ethyl-trans-3-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonylaminomethyl]indan-5-yl]acrylate | 146737-88-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl-trans-3-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonylaminomethyl]indan-5-yl]acrylate
• 英文别名: Ethyl-trans-3-[2-[(4chlorophenyl)sulfonylaminomethyl]indan-5-yl]acrylate；ethyl (E)-3-[2-[[(4-chlorophenyl)sulfonylamino]methyl]-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]prop-2-enoate
• CAS: 146737-88-4
• 化学式: C₂₁H₂₂ClNO₄S
• 分子量: 419.929
• InChiKey: ARNMWSRWZYZNNN-ONNFQVAWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl-trans-3-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonylaminomethyl]indan-5-yl]acrylate 在 盐酸 作用下， 以 sodium hydroxide 为溶剂， 以86%的产率得到trans-3-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonylaminomethyl)indan-5-yl]acrylic acid
  参考文献：
  名称：

  Remedy for hyperlipidemia

  摘要：

  该发明涉及一种治疗高脂血症的药物，其活性成分为一种由通式（1）表示的茚衍生物：##STR1## 其中R.sup.1表示具有1-12个碳原子的烷基基团，苄基，苯乙烯基，萘基，可能被取代的苯基或可能被取代的噻吩基，R.sup.2表示羧基，具有1-4个碳原子的烷氧羰基，##STR2## Y表示--(CH.sub.2).sub.p --（p为0-5的整数），表示--CO--（CH.sub.2).sub.q .about.或--CH(OH)--（CH.sub.2).sub.q .about.（q为1-4的整数，.about.表示与R.sup.2结合），氧甲亚甲基基团或乙烯基团，n为1-4的整数，或其药学上可接受的盐，用于制备治疗高脂血症的药物的这种化合物的使用，以及通过充分利用这种化合物治疗高脂血症的方法。

  公开号：

  US05750524A1
• 作为产物：
  描述：

  2-茚满基乙酸 在 三氯化铝 、 钯 potassium carbonate 、 三乙胺 、 苯甲醇 作用下， 以 甲醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 氢气 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 生成 ethyl-trans-3-[2-[(4-chlorophenyl)sulfonylaminomethyl]indan-5-yl]acrylate
  参考文献：
  名称：

  Indan derivative and thromboxane antagonist containing the same

  摘要：

  本发明涉及由式（1）表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1## [其中R.sup.1代表C1到C12烷基，苄基，苯乙烯基，萘基，可选择地取代的苯基或可选择地取代的噻吩基；R.sup.2代表羧基，C1到C4烷氧羰基，##STR2## Y代表--(CH.sub.2).sub.p--（其中p代表0到5的整数），--CO--(CH.sub.2).sub.q .about.，--CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about.，（其中q代表1到4的整数，符号.about.代表与R.sup.2的连接），氧甲亚甲基或乙烯基；n代表1到4的整数]. 根据本发明的化合物强力拮抗血栓素A.sub.2的作用，因此对于治疗和预防由血栓素A.sub.2引起的疾病如血管病，血管痉挛，哮喘等非常有用。

  公开号：

  US05409956A1

文献信息

• INDIAN DERIVATIVE AND THROMBOXANE ANTAGONIST CONTAINING THE SAME
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0589037A1

  公开（公告）日：1994-03-30

  An indan derivative represented by general formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof, wherein R¹ represents C₁ to C₁₂ alkyl, benzyl, styryl, naphthyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted thienyl; R² represent carboxyl, C₁ to C₄ alkoxycarbonyl (2), or (3); Y represents -(CH₂)p - (wherein p represents an integer of 0 to 5), -CO-(CH₂)q∼ or CH(OH)-(CH₂)q∼ (wherein q represents an integer of 1 to 4, and symbol ∼ represents a linkage to R²), oxymethylene or ethylene; and n represents an integer of 1 to 4. This compound antagonizes the action of thromboxane A₂ so potently that it can be utilized to treat or prevent diseases caused by thromboxane A₂, such as angiosis, vascular twitch or asthma.

  通式(1)代表的茚满衍生物或其药理学上可接受的盐，其中 R¹ 代表 C₁ 至 C₁₂ 烷基、苄基、苯乙烯基、萘基、任选取代的苯基或任选取代的噻吩基；R² 代表羧基、C₁ 至 C₄ 烷氧羰基 (2)，或 (3)；Y 代表-(CH₂)p-（其中 p 代表 0 至 5 的整数）、-CO-(CH₂)q∼ 或 CH(OH)-(CH₂)q∼（其中 q 代表 1 至 4 的整数，符号 ∼ 代表与 R² 的连接）、氧亚甲基或亚乙基；以及 n 代表 1 至 4 的整数。这种化合物能有效地拮抗血栓素 A₂的作用，因此可用于治疗或预防由血栓素 A₂引起的疾病，如血管病、血管抽搐或哮喘。
• HYPERLIPEMIA REMEDY
  申请人：ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0773019A1

  公开（公告）日：1997-05-14

  The invention relates to a remedy for hyperlipidemia, which comprises, as an active ingredient, an indane derivative represented by the general formula (1): wherein R1 means an alkyl group having 1-12 carbon atoms, a benzyl group, a styryl group, a naphthyl group, a phenyl group which may be substituted, or a thienyl group which may be substituted, R2 denotes a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group having 1-4 carbon atoms, Y is a group represented by -(CH2)p- (p stands for an integer of 0-5), a group represented by -CO-(CH2)q∼ or -CH(OH)-(CH2)q∼ (q stands for an integer of 1-4, and ∼ means bonding to R2), an oxymethylene group, or a vinylene group, and n stands for an integer of 1-4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to use of this compound for the preparation of a remedy for hyperlipidemia, and to a method for treating hyperlipidemia by making good use of this compound.

