(R)-3-(2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)prop-1-ene-2-sulfonyl chloride 、 3,4-difluoro-N2-(2-fluoro-4-iodo-phenyl)-6-methoxy-benzene-1,2-diamine 在
水 、
乙酸乙酯 、 Brine 、
magnesium sulfate 、 silica 、 ethyl acetate hexanes 作用下,
以
吡啶 为溶剂,
反应 2.0h,
以to afford (R)—N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-3-(2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)prop-1-ene-2-sulfonamide (651 mg, 17%)的产率得到(R)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-3-(2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)prop-1-ene-2-sulfonamide