(1S,4R)-bicyclo[2.2. 1]heptan-2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: (1S,4R)-bicyclo[2.2. 1]heptan-2-amine
• 英文别名: (1S,4R)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-amine
• 化学式: C₇H₁₃N
• 分子量: 111.187
• InChiKey: JEPPYVOSGKWVSJ-JEAXJGTLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S,4R)-bicyclo[2.2. 1]heptan-2-amine 、 cis-[PtCl2(dimethylamine)2] 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 116.0h， 以35%的产率得到trans-{PtCI2(dimethylamine)[(rac)-(exo)-2-norbornylamine]}
  参考文献：
  名称：

  New all trans platinum (IV) complexes, their preparation and their use as antitumor agents

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的衍生物，其中R1和R2，相同或不同，代表氢原子或线性或支链C1-4烷基基团；前提是R1和R2中的一个不同于氢原子；R3代表一般式（II）的双环基团：X代表O或-CH2-或-(CH2)2-；以自由碱、水合物或溶剂化合物的形式存在。

  公开号：

  EP2404925A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRROLOPYRIDINE AS INHIBITORS OF THE JAK FAMILY OF KINASES<br/>[FR] IMIDAZOPYRROLOPYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA FAMILLE JAK DE KINASES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2018112382A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  2-((1r,4r)-4-(imidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-1(6H)-yl)cyclohexyl)acetonitrile compounds, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions mediated by JAK, such as inflammatory bowel disease.

  2-((1r,4r)-4-(imidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-1(6H)-yl)cyclohexyl)acetonitrile化合物，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗由JAK介导的疾病状态、紊乱和疾病，如炎症性肠病的方法。
• Bicyclo[2.2.1]heptane containing <i>N</i>,<i>N</i>′-diarylsquaramide CXCR2 selective antagonists as anti-cancer metastasis agents
  作者：Jin-Xin Che、Zhi-Long Wang、Xiao-Wu Dong、You-Hong Hu、Xin Xie、Yong-Zhou Hu

  DOI：10.1039/c8ra01806e

  日期：——

  selective antagonist, a bicyclo[2.2.1]heptane containing N,N′-diarylsquaramide (compound 2e) was identified by introducing a bridge ring system into the N,N′-diarylsquaramide skeleton, and it exhibited good CXCR2 antagonistic activity (CXCR2IC50 = 48 nM) and good selectivity (CXCR1IC50/CXCR2IC50 = 60.4). Furthermore, an in vitro biological assay of compound 2e also demonstrated its good anti-cancer metastatic

  CXCR1 和 CXCR2 是 CXC 趋化因子受体 (CXCR)，对应于 CXC 趋化因子家族的细胞因子。发现 CXCR2 与 CXCR1 有 77% 同源性。趋化因子受体CXCR2的拮抗作用已被提议作为治疗转移性癌症的新策略。为了寻找CXCR2选择性拮抗剂，通过在N , N'-二芳基方酰胺骨架中引入桥环体系，鉴定出含有N , N'-二芳基方酰胺的双环[2.2.1]庚烷（化合物2e ），并表现出良好的抗CXCR2选择性拮抗剂。 CXCR2 拮抗活性 ( CXCR2 IC 50 = 48 nM) 和良好的选择性 ( CXCR1 IC 50 / CXCR2 IC 50 = 60.4)。此外，化合物2e的体外生物学测定也证明了其对胰腺癌细胞系CFPAC1具有良好的抗癌转移作用。此外，化合物2e在模拟肠液（SIF）和模拟胃液（SGF）以及大鼠和人血浆中表现出极高的稳定性，但在大鼠和人肝微粒体中则不然。大鼠体内药代动力学研究表明，
• CATHEPSIN C INHIBITORS
  申请人：Anderson Niall

  公开号：US20120142668A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Disclosed are 4-amino-2-butenamides of Formula (I) having pharmacological activity, pharmaceutical compositions containing them, and methods for the treatment of diseases mediated by the cathepsin C enzyme such as chronic obstructive pulmonary disease.

  揭示了式（I）的4-氨基-2-丁烯酰胺具有药理活性，包含它们的制药组合物，以及治疗由cathepsin C酶介导的疾病（如慢性阻塞性肺疾病）的方法。
• Imidazopyrrolopyridine as inhibitors of the JAK family of kinases
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US10981911B2

  公开（公告）日：2021-04-20

  2-((1r,4r)-4-(imidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-1(6H)-yl)cyclohexyl)acetonitrile compounds, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions mediated by JAK, such as inflammatory bowel disease.

  2-((1r,4r)-4-(咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-1(6H)-基)环己基)乙腈化合物、含有它们的药物组合物、制造它们的方法以及使用它们的方法，包括治疗由 JAK 介导的疾病状态、紊乱和病症（如炎症性肠病）的方法。
• [EN] PREPARATION OF IMIDAZOLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE<br/>[FR] PREPARATION DE DERIVES IMIDAZOLES ET LEURS PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2005099705A3

  公开（公告）日：2006-01-19