-甲基联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯取代的咪唑并[4，5-b]吡啶。ANG II AT1受体的强效拮抗剂。

  摘要：

  描述了咪唑并[4,5-b]吡啶联苯磺酰脲和-氨基甲酸酯作为高效AT1-选择性ANG II受体拮抗剂的合成及SAR研究。在静脉内和十二指肠内（id）给药后，这种新型拮抗剂的一些成员在成髓大鼠中有效抑制了ANG II诱导的升压反应。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(97)00012-6

文献信息

• Use of EP4 receptor ligands in the treatment of IL-6 involved diseases
  申请人：——

  公开号：US20030236260A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Methods of treating IL-6 involved diseases with EP4 receptor ligands, including EP4 receptor antagonists. Assays to determine the effect of test compounds on PGE2-induced whole blood cells activation.

  治疗IL-6相关疾病的方法涉及EP4受体配体，包括EP4受体拮抗剂。用于确定试验化合物对PGE2诱导的全血细胞活化效果的测定。
• EP4 receptor inhibitors to treat rheumatoid arthritis
  申请人：——

  公开号：US20020077329A1

  公开（公告）日：2002-06-20

  The invention features a method of treating rheumatoid arthritis in a mammal comprising administering an agent that inhibits prostaglandin EP4 receptor (EP4) activity. Also featured is a method of identifying agents that selectively inhibit EP4 activity in vivo.

  该发明涉及一种治疗哺乳动物类风湿性关节炎的方法，包括给予一种抑制前列腺素EP4受体（EP4）活性的药物。还涉及一种识别在体内选择性抑制EP4活性的药物的方法。
• [EN] SOMATOSTATIN MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE SOMATOSTATINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CRINETICS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019157458A1

  公开（公告）日：2019-08-15

  Described herein are compounds that are somatostatin modulators, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of conditions, diseases, or disorders that would benefit from modulation of somatostatin activity.

  本文描述了一些能够调节生长抑素的化合物，制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物和药物，在治疗需要调节生长抑素活性的疾病、病症或疾病中使用这些化合物的方法。
• Syntheses of two potential food mutagens
  作者：M. J. Tanga、W. W. Bradford、J. E. Bupp、J. A. Kozocas

  DOI：10.1002/jhet.5570400403

  日期：2003.7

  The syntheses of the potential heterocyclic amine food mutagens l,4,6-trimethyl-2-aminoimidazo[4,5-c]-pyridine and 1,5,7-trimethyl-2-aminoimidazo[4,5-b]pyridine are described.

  潜在的杂环胺食品诱变剂1,4,6-三甲基-2-氨基咪唑并[4,5- c ]-吡啶和1,5,7-三甲基-2-氨基咪唑并[4,5- b ]吡啶的合成是描述。
• Aryl or heteroaryl fused imidazole compounds as anti-inflammatory and analgesic agents
  申请人：——

  公开号：US20020107273A1

  公开（公告）日：2002-08-08

  This invention provides a compound of the formula (I): 1 or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 are independently selected from N, CH, etc.; R 1 is H, C 1-8 alkyl, etc.; Q 1 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 4 heteroatoms selected from O, N, and S, etc.; A is 5-6 membered monocyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected form O, N and S, etc.; B is C 1-6 alkylene optionally substituted with an oxo group, etc.; W is NH, O, etc.; R 2 is H, C 1-4 alkyl, etc.; Z is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected form O, N and S, etc.; L is halo, C 1-4 alkyl, etc.; m is 0, 1 or 2; R 3 and R 4 are independently selected from H and C 1-4 alkyl; R 5 is H, C 1-4 alkyl; etc.; Q 2 is a 5-12 membered monocyclic or bicyclic aromatic ring or tricyclic ring optionally containing up to 3 heteroatoms selected from O, N and S, etc. These compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by prostaglamndin such as pain, fever or inflammation, etc. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising the above compound.

  本发明提供了公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中Y1，Y2，Y3和Y4独立选择自N，CH等；R1是H，C1-8烷基等；Q1是5-12成员的单环或双环芳香环，可选含有高达4个杂原子，所选自O，N和S等；A是5-6成员的单环芳香环，可选含有高达3个杂原子，所选自O，N和S等；B是C1-6烷基，可选替代氧代基等；W是NH，O等；R2是H，C1-4烷基等；Z是5-12成员的单环或双环芳香环，可选含有高达3个杂原子，所选自O，N和S等；L是卤素，C1-4烷基等；m为0、1或2；R3和R4独立选择自H和C1-4烷基；R5是H，C1-4烷基等；Q2是5-12成员的单环或双环芳香环或三环环，可选含有高达3个杂原子，所选自O，N和S等。这些化合物可用于治疗由前列腺素介导的医疗状况，例如疼痛，发热或炎症等。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。