5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)pentan-2-yl methanesulfonate | 881889-06-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)pentan-2-yl methanesulfonate
• 英文别名: Methanesulphonic acid-4-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-1-methyl-butyl ester；5-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypentan-2-yl methanesulfonate
• CAS: 881889-06-1
• 化学式: C₁₂H₂₈O₄SSi
• 分子量: 296.503
• InChiKey: KXYOXCKCGCNDGT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.15
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)pentan-2-yl methanesulfonate 在 四丁基氟化铵 、 sodium hydride 、 三乙胺 、 肼 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 44.08h， 生成 4-(3H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl)pentan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  Antibacterial Agents

  摘要：

  本发明提供了酰亚胺衍生物，可用作抗菌剂。本文披露的化合物可用于治疗或预防由革兰氏阳性、革兰氏阴性或厌氧细菌引起或促成的疾病，更具体地针对例如葡萄球菌、链球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌、嗜盐杆菌、沙眼衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌、幽门螺杆菌、梭菌、拟杆菌、棒状杆菌、肠杆菌科细菌或其任意组合。还提供了制备本文披露的化合物的方法、其药物组合物以及治疗细菌感染的方法。

  公开号：

  US20080318878A1
• 作为产物：
  描述：

  1,4-戊二醇 在 咪唑 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.34h， 生成 5-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)pentan-2-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Antibacterial Agents

  摘要：

  本发明提供了酰亚胺衍生物，可用作抗菌剂。本文披露的化合物可用于治疗或预防由革兰氏阳性、革兰氏阴性或厌氧细菌引起或促成的疾病，更具体地针对例如葡萄球菌、链球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌、嗜盐杆菌、沙眼衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌、幽门螺杆菌、梭菌、拟杆菌、棒状杆菌、肠杆菌科细菌或其任意组合。还提供了制备本文披露的化合物的方法、其药物组合物以及治疗细菌感染的方法。

  公开号：

  US20080318878A1

文献信息

• Intramolecular thermal stepwise [2 + 2] cycloadditions: investigation of a stereoselective synthesis of [n.2.0]-bicyclolactones
  作者：Adam Throup、Laurence H. Patterson、Helen M. Sheldrake

  DOI：10.1039/c6ob01661h

  日期：——

  formation of these motifs in a straightforward and easy manner represents an interesting synthetic challenge. To this end we investigated an intramolecular variant of the thermal enamine [2 + 2] cyclisation, developing a diastereoselective intramolecular enamine [2 + 2] cyclisation furnishing δ lactone and lactam fused cyclobutenes in good yield and excellent diastereoselectivity.

  稠合环丁烷存在于一系列天然产物中，以简单易行的方式形成这些基序是一项有趣的合成挑战。为此，我们研究了热烯胺 [2 + 2] 环化的分子内变体，开发了非对映选择性分子内烯胺 [2 + 2] 环化，以良好的收率和出色的非对映选择性提供 δ 内酯和内酰胺稠合的环丁烯。
• Ni-catalyzed cross-electrophile coupling between vinyl/aryl and alkyl sulfonates: synthesis of cycloalkenes and modification of peptides
  作者：Jicheng Duan、Yun-Fei Du、Xiaobo Pang、Xing-Zhong Shu

  DOI：10.1039/c9sc03347e

  日期：——

  providing facile access to important building blocks. We also demonstrated the possibility to apply this method for late-stage modification of peptides. A broad range of functionalized alkyl groups could be selectively introduced into tyrosine in peptides via C–C bond formation, which has been a challenge to the existing procedures.

  我们在这里报告了乙烯基/芳基和烷基 C-O 亲电子试剂之间的偶联反应，这些反应可以衍生自化学原料和天然存在的官能团。该方法提供了合成各种官能化和/或仲烷基取代的环烯烃的有效方法。这些化合物很难通过常规方法生产。该反应底物范围广泛，可耐受多种官能团，如醇、醛、酮、酯、酰胺、烯烃、炔烃、杂环、有机锡和有机硅化合物。该方法的综合效用已通过提供对重要构建块的便捷访问得到证明。我们还证明了将该方法应用于肽后期修饰的可能性。通过C-C键的形成，可以将多种官能化烷基选择性地引入肽中的酪氨酸中，这对现有的方法是一个挑战。
• [EN] BENZODIAZEPINE DERIVATIVES USEFUL IN TREATING A RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS INFECTION<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZODIAZÉPINE UTILES DANS LE TRAITEMENT D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：REVIRAL LTD

