6-chloro-2-methoxy-3-nitro-pyridin-4-ylamine | 1332875-13-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 6-chloro-2-methoxy-3-nitro-pyridin-4-ylamine
• 英文别名: 6-Chloro-2-methoxy-3-nitro-4-pyridinamine；6-chloro-2-methoxy-3-nitropyridin-4-amine
• CAS: 1332875-13-4
• 化学式: C₆H₆ClN₃O₃
• 分子量: 203.585
• InChiKey: UAJKESIDKPSSGA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  407.0±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.533±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  94
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-2-methoxy-3-nitro-pyridin-4-ylamine 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 溶剂黄146 铁粉 、 sodium hydride 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 乙酸乙酯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-(5-tert-Butyl-2-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-4-methoxy-6-(2-trifluoromethyl-phenyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine methanesulfonic acid salt
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED AZA-BICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS TRPM8 RECEPTOR MODULATORS

  摘要：

  本发明涉及替代的氮杂双环咪唑衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由TRP M8调节的疾病和症状中的用途，包括但不限于炎症性疼痛、炎症性过敏症、炎症性过敏性疾病、神经病性疼痛、神经性寒冷痛觉过敏、炎症性体感过敏、炎症性内脏过敏、受寒加重的心血管疾病和受寒加重的肺部疾病。

  公开号：

  US20110218197A1
• 作为产物：
  描述：

  sodium methylate 、 4-氨基-2,6-二氯-3-硝基吡啶嘧啶 在 NH4CI 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 甲醇 、 正己烷 为溶剂， 反应 3.17h， 以to yield 6-chloro-2-methoxy-3-nitro-pyridin-4-ylamine as a powder的产率得到6-chloro-2-methoxy-3-nitro-pyridin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Substituted aza-bicyclic imidazole derivatives useful as TRPM8 receptor modulators

  摘要：

  本发明涉及取代的氮杂双环咪唑衍生物、含有它们的制药组合物以及它们在治疗TRP M8调节的疾病和病症中的应用，包括但不限于炎症性疼痛、炎症性高敏性、炎症性过敏症状、神经病理性疼痛、神经病理性冷痛觉过敏、炎症性体表过敏症、炎症性内脏过敏症、寒冷加重的心血管疾病和寒冷加重的肺部疾病。

  公开号：

  US09409915B2

文献信息

• Substituted AZA-bicyclic imidazole derivatives useful as TRPM8 receptor modulators
  申请人：Janssen Pharmaceutica, NV

  公开号：US09023846B2

  公开（公告）日：2015-05-05

  The present invention is directed to substituted aza-bicyclic imidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by TRP M8, including for example, inflammatory pain, inflammatory hyperalgesia, inflammatory hypersensitivity condition, neuropathic pain, neuropathic cold allodynia, inflammatory somatic hyperalgesia, inflammatory visceral hyperalgesia, cardiovascular disease aggravated by cold and pulmonary disease aggravated by cold.

  本发明涉及取代的氮杂双环咪唑衍生物，包含它们的制药组合物以及它们在治疗TRP M8调节的疾病和病症中的应用，例如炎症性疼痛、炎症性过敏症、炎症性过敏性症状、神经病性疼痛、神经病性冷痛觉过敏、炎症性体表过敏症、炎症性脏器过敏症、寒冷加重的心血管疾病和寒冷加重的肺部疾病。
• US8680098B2
  申请人：——

  公开号：US8680098B2

  公开（公告）日：2014-03-25
• US9023846B2
  申请人：——

  公开号：US9023846B2

  公开（公告）日：2015-05-05
• US9409915B2
  申请人：——

  公开号：US9409915B2

  公开（公告）日：2016-08-09
• US9718820B2
  申请人：——

  公开号：US9718820B2

  公开（公告）日：2017-08-01