代谢
Hepatic, extensive. Further metabolized to terbutaline by plasma cholinesterase.
来源:DrugBank
班布特罗是一种白色结晶性粉末。
概述1989年由瑞士Astra公司研制开发的班布特罗,是一种长效β2受体激动剂。作为一种新型支气管扩张药,它用于治疗支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。作为特布他林的第二代药物,班布特罗可优先分布于肺组织,减少首剂效应,在肺组织中缓慢水解产生特布他林,从而在血液中产生平稳持续的浓度,并延长作用时间,且副作用小、服用方便,尤其对解决早晨3~4点晨发气喘特别有利。此外,它还可作为胆道口和胆道括约肌的平滑肌松弛剂,用于解除胆石绞痛、胆囊运动障碍和吗啡成瘾发作等。
用途班布特罗可口服使用,用于治疗支气管哮喘、哮喘性支气管炎、阻塞性肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。与以前的化合物相比,具有明显的优越性。
药代动力学班布特罗在口服吸收后,二甲基氨基甲酸酯基团可保护特布他林结构中激动β2受体必需基团免遭首过消除效应破坏。进入血液后,经血浆中假性胆碱酯酶水解,并在肝脏等细胞内细胞色素P450酶系催化下氧化生成特布他林而发挥作用。
班布特罗是一种长效β-肾上腺素受体激动剂(LABA),是特布他林的前药。
靶点beta-adrenoceptor
体外研究