4-Methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-chinolin | 27356-66-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-Methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-chinolin
• 英文别名: 4-methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline；4-Methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• CAS: 27356-66-7
• 化学式: C₁₆H₁₇NO
• 分子量: 239.317
• InChiKey: XLBQVAQDNWMICV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-苯胺基丙酸 、 苯氨基(苯基)乙酸 在 lithium hydrogen phosphate 、 DPZ 、 sodium thiosulfate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 4-Methoxy-2-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-chinolin 、 (2-甲基-1,2,3,4-四氢-4-喹啉)-苯胺
  参考文献：
  名称：

  顺序光氧化还原催化级联好氧脱羧Povarov和N-芳基α-氨基酸的氧化脱氢反应

  摘要：

  描述了可见光驱动的顺序光氧化还原催化，以使N-芳基α-氨基酸经历有效的级联好氧脱羧Povarov和氧化脱氢（ODH）反应。在两个转化过程中，都使用双氰基吡嗪衍生的生色团（DPZ）作为光氧化还原催化剂，得到了两个系列的有价值的氮杂芳烃，即 例如，以不同的2和2,3-取代形式获得令人满意的收率的4-氨基四氢喹啉（THQs）和喹啉。为了使4-氨基THQs发生ODH反应，开发了与N-羟基邻苯二甲酰亚胺的协同催化方法。此外，实现了具有高对映选择性的手性N-氨基-2-甲基THQ的空前合成。

  DOI：

  10.1002/adsc.201800135

文献信息

• 2-(HETERO-)ARYL SUBSTITUIERTE TETRAHYDROCHINOLINDERIVATE
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP1761515B1

  公开（公告）日：2008-11-05
• [EN] EG5 AS BIOMARKER IN RARE THORACIC CANCER<br/>[FR] UTILISATION DE L’EG5 COMME BIOMARQUEUR DANS LES TUMEURS THORACIQUES RARES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2011009523A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The invention relates to an in-vitro method for predicting the likelihood that a patient suffering from a thoracic tumor will respond to the treatment with an Eg5 inhibitory compound by determining the expression level of the eg5 gene or Eg5 protein as biomarker in a tissue sample from the patient, wherein a higher expression level of the eg5 gene or Eg5 protein indicates that the patient is likely to respond to the treatment compared to a reference value. Another object of the invention concerns a method for monitoring a thoracic tumor, which is associated with Eg5 expression, by administering an effective amount of at least a single Eg5 inhibitor to a mammal in need of such treatment and determining the Eg5 expression in a biological sample withdrawn from the mammal, and wherein a decrease in Eg5 expression indicates an increased likelihood that the mammal responds to the treatment with the inhibitor. The invention also relates to the use of Eg5 as biomarker for rare thoracic tumors.
• Sequential Photoredox Catalysis for Cascade Aerobic Decarboxylative Povarov and Oxidative Dehydrogenation Reactions of <i>N</i> -Aryl α-Amino Acids
  作者：Tianju Shao、Yanli Yin、Richmond Lee、Xiaowei Zhao、Guobi Chai、Zhiyong Jiang

  DOI：10.1002/adsc.201800135

  日期：2018.5.2

  A visible‐light‐driven sequential photoredox catalysis to allow N‐aryl α‐amino acids to experience efficient cascade aerobic decarboxylative Povarov and oxidative dehydrogenation (ODH) reactions is described. With a dicyanopyrazine‐derived chromophore (DPZ) as a photoredox catalyst in both transformations, two series of valuable azaarenes, i. e., 4‐amino tetrahydroquinolines (THQs) and quinolines,

  描述了可见光驱动的顺序光氧化还原催化，以使N-芳基α-氨基酸经历有效的级联好氧脱羧Povarov和氧化脱氢（ODH）反应。在两个转化过程中，都使用双氰基吡嗪衍生的生色团（DPZ）作为光氧化还原催化剂，得到了两个系列的有价值的氮杂芳烃，即 例如，以不同的2和2,3-取代形式获得令人满意的收率的4-氨基四氢喹啉（THQs）和喹啉。为了使4-氨基THQs发生ODH反应，开发了与N-羟基邻苯二甲酰亚胺的协同催化方法。此外，实现了具有高对映选择性的手性N-氨基-2-甲基THQ的空前合成。