2-甲基-6-咪唑并[2,1-F]吡啶羧酸 | 129912-22-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 2-甲基-6-咪唑并[2,1-F]吡啶羧酸
• 英文名称: 2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylic acid
• CAS: 129912-22-7
• 化学式: C₉H₈N₂O₂
• mdl: MFCD09258863
• 分子量: 176.175
• InChiKey: NBYAZKTYJOAYDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-氨基烟酸甲酯 、 一氯丙酮 在 乙醇 、 水 、 methyl 2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 11.0h， 以to give 2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxylic acid (0.42 g)的产率得到2-甲基-6-咪唑并[2,1-F]吡啶羧酸
  参考文献：
  名称：

  2(1H)-quinolinone compounds and pharmaceutical composition comprising

  摘要：

  本发明涉及新的2（1H）-喹啉酮化合物，其具有以下公式：其中R1是咪唑吡啶基，噻唑基，吲哚基，二氢吲哚基，咪唑基，苯并咪唑基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，二氢异喹啉基，四氢咪唑吡啶基或四氢喹啉基，其中每个基团都可以用来取代选择自下列群组的取代基：低级烷基，卤素，低级烷氧基，低级烷基硫基，芳基（低级）烷氧基，氰基，硝基，氨基，低级烷基氨基，酰基氨基，羟基和氧代基；R2是氢，低级烷基或卤素；A是单键或以下列组分之一的公式组：其中X是单键或低级烷基，X1是低级烷基，粗实线表示单键或双键，以及其药学上可接受的盐。该化合物用于治疗人类和其他动物的心脏疾病和高血压。

  公开号：

  US04988698A1

文献信息

• Fused bicyclic-N-bridged-heteroaromatic carboxamides for the treatment of disease
  申请人：——

  公开号：US20030236264A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  The invention provides compounds of Formula I: 1 These compounds may be in the form of pharmaceutical salts or compositions, may be in pure enantiomeric form or racemic mixtures, and are useful in pharmaceuticals to treat conditions or diseases in which &agr;7 is known to be involved.

  这项发明提供了I式化合物： 这些化合物可以是药用盐或组合物的形式，可以是纯对映体形式或混合物，对于治疗已知涉及α7的疾病或病症的药物非常有用。
• Monoacylglycerol Lipase Modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200102311A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Bridged compounds of Formula (I) and Formula (II), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with MGL modulation, such as those associated with pain, psychiatric disorders, neurological disorders (including, but not limited to major depressive disorder, treatment resistant depression, anxious depression, bipolar disorder), cancers and eye conditions. wherein R 2 , R 3 R 4 , R 5 and R 6 are defined herein.

  桥接化合物，其结构式为(I)和(II)，包含它们的药物组合物，制造它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与MGL调节相关的疾病状态、障碍和状况的方法，如与疼痛、精神障碍、神经障碍（包括但不限于重性抑郁障碍、难治性抑郁、焦虑性抑郁、双相情感障碍）、癌症和眼科疾病相关的方法。 其中R2、R3、R4、R5和R6的定义如下。
• PIPERIDINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：Hachiya Shunichiro

  公开号：US20100029687A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  [Problem] To provide a compound which can be used for treating diseases in which a calcium sensing receptor (CaSR) participates, particularly hyperparathyroidism. [Means for Resolution] It was found that a novel piperidine derivative which is characterized in that one of a 3-position and a 4-position is substituted with an aminomethyl group substituted with an arylalkyl group or the like and the other position is substituted with aryl, heteroaryl or the like, or a salt thereof, has an excellent CaSR agonistic regulatory action, and also has excellent selectivity with a CYP2D6 inhibitory action having a possibility of causing drug interaction. Based on the above, this novel piperidine derivative is useful as a therapeutic agent for diseases in which CaSR participates (hyperparathyroidism, renal osteodystrophy, hypercalcemia, and the like).

  【问题】提供一种化合物，可用于治疗钙感受受体（CaSR）参与的疾病，特别是甲状旁腺功能亢进症。【解决方法】发现一种新的哌啶衍生物，其特征在于3位和4位中的一个位置被取代为含有芳基烷基等基团的氨甲基基团，另一个位置被取代为芳基、杂环芳基等，或其盐，具有出色的CaSR激动调节作用，并且具有出色的选择性，具有可能引起药物相互作用的CYP2D6抑制作用。基于以上发现，这种新的哌啶衍生物可用作治疗CaSR参与的疾病（甲状旁腺功能亢进症、肾性骨营养不良、高钙血症等）的治疗剂。
• 2(1H)-quinolinone compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0370381A2

  公开（公告）日：1990-05-30

  1. A compound of the formula : wherein R¹ is imidazopyridyl, thiazolyl, indolyl, dihydroindolyl, imidazolyl, benzimidazolyl, quinolyl, isoquinolyl, quinazolinyl, dihydroisoquinolyl, tetrahydroimidazopyridyl or tetrahydroquinolyl, each of which may be substituted with substituent(s) selected from the group consisting of lower alkyl, halogen, lower alkoxy, lower alkylthio, ar(lower)alkoxy, cyano, nitro, amino, lower alkylamino, acylamino, hydroxy and oxo, R² is hydrogen, lower alkyl or halogen, A is a single bond or a group of the formula selected from the group consisting of : -CO-X, --X- and -X-CO-, in which X is a single bond or lower alkylene and X¹ is lower alkylene, and a heavy solid line means a single or a double bond, and its pharmaceutically acceptable salt, processes for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them as an active ingredient, in association with a pharmaceutically acceptable, substantially non-toxic carrier or excipient.

  1.式中的化合物 其中 R¹ 是咪唑吡啶基、噻唑基、吲哚基、二氢吲哚基、咪唑基、苯并咪唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、二氢异喹啉基、四氢咪唑吡啶基或四氢喹啉基、R²为氢、低级烷基、卤素、低级烷氧基、低级烷硫基、芳基（低级）烷氧基、氰基、硝基、氨基、低级烷基氨基、酰氨基、羟基和氧代、 R² 是氢、低级烷基或卤素、 A 是单键或从以下组中选出的式中基团：： -CO-X、--X- 和 -X-CO-，其中 X 是单键或低级亚烷基，X¹ 是低级亚烷基，以及 重实线表示单键或双键、 及其药学上可接受的盐、其制备工艺和包含它们作为活性成分的药物组合物，与药学上可接受的、基本上无毒的载体或赋形剂一起使用。
• MONOACYLGLYCEROL LIPASE MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP3856179A1

  公开（公告）日：2021-08-04