amino-cyclohexanol | 75059-42-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: amino-cyclohexanol
• 英文别名: trans aminocyclohexanol；trans-1-aminocyclohexanol；1-Aminocyclohexan-1-ol
• CAS: 75059-42-6
• 化学式: C₆H₁₃NO
• 分子量: 115.175
• InChiKey: PVBLJPCMWKGTOH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  193.6±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.052±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  amino-cyclohexanol 、 4,5-二氢-1H-咪唑-2-磺酸 以 异丁醇 、 氯仿 为溶剂， 以73%的产率得到2-(trans-2-hydroxycyclohexylamino)-2-imidazoline
  参考文献：
  名称：

  Method for producing amino-2-imidazoline derivatives

  摘要：

  一种生产氨基-2-咪唑啉衍生物的方法包括在含有醇的液体介质中，将咪唑啉磺酸与至少一种胺组分接触，在有效条件下形成氨基-2-咪唑啉衍生物。

  公开号：

  US05130441A1
• 作为产物：
  描述：

  trans-4-aminocyclohexanol hydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 丙酮 、 苯 为溶剂， 以3.50 g (91.23%)的产率得到amino-cyclohexanol
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical formulations for parenteral use

  摘要：

  药物的水性无菌溶液，这些药物在水中不溶或仅微溶，或在水中不稳定，与从羟丙基、羟乙基、葡萄糖基、麦芽糖基和麦芽三糖基衍生的β-和γ-环糊精中选择的环糊精结合，提供了一种缓解与静脉注射后药物在注射部位和/或在肺部或其他器官沉淀问题相关的手段。

  公开号：

  US05024998A1

文献信息

• [EN] ISOTOPE ENHANCED AMBROXOL FOR LONG LASTING AUTOPHAGY INDUCTION<br/>[FR] AMBROXOL À ISOTOPE AMÉLIORÉ POUR INDUCTION D'AUTOPHAGIE DURABLE
  申请人：STC UNM

  公开号：WO2018148113A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  The present invention is directed to 13C and/or 2H isotope enhanced ambroxol ("isotope enhanced ambroxol") and its use in the treatment of autophagy infections, especially mycobacterial and other infections, disease states and/or conditions of the lung, such as tuberculosis, especially including drug resistant and multiple drag resistant tuberculosis. Pharmaceutical compositions comprising isotope enhanced amhroxol, alone or in combination with an additional bioactive agent, especially rifamycin antibiotics, including an additional autophagy modulator (an agent which is active to promote or inhibit autophagy), thus being useful against, an autophagy mediated disease state and/or condition), especially an antophagy mediated disease state and/or condition which occurs in the lungs, for example, a Mycobacterium infection. Chronic Obstructive Pulmonary Disease (COPD), asthma, pulmonary fibrosis, cystic fibrosis, Sjogren's disease and lung cancer (small cell and non-small cell lung cancer, among other disease states and/or conditions, especially of the lung. Methods of treating autophagy disease states and/or conditions, especially including autophagy disease states or conditions which occur principally in the lungs of a patient represent a further embodiment of the present invention. An additional embodiment includes methods of synthesizing compounds according to the present invention as otherwise disclosed herein.

  本发明涉及13C和/或2H同位素增强的氨溴索（“同位素增强的氨溴索”）及其在治疗自噬感染，特别是结核分枝杆菌和其他感染、疾病状态和/或肺部疾病条件中的用途，如肺结核，特别是包括耐药和多重耐药结核病。包括同位素增强的氨溴索的药物组合物，单独或与额外的生物活性剂（特别是利福霉素类抗生素，包括额外的自噬调节剂（一种能够促进或抑制自噬的剂），因此对抗自噬介导的疾病状态和/或条件有用），特别是在肺部发生的自噬介导的疾病状态和/或条件，例如分枝杆菌感染。慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、肺纤维化、囊性纤维化、干燥综合征和肺癌（小细胞和非小细胞肺癌等其他肺部疾病状态和/或条件，特别是肺部疾病状态和/或条件。治疗自噬疾病状态和/或条件的方法，特别包括治疗主要发生在患者肺部的自噬疾病状态或条件的方法，代表本发明的另一实施例。另一实施例包括根据本发明在此披露的其他方法合成化合物的方法。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE ASSOCIÉE À LA TROPOMYOSINE PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2014053967A1

