3,8-diamino-phenanthridin-6-ol | 46794-07-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3,8-diamino-phenanthridin-6-ol
• 英文别名: 3,8-Diamino-5H-phenanthridin-6-one
• CAS: 46794-07-4
• 化学式: C₁₃H₁₁N₃O
• 分子量: 225.25
• InChiKey: MDTCBXNMVJATBJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  81.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲酰吡咯烷 、 3,8-diamino-phenanthridin-6-ol 在 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以52%的产率得到3,8-Di-(pyrrolidinomethyleneamino)-6(5H)-phenanthridone
  参考文献：
  名称：

  Bisamidine derivatives of

  摘要：

  本发明涉及新型的双胍衍生物，其为多环化合物，例如5,10-二氧代-4,5,9,10-四氢-4,9-二氧代芘-6（5H）-菲咯啉酮和5,10-二氧代-4,5,9,10-四氢-4,9-二氧代芘菲咯啉，以及它们的制备方法。本发明中的多环双胍衍生物具有重要的化学治疗特性，例如对阿米巴和滴虫的作用。

  公开号：

  US04599409A1
• 作为产物：
  描述：

  2,7-二氨基-9-芴酮 在 sodium azide 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 以85%的产率得到3,8-diamino-phenanthridin-6-ol
  参考文献：
  名称：

  Investigation of phenanthridone and dioxotetrahydrodiazapyrene. 4. Synthesis of amino-substituted phenanthridones and dioxotetrahydrodiazapyrenes

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00505997

文献信息

• Polyzyklische Bisamidine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Chemotherapeutika
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0117467A1

  公开（公告）日：1984-09-05

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue Bisamidinderivate polyzyklischer Verbindungen wie 5,10-Dioxo-4,5,9,10-tetrahydro-4,9-dioxapyren-6-(5H)-Phenanthridinon und -Phenanthridin und Verfahren zu deren Herstellung. Die erfindungsgemässen polyzyklischen Bisamidine zeichnen sich durch wertvolle chemotherapeutische Eigenschaften wie z.B. Wirkung gegen Amöben und Trichomonaden aus.

  本发明涉及新的多环化合物双脒衍生物，如 5,10-二氧代-4,5,9,10-四氢-4,9-二氧杂戊二烯-6-(5H)-菲啶酮和菲啶，以及其制备工艺。本发明的多环双脒类化合物具有宝贵的化疗特性，如对阿米巴原虫和滴虫的活性。
• Synthesis of substituted 5[H]phenanthridin-6-ones as potent poly(ADP-ribose)polymerase-1 (PARP1) inhibitors
  作者：Jia-He Li、Larisa Serdyuk、Dana V. Ferraris、Ge Xiao、Kevin L. Tays、Paul W. Kletzly、Weixing Li、Susan Lautar、Jie Zhang、Vincent J. Kalish

  DOI：10.1016/s0960-894x(01)00281-5

  日期：2001.7

  1-, 2-, 3-, 4-, 8-, or 10-Substituted 5(H)phenanthridin-6-ones were synthesized and found to be potent PARP1 inhibitors. Among the 28 compounds prepared. some showed not only low IC50 values (compound 1b, 10 nM) but also desirable water solubility characteristics. These properties, which are superior to the common PARP1 inhibitors such as benzamides and isoquinolin-1-ones, are essential for potential therapeutic usage. The variety of compounds allows SAR analysis of favored substituents and substituted positions on 5(H)phenanthridin-6-one ring. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• 69. New trypanocides. Part I. Quaternary salts derived from 2 : 7-diaminophenanthridine and the attempted preparation of quaternary salts from 2 : 7-diamino-9-anilinophenanthridine
  作者：M. Davis

  DOI：10.1039/jr9560000337

  日期：——
• Zaitsev; Matyushenko, Russian Journal of Inorganic Chemistry, 1996, vol. 41, # 10, p. 1596 - 1602
  作者：Zaitsev、Matyushenko

  DOI：——

  日期：——
• Zaitsev, B. E.; Matyushenko, V. V.; Koval'chukova, O. V., Russian Journal of Inorganic Chemistry, 1994, vol. 39, p. 258 - 264
  作者：Zaitsev, B. E.、Matyushenko, V. V.、Koval'chukova, O. V.、Migachev, G. I.

  DOI：——

  日期：——