1-[(3-pyridin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-8-yl)carbonyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinoline | 960524-56-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-[(3-pyridin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-8-yl)carbonyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• 英文别名: 3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl-(3-pyridin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-8-yl)methanone
• CAS: 960524-56-5
• 化学式: C₂₂H₂₃N₃O
• 分子量: 345.444
• InChiKey: ZRBGKKQKWDEPSI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(3-pyridin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-8-yl)carbonyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinoline 在 5%-palladium/activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、303.99 kPa 条件下， 反应 7.0h， 生成 1-{[(3-endo)-3-pyridin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-carbonyl}-1,2,3,4-tetrahydroquinoline 、 1-{[(3-endo)-3-pyridin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-carbonyl}-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  UREA DERIVATIVES OF TROPANE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION

  摘要：

  本发明涉及一种公式的化合物(I)，其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2a，R2b，R3，R4，p，r和q如本文所述，其制备、药物组合物及其作为11β-羟基类固醇脱氢酶1(11βHSD1)活性调节剂的应用。

  公开号：

  US20090170894A1
• 作为产物：
  描述：

  8-(3,4-dihydroquinolin-1(2H)-ylcarbonyl)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-ene-3-yl trifluoromethanesulfonate 、 三正丁基2-吡啶基锌 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 1-[(3-pyridin-2-yl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-2-en-8-yl)carbonyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  UREA DERIVATIVES OF TROPANE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION

  摘要：

  本发明涉及一种公式的化合物(I)，其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2a，R2b，R3，R4，p，r和q如本文所述，其制备、药物组合物及其作为11β-羟基类固醇脱氢酶1(11βHSD1)活性调节剂的应用。

  公开号：

  US20090170894A1

文献信息

• DÉRIVÉS D'UREES DE TROPANE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP2046791A2

  公开（公告）日：2009-04-15
• US7897773B2
  申请人：——

  公开号：US7897773B2

  公开（公告）日：2011-03-01
• [EN] UREA DERIVATIVES OF TROPANE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'UREES DE TROPANE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR APPLICATION EN THÉRAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2008000951A2

  公开（公告）日：2008-01-03

  [EN] The invention relates to compounds of the formula (I): in which R_1a, R_1b, R_1c, R_1d, R_2a, R_2b, R₃, R₄, p, r and X are as defined in the description. Preparation process and therapeutic application.
  [FR] L'invention concerne des composés répondant à la formule (I): dans laquelle R_1a, R_1b, R_1c, R_1d, R_2a, R_2b, R₃, R₄, p, r et X sont tels que définis dans la description. Procédé de préparation et application en thérapeutique.
• UREA DERIVATIVES OF TROPANE, THEIR PREPARATION AND THEIR THERAPEUTIC APPLICATION
  申请人：ALETRU Michel

  公开号：US20090170894A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The present invention is related to a compound of formula (I) wherein R 1a , R 1b , R 1c , R 1d , R 2a , R 2b , R 3 , R 4 , p, r and are as defined herein, its preparation, pharmaceutical composition and use as a modulator of the activity of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1).

  本发明涉及一种公式的化合物(I)，其中R1a，R1b，R1c，R1d，R2a，R2b，R3，R4，p，r和q如本文所述，其制备、药物组合物及其作为11β-羟基类固醇脱氢酶1(11βHSD1)活性调节剂的应用。