  本发明涉及一种治疗高脂血症的药物，其活性成分包括通式(1)代表的茚满衍生物： 其中 R1 表示具有 1-12 个碳原子的烷基、苄基、苯乙烯基、萘基、可被取代的苯基或可被取代的噻吩基，R2 表示羧基、具有 1-4 个碳原子的烷氧羰基、 Y 是-(CH2)p-（p 代表 0-5 的整数）、-CO-(CH2)q∼ 或 -CH(OH)-(CH2)q∼（q 代表 1-4 的整数，∼ 表示与 R2 键合）、氧亚甲基或亚乙烯基所代表的基团、或其药学上可接受的盐，利用该化合物制备治疗高脂血症的药物，以及利用该化合物治疗高脂血症的方法。
• US5409956A
  申请人：——

  公开号：US5409956A

  公开（公告）日：1995-04-25
• Remedy for hyperlipidemia
  申请人：Zeria Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05750524A1

  公开（公告）日：1998-05-12

  The invention relates to a remedy for hyperlipidemia, which comprises, as an active ingredient, an indane derivative represented by the general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 means an alkyl group having 1-12 carbon atoms, a benzyl group, a styryl group, a naphthyl group, a phenyl group which may be substituted, or a thienyl group which may be substituted, R.sup.2 denotes a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group having 1-4 carbon atoms, ##STR2## Y is a group represented by --(CH.sub.2).sub.p -- (p stands for an integer of 0-5), a group represented by --CO--(CH.sub.2).sub.q .about. or --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about. (q stands for an integer of 1-4, and .about. means bonding to R.sup.2), an oxymethylene group, or a vinylene group, and n stands for an integer of 1-4, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to use of this compound for the preparation of a remedy for hyperlipidemia, and to a method for treating hyperlipidemia by making good use of this compound.

  该发明涉及一种治疗高脂血症的药物，其活性成分为一种由通式（1）表示的茚衍生物：##STR1## 其中R.sup.1表示具有1-12个碳原子的烷基基团，苄基，苯乙烯基，萘基，可能被取代的苯基或可能被取代的噻吩基，R.sup.2表示羧基，具有1-4个碳原子的烷氧羰基，##STR2## Y表示--(CH.sub.2).sub.p --（p为0-5的整数），表示--CO--（CH.sub.2).sub.q .about.或--CH(OH)--（CH.sub.2).sub.q .about.（q为1-4的整数，.about.表示与R.sup.2结合），氧甲亚甲基基团或乙烯基团，n为1-4的整数，或其药学上可接受的盐，用于制备治疗高脂血症的药物的这种化合物的使用，以及通过充分利用这种化合物治疗高脂血症的方法。
• Indan derivative and thromboxane antagonist containing the same
  申请人：Zeria Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05409956A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  The present invention relates to indan derivatives represented by the formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof: ##STR1## [wherein R.sup.1 represents C1 to C12 alkyl, benzyl, styryl, naphthyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted thienyl; R.sup.2 represents carboxyl, C1 to C4 alkoxycarbonyl, ##STR2## Y represents --(CH.sub.2).sub.p -- (wherein p represents an integer of 0 to 5), --CO--(CH.sub.2).sub.q .about., --CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about., (wherein q represents an integer of 1 to 4, and the symbol .about. represents a linkage to R.sup.2), oxymethylene or ethylene; and n represents an integer of 1 to 4]. The compounds according to the present invention potently antagonize the action of thromboxane A.sub.2, and therefore useful for the treatment and prevention of diseases caused by thromboxane A.sub.2 such as angiosis, vasospasm, asthma and the like.

  本发明涉及由式（1）表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1## [其中R.sup.1代表C1到C12烷基，苄基，苯乙烯基，萘基，可选择地取代的苯基或可选择地取代的噻吩基；R.sup.2代表羧基，C1到C4烷氧羰基，##STR2## Y代表--(CH.sub.2).sub.p--（其中p代表0到5的整数），--CO--(CH.sub.2).sub.q .about.，--CH(OH)--(CH.sub.2).sub.q .about.，（其中q代表1到4的整数，符号.about.代表与R.sup.2的连接），氧甲亚甲基或乙烯基；n代表1到4的整数]. 根据本发明的化合物强力拮抗血栓素A.sub.2的作用，因此对于治疗和预防由血栓素A.sub.2引起的疾病如血管病，血管痉挛，哮喘等非常有用。