α-(1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-yl)propionic acid | 61304-88-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: α-(1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-yl)propionic acid
• 英文别名: alpha-(1,2-Dihydro-2-oxoquinol-4-yl)propionic acid；2-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid
• CAS: 61304-88-9
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₃
• 分子量: 217.224
• InChiKey: VGLZYTFPRLJZHK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  α-(1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-yl)propionic acid 以90%的产率得到α-(6-nitro-1,2-dihydro-2-oxo-quinol-4-yl)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Analgesic compositions containing 1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-ylpropionic

  摘要：

  新型1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基烷酸衍生物在喹啉核上带有各种取代基，但在位置1处，包括直接连接或通过C.sub.1-4-烷基或C.sub.2-4-烯基基团的芳香基团。该发明的代表性化合物包括1-(3,4-二氯苄基)-3-甲基-1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基乙酸和α-(1-苄基-1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基)丙酸。这些化合物具有抗炎或镇痛性质，或者是醛糖还原酶的抑制剂。

  公开号：

  US04138490A1
• 作为产物：
  描述：

  正丁基锂 、 4-ethylquinolin-2(1H)-one 在 二氧化碳 作用下， 以 四氢呋喃 、 六甲基磷酰三胺 、 磷酸酐 、 正己烷 为溶剂， 生成 α-(1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-yl)propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Analgesic compositions containing 1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-ylpropionic

  摘要：

  新型1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基烷酸衍生物在喹啉核上带有各种取代基，但在位置1处，包括直接连接或通过C.sub.1-4-烷基或C.sub.2-4-烯基基团的芳香基团。该发明的代表性化合物包括1-(3,4-二氯苄基)-3-甲基-1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基乙酸和α-(1-苄基-1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基)丙酸。这些化合物具有抗炎或镇痛性质，或者是醛糖还原酶的抑制剂。

  公开号：

  US04138490A1

文献信息

• [EN] AMINE SALT OF CARBOSTYRIL DERIVATIVE<br/>[FR] SEL AMINE D'UN DERIVE DE CARBOSTYRILE
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2005070892A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The invention provides an amine salt of a carbostyril derivative formed from a carbostyril derivative represented by the formula (1) [wherein R is a halogen atom; the substituted position of the side chain is 3- or 4-position in the carbostyril skeleton; and the bonding between 3- and 4-positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond] and an amine; and the invention is useful as drugs for treating various diseases, especially as aqueous formulations due to the superior water solubility and the superior pharmacologic effects.

  该发明提供了一种氨盐，该氨盐由一种由化学式（1）表示的卡波司替衍生物形成，其中R是卤素原子；侧链的取代位置在卡波司替骨架的3-或4-位置；卡波司替骨架的3-和4-位置之间的键合是单键或双键，并且与氨基；该发明可用作治疗各种疾病的药物，特别是由于其优越的水溶性和卓越的药理效果而作为水溶性制剂。
• Alkanoic acid 2-quinoline derivatives
  申请人：Imperial Chemical Industries Limited

  公开号：US04066651A1

  公开（公告）日：1978-01-03

  Novel 1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-ylalkanoic acid derivatives bearing a variety of substituents on the quinoline nucleus but including, at position 1, an aromatic radical linked directly or through a C.sub.1-4 -alkylene or a C.sub.2-4 -alkenylene radical. Representative compounds of the invention are 1-(3,4-dichlorobenzyl)-3-methyl-1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-ylacetic acid and .alpha.-(1-benzyl-1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-yl)propionic acid. The compounds possess anti-inflammatory or analgesic properties, or are inhibitors of the enzyme aldose reductase.

  新颖的1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基烷酸衍生物在喹啉核上带有各种取代基，但在位置1处包括一个芳香基团，通过直接连接或通过C.sub.1-4-烷基或C.sub.2-4-烯基基团连接。该发明的代表性化合物包括1-(3,4-二氯苯基)-3-甲基-1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基乙酸和α-(1-苄基-1,2-二氢-2-氧基喹啉-4-基)丙酸。这些化合物具有抗炎或镇痛性质，或者是醛糖还原酶的抑制剂。
• 1,2-Dihydro-2-oxoquinol-4-ylacetic acid derivatives and pharmaceutical
  申请人：Imperial Chemical Industries Limited

  公开号：US04187310A1

  公开（公告）日：1980-02-05

  Novel 1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-ylalkanoic acid derivatives bearing a variety of substituents on the quinoline nucleus but including, at position 1, an aromatic radical linked directly or through a C.sub.1-4 -alkylene or a C.sub.2-4 -alkenylene radical. Representative compounds of the invention are 1-(3,4-dichlorobenzyl)-3-methyl-1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-ylacetic acid and .alpha.-(1-benzyl-1,2-dihydro-2-oxoquinol-4-yl)propionic acid. The compounds possess anti-inflammatory or analgesic properties, or are inhibitors of the enzyme aldose reductase.

  本发明涉及一种新型的1,2-二氢-2-氧喹啉-4-基烷酸衍生物，其在喹啉核上带有各种取代基，但在位置1处，包括一个芳香基团，直接或通过C.sub.1-4-烷基或C.sub.2-4-烯基链连接。本发明的代表性化合物包括1-(3,4-二氯苯基)-3-甲基-1,2-二氢-2-氧喹啉-4-乙酸和α-(1-苄基-1,2-二氢-2-氧喹啉-4-基)丙酸。这些化合物具有抗炎或镇痛作用，或是醛糖还原酶的抑制剂。
• AMINE SALT OF CARBOSTYRIL DERIVATIVE
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Company, Limited

  公开号：EP1706383A1

  公开（公告）日：2006-10-04
• Carbostyril derivatives for accelerating salivation
  申请人：Nagamoto Hisashi

  公开号：US20070112026A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  Novel pharmaceutical composition for accelerating salivation and for prophylaxis and/or treatment of xerostornia, which comprises as an active ingredient a carbostyril compound of the formula (1), wherein R is a halogen atom, and the substitution position of the subsistuent on said carbostyril nucleus is the 3- or 4-position, and the bond between the 3- or 4-positions of the carbostyril nucleus is either a single bond or a double bond, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceutical composition of the present invention exhibits an accelcrating activity of salivation, and is useful in the prophylaxis or treatment of Xerostomia or hyposalivation.