瑞舒伐他汀钠 | 147098-18-8

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 调节血脂药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 瑞舒伐他汀钠
• 中文别名: 7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶-5-基]-3,5－二羟基-6(E)-庚烯酸钠；罗苏伐他汀钠；超级他汀钠；(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基甲磺酰基胺基-5-嘧啶-3,5-二羟基-6-庚酸钠
• 英文名称: Rosuvastatin (Sodium)
• 英文别名: sodium;7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
• CAS: 147098-18-8
• 化学式: C22H27FN3NaO6S
• 分子量: 503.5
• InChiKey: RGEBGDYYHAFODH-UHFFFAOYSA-M

物化性质

• 熔点：
  >151°C (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.93
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  152
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

产品描述

瑞舒伐他汀钙是由日本盐野义制药株式会社在上世纪八十年代末筛选得到的一个氨基嘧啶衍生物。后经转让给英国阿斯利康公司，由后者开发成新一代降血脂药物。

产品用途

瑞舒伐他汀钠属于HMG-CoA还原酶抑制剂，能够有效降低低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇和甘油三酯水平，同时提升高密度胆固醇的浓度。该药物具有优异的降血脂效果，因此被业界誉为“超级他汀”。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  瑞舒伐他汀钠 以78的产率得到Calcium;(3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
  参考文献：
  名称：

  USRE37314E1

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  瑞舒伐他汀甲酯 以95的产率得到瑞舒伐他汀钠
  参考文献：
  名称：

  USRE37314E1

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Process for Preparing Pure Amorphous Rosuvastatin Calcuim
  申请人：Casar Zendko

  公开号：US20080188504A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  A new process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcium, substantially free of impurities, is disclosed. A process comprising hydrolysing a C 1 to C 5 alkyl ester of rosuvastatin, preferably methyl rosuvastatin or tert-butyl rosuvastatin, with a base, e.g. sodium hydroxide, in the presence of an aprotic solvent, preferably tetrahydrofuran and N,N-dimethyl acetamide, or in the presence of a mixture of an aprotic solvent and water, to obtain a solution of rosuvastatin salt, which may be converted to another rosuvastatin salt using another cation, e.g. with calcium cation to obtain rosuvastatin calcium. Rosuvastatin amine salts may be obtained as well. In another preferred aspect of the invention rosuvastatin free acid may be converted to various rosuvastatin salts, e.g. to rosuvastain calcium, rosuvastatin sodium or various rosuvastatin amine salts, including rosuvastatin solvates, e.g. rosuvastatin calcium hydrate. Rosuvastatin calcium is useful in the treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia and atherosclerosis.

  本发明公开了一种制备纯无定形罗舒伐他汀钙的新工艺，基本上不含杂质。该工艺包括在无极溶剂（如四氢呋喃和N，N-二甲基乙酰胺）或无极溶剂和水混合物中，用碱（如氢氧化钠）水解罗舒伐他汀的C1至C5烷基酯，首选甲基罗舒伐他汀或叔丁基罗舒伐他汀，以获得罗舒伐他汀盐溶液，该溶液可用另一种阳离子（如钙离子）转化为另一种罗舒伐他汀盐，例如罗舒伐他汀钙。还可以获得罗舒伐他汀胺盐。在发明的另一个首选方面中，罗舒伐他汀游离酸可以转化为各种罗舒伐他汀盐，例如罗舒伐他汀钙、罗舒伐他汀钠或各种罗舒伐他汀胺盐，包括罗舒伐他汀溶剂合物，例如罗舒伐他汀钙水合物。罗舒伐他汀钙对治疗高脂血症、高胆固醇血症和动脉粥样硬化有用。
• Novel Processes for Preparing Amorphous Rosuvastatin Calcium and a Novel Polymorphic Form of Rosuvastatin Sodium
  申请人：Rafeeq Mohammad

  公开号：US20080234302A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  Provided are processes for preparing amorphous rosuvastatin calcium from crystalline rosuvastatin calcium by simple precipitation processes. Also provided is a novel polymorphic form of rosuvastatin sodium, processes for preparing thereof and pharmaceutical compositions thereof.

  提供了通过简单的沉淀过程从结晶的罗伐司汀钙制备非晶态罗伐司汀钙的方法。还提供了一种新的罗伐司汀钠多形态，以及制备该多形态和制备药物组合物的方法。
• Process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcuim
  申请人：Lek Pharmaceuticals d. d.

  公开号：US08207333B2

  公开（公告）日：2012-06-26

  A new process for preparing pure amorphous rosuvastatin calcium, substantially free of impurities, is disclosed. A process comprising hydrolysing a C1 to C5 alkyl ester of rosuvastatin, preferably methyl rosuvastatin or tert-butyl rosuvastatin, with a base, e.g. sodium hydroxide, in the presence of an aprotic solvent, preferably tetrahydrofuran and N,N-dimethyl acetamide, or in the presence of a mixture of an aprotic solvent and water, to obtain a solution of rosuvastatin salt, which may be converted to another rosuvastatin salt using another cation, e.g. with calcium cation to obtain rosuvastatin calcium. Rosuvastatin amine salts may be obtained as well. In another preferred aspect of the invention rosuvastatin free acid may be converted to various rosuvastatin salts, e.g. to rosuvastatin calcium, rosuvastatin sodium or various rosuvastatin amine salts, including rosuvastatin solvates, e.g. rosuvastatin calcium hydrate. Rosuvastatin calcium is useful in the treatment of hyperlipidemia, hypercholesterolemia and atherosclerosis.

  本发明公开了一种制备纯无定形罗舒伐他汀钙的新工艺，基本上无杂质。该工艺包括在无极性溶剂（如四氢呋喃和N，N-二甲基乙酰胺）或无极性溶剂和水的混合物中，在碱（如氢氧化钠）的存在下水解罗舒伐他汀的C1到C5烷基酯，优选甲基罗舒伐他汀或叔丁基罗舒伐他汀。这样可以获得罗舒伐他汀盐的溶液，可以使用另一种阳离子（如钙阳离子）将其转化为另一种罗舒伐他汀盐，例如罗舒伐他汀钙。还可以获得罗舒伐他汀胺盐。在发明的另一个优选方面，罗舒伐他汀游离酸可以转化为各种罗舒伐他汀盐，例如罗舒伐他汀钙、罗舒伐他汀钠或各种罗舒伐他汀胺盐，包括罗舒伐他汀溶剂合物，例如罗舒伐他汀钙水合物。罗舒伐他汀钙在治疗高脂血症、高胆固醇血症和动脉粥样硬化方面非常有用。
• USRE37314E1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Bioorg. Med. Chem. 1997, 5, 437-444
  作者：

  DOI：——

  日期：——