  公开（公告）日：2014-04-10

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, wherein the substituents are as described herein, and their use in medicine, in particular as Trk antagonists.

  本发明涉及式(I)化合物及其药用可接受的盐，其中取代基如本文所述，并且它们在医学上的用途，特别是作为Trk拮抗剂。
• 12-EPI PLEUROMUTILINS
  申请人：NABRIVA THERAPEUTICS AG

  公开号：US20160332963A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  A compound selected from 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-sulfanyl)-acetyl]-12-epi-mutilins, or 14-O-[((Alkyl-, cycloalkyl-, heterocycloalkyl-, heteoroaryl-, or aryl)-oxy)-acetyl]-12-epi-mutilins, wherein 12-epi-mutilin is characterized in that the mutilin ring at position 12 is substituted by two substituents, the first substituent at position 12 of the mutilin ring is a methyl group which methyl group has the inverse stereochemistry compared with the stereochemistry of the methyl group at position 12 of the naturally occurring pleuromutilin ring, the second substituent at position 12 of the mutilin ring is a hydrocarbon group comprising at least one nitrogen atom and all other substituents of the mutilin ring having the same stereochemistry compared with the stereochemistry of the substituents at the corresponding positions in the naturally occurring pleuromutilin ring; optionally in the form of a salt and/or solvate, wherein the naturally occurring pleuromutilin is of formula processes for the preparation of such compounds and their use as pharmaceuticals.

  从14-O-[((烷基、环烷基、杂环烷基、杂环芳基或芳基)-硫基)-乙酰基]-12-epi-木替林，或14-O-[((烷基、环烷基、杂环烷基、杂环芳基或芳基)-氧基)-乙酰基]-12-epi-木替林中选择的一种化合物，其中12-epi-木替林的特征在于木替林环在位置12被两个取代基取代，木替林环在位置12的第一个取代基是一个甲基基团，该甲基基团的立体化学与天然存在的普鲁木替林环在位置12的甲基基团的立体化学相反，木替林环在位置12的第二个取代基是一个含有至少一个氮原子的碳氢基团，木替林环的所有其他取代基与天然存在的普鲁木替林环中相应位置的取代基的立体化学相同；可选地以盐和/或溶剂的形式存在，其中天然存在的普鲁木替林的化学式为 制备这类化合物的方法以及它们作为药物的用途。
• [EN] MULTIFUNCTIONAL MEMBRANE-ACTIVE AMINOGLYCOSIDE-PEPTIDE CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS AMINOGLYCOSIDE-PEPTIDE MULTIFONCTIONNELS À ACTIVITÉ MEMBRANAIRE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2016025627A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  Compositions and methods are disclosed that relate to aminoglycoside-linker-peptide (P-L-A) conjugates having unexpectedly advantageous dual-function bactericidal properties. Encompassed compounds are shown to be capable of energy independent bacterial plasma membrane disruption and to exhibit potent toxicity to bacteria including antibiotic-resistant bacteria. These and related embodiments will find uses for treating bacterial infections including overcoming antibiotic resistance.

  揭示了与氨基糖苷-连接肽（P-L-A）共轭物相关的具有意外优势双重杀菌性能的组合物和方法。所涵盖的化合物被证明能够独立于能量的细菌质膜破坏，并对包括抗生素耐药细菌在内的细菌表现出强大的毒性。这些及相关实施例将用于治疗细菌感染，包括克服抗生素耐药性。