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1-(2-(diethylamino)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-amine | 689300-16-1

中文名称
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中文别名
——
英文名称
1-(2-(diethylamino)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-amine
英文别名
1-(2-diethylamino-ethyl)-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-6-ylamine;1-[2-(diethylamino)ethyl]-3,4-dihydro-2H-quinolin-6-amine
1-(2-(diethylamino)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-amine化学式
CAS
689300-16-1
化学式
C15H25N3
mdl
MFCD11137726
分子量
247.384
InChiKey
VKRXXFLKWSHTGI-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    2.5
  • 重原子数:
    18
  • 可旋转键数:
    5
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.6
  • 拓扑面积:
    32.5
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    3

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    1-(2-(diethylamino)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-aminemethyl thiophene-2-carbimidothioate hydroiodide乙醇 为溶剂, 反应 24.0h, 以69.4%的产率得到N-(1-(2-(diethylamino)ethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)thiophene-2-carboximidamide
    参考文献:
    名称:
    基于 3,4-二氢喹啉-2(1H)-one 和 1,2,3,4-四氢喹啉的选择性人神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂的设计、合成和生物学评价
    摘要:
    神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂在许多神经系统疾病的临床前模型中是有效的。在这项研究中,合成了两个相关系列的化合物,3,4-二氢喹啉-2(1 H )-one 和 1,2,3,4-四氢喹啉,含有 6-取代的噻吩脒基团,并评估作为人类一氧化氮合酶 (NOS)。构效关系 (SAR) 研究导致鉴定了许多有效和选择性的 nNOS 抑制剂。此外,一些代表性化合物被证明具有类似药物的特性,这些特性在设计 nNOS 抑制剂时通常难以实现。化合物 ( S )- 35在神经病理性疼痛的 L5/L6 脊神经结扎模型(Chung 模型)中,当以 30 mg/kg 的剂量腹膜内 (ip) 给予大鼠时,显示出对 nNOS 具有出色的效力和选择性,可完全逆转热痛觉过敏。此外,该化合物在与偏头痛相关的硬脑膜炎症大鼠模型中口服给药 (30 mg/kg) 后可减轻触觉过敏(异常性疼痛)。
    DOI:
    10.1021/jm200648s
  • 作为产物:
    描述:
    参考文献:
    名称:
    基于 3,4-二氢喹啉-2(1H)-one 和 1,2,3,4-四氢喹啉的选择性人神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂的设计、合成和生物学评价
    摘要:
    神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂在许多神经系统疾病的临床前模型中是有效的。在这项研究中,合成了两个相关系列的化合物,3,4-二氢喹啉-2(1 H )-one 和 1,2,3,4-四氢喹啉,含有 6-取代的噻吩脒基团,并评估作为人类一氧化氮合酶 (NOS)。构效关系 (SAR) 研究导致鉴定了许多有效和选择性的 nNOS 抑制剂。此外,一些代表性化合物被证明具有类似药物的特性,这些特性在设计 nNOS 抑制剂时通常难以实现。化合物 ( S )- 35在神经病理性疼痛的 L5/L6 脊神经结扎模型(Chung 模型)中,当以 30 mg/kg 的剂量腹膜内 (ip) 给予大鼠时,显示出对 nNOS 具有出色的效力和选择性,可完全逆转热痛觉过敏。此外,该化合物在与偏头痛相关的硬脑膜炎症大鼠模型中口服给药 (30 mg/kg) 后可减轻触觉过敏(异常性疼痛)。
    DOI:
    10.1021/jm200648s
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文献信息

  • [DE] NEUE AMID-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL AMIDE COMPOUNDS WITH MCH ANTAGONISTIC EFFECT AND MEDICAMENTS COMPRISING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES DE TYPE AMIDE EXERÇANT UNE ACTION ANTAGONISTE SUR L'HORMONE MCH, ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
    申请人:BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
    公开号:WO2004039764A1
    公开(公告)日:2004-05-13
    Die vorliegende Erfindung betrifft Amid-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der die Gruppen und Reste A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemässes Amid. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemässen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Obesitas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.
    该发明涉及通式(I)的酰胺化合物,其中基团和残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2和R3具有权利要求1中所述的含义。此外,该发明涉及含有至少一种根据本发明的酰胺的药物。由于MCH受体拮抗活性,根据本发明的药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍,特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
  • QUINOLONE AND TETRAHYDROQUINOLONE AND RELATED COMPOUNDS HAVING NOS INHIBITORY ACTIVITY
    申请人:MADDAFORD Shawn
    公开号:US20080234237A1
    公开(公告)日:2008-09-25
    The present invention features quinolones, tetrahydroquinolines, and related compounds that inhibit nitric oxide synthase (NOS), particularly those that selectively inhibit neuronal nitric oxide synthase (nNOS) in preference to other NOS isoforms. The NOS inhibitors of the invention, alone or in combination with other pharmaceutically active agents, can be used for treating or preventing various medical conditions.
    本发明涉及抑制一氧化氮合酶(NOS)的喹诺酮、四氢喹啉和相关化合物,特别是那些选择性地抑制神经型一氧化氮合酶(nNOS)而不是其他NOS同工型的化合物。本发明的NOS抑制剂,单独或与其他药用活性剂结合使用,可用于治疗或预防各种医疗状况。
  • Amide compounds having MCH-antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
    申请人:Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
    公开号:US20040152742A1
    公开(公告)日:2004-08-05
    The present invention relates to amide compounds of general formula I 1 wherein the groups and residues A, B, b, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 and R 3 have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. In view of the MCH receptor-antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.
    本发明涉及一般式I1的酰胺化合物,其中基团和残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2和R3具有权利要求1中给出的含义。此外,本发明涉及至少含有本发明中一种酰胺的药物组合物。鉴于MCH受体拮抗活性,本发明中的药物组合物适用于治疗代谢性疾病和/或进食障碍,特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
  • Quinolone and tetrahydroquinolone and related compounds having NOS inhibitory activity
    申请人:NeurAxon, Inc.
    公开号:US08173813B2
    公开(公告)日:2012-05-08
    The present invention features quinolones, tetrahydroquinolines, and related compounds that inhibit nitric oxide synthase (NOS), particularly those that selectively inhibit neuronal nitric oxide synthase (nNOS) in preference to other NOS isoforms. The NOS inhibitors of the invention, alone or in combination with other pharmaceutically active agents, can be used for treating or preventing various medical conditions.
    本发明涉及喹诺酮、四氢喹诺酮和相关化合物,它们抑制一氧化氮合酶(NOS),特别是选择性地抑制神经元一氧化氮合酶(nNOS)而不是其他NOS亚型。本发明的NOS抑制剂,单独或与其他药理活性剂联合使用,可用于治疗或预防各种医学疾病。
  • NEUE AMID-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL
    申请人:BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG
    公开号:EP1558567A1
    公开(公告)日:2005-08-03
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