  公开号：WO2022008912A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  Benzodiazepine derivatives of formula (lb) wherein: R1 is H or halo; Y is selected from O, S, SO, SO2 and NR; one or two of V, W and X is or are N or CH and the other one or two is or are CH; R2 is a group selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 haloalkyl, halo, -OR, -NHR", -SOmNR2, -SOmR, nitro, -CO2R, -CN, -CONR2, -NHCOR and -NR11R12; each R is independently H or C1-C6 alkyl; R11 and R12 are each independently H or C1-C6 alkyl; or R11 and R12 form, together with the N atom to which they are attached, either (a) a morpholine ring which is optionally bridged by a -CH2- group linking two ring carbon atoms that are positioned para to each other, or (b) a spiro group of the following formula (b): R" is C3-C6 cycloalkyl; m is 1 or 2; n is 0, 1 or 2; and each of R3 to R10 is independently selected from H, C1-C6 alkyl, halo, -OR, -NR2,-NHR", -SOmNR2, -SOmR, nitro, -CO2R, -CN, -CONR2, -NHCOR, -NR13R14 wherein R13 and R14 form, together with the N atom to which they are attached, a morpholine ring, and the following options (i) to (iii): (i) any two of R3 to R10 that bond to the same carbon atom form a C3-C6 spiro ring; (ii) any two of R3 to R10 that bond to non-adjacent carbon atoms form a C1-C3 bridgehead group linking the carbon atoms to which they are bonded; and (iii) any two of R3 to R10 that bond to adjacent carbon atoms form, together with the carbon atoms to which they are bonded, a C3-C6 cycloalkyl group; and wherein each alkyl group or moiety recited above is linear or branched; and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of RSV and can therefore be used to treat or prevent an RSV infection.

  公式（lb）的苯二氮平衍生物，其中：R1为H或卤素；Y选自O，S，SO，SO2和NR；V，W和X中的一个或两个为N或CH，另一个或两个为CH；R2为以下基团之一：C1-C6烷基，C1-C6羟基烷基，C1-C6卤代烷基，卤素，-OR，-NHR"，-SOmNR2，-SOmR，硝基，-CO2R，-CN，-CONR2，-NHCOR和-NR11R12；每个R独立地为H或C1-C6烷基；R11和R12各自独立地为H或C1-C6烷基；或R11和R12与它们所附着的N原子一起形成（a）可以由连接两个相对位置的环碳原子的-CH2-基桥接的吗啡环，或（b）以下公式（b）的螺环：R"为C3-C6环烷基；m为1或2；n为0、1或2；R3至R10中的每一个独立地选自H，C1-C6烷基，卤素，-OR，-NR2，-NHR"，-SOmNR2，-SOmR，硝基，-CO2R，-CN，-CONR2，-NHCOR，-NR13R14，其中R13和R14与它们所附着的N原子一起形成吗啡环，以及以下选项（i）至（iii）：（i）任意两个与同一碳原子键合的R3至R10形成C3-C6螺环；（ii）任意两个键合到非相邻碳原子的R3至R10形成连接它们所键合的碳原子的C1-C3桥头基团；（iii）任意两个与相邻碳原子键合的R3至R10与它们所键合的碳原子一起形成C3-C6环烷基；上述每个烷基或基团均为直链或支链；它们的药物学上可接受的盐是RSV的抑制剂，因此可用于治疗或预防RSV感染。
• Antibacterial Agents
  申请人：Das Biswajit

  公开号：US20080318878A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present invention provides acylide derivatives, which can be used as antibacterial agents. Compounds disclosed herein can be used for treating or preventing conditions caused by or contributed to by Gram-positive, Gram-negative or anaerobic bacteria, more particularly against, for example, Staphylococci, Streptococci, Enterococci, Haemophilus, Moraxalla spp., Chlamydia spp., Mycoplasm, Legionella spp., Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, Bacillus, Enterobactericeae or any combination thereof. Also provided are processes for preparing compounds disclosed herein, pharmaceutical compositions thereof, and method of treating bacterial infections.

  本发明提供了酰亚胺衍生物，可用作抗菌剂。本文披露的化合物可用于治疗或预防由革兰氏阳性、革兰氏阴性或厌氧细菌引起或促成的疾病，更具体地针对例如葡萄球菌、链球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌、嗜盐杆菌、沙眼衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌、幽门螺杆菌、梭菌、拟杆菌、棒状杆菌、肠杆菌科细菌或其任意组合。还提供了制备本文披露的化合物的方法、其药物组合物以及治疗细菌感染的方法。