(2R,4S)-2-ethyl-4-(5-morpholin-4-yl-pyridin-2-ylamino)-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid 2-tert-butoxycarbonyl-2-methyl-propyl ester | 952582-10-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (2R,4S)-2-ethyl-4-(5-morpholin-4-yl-pyridin-2-ylamino)-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid 2-tert-butoxycarbonyl-2-methyl-propyl ester
• 英文别名: [2,2-dimethyl-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-oxopropyl] (2R,4S)-2-ethyl-4-[(5-morpholin-4-ylpyridin-2-yl)amino]-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylate
• CAS: 952582-10-4
• 化学式: C₃₁H₄₁F₃N₄O₅
• 分子量: 606.686
• InChiKey: MEGQDBBZEGOHRE-QPPBQGQZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.9
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  93.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-2-ethyl-4-(5-morpholin-4-yl-pyridin-2-ylamino)-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid 2-tert-butoxycarbonyl-2-methyl-propyl ester 、 3,5-双三氟甲基苄基溴 在 四丁基碘化铵 作用下， 以 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 (2R,4S)-4-[(3,5-bis-trifluoromethyl-benzyl)-(5-morpholin-4-yl-pyridin-2-yl)-amino]-2-ethyl-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid 2-tert-butoxycarbonyl-2-methyl-propyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/116922

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (2R,4S)-2-ethyl-4-(5-morpholin-4-yl-pyridin-2-ylamino)-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinoline-1-carboxylic acid 4-nitrophenyl ester 、 tert-butyl 3-hydroxy-2,2-dimethylpropanoate 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (2R,4S)-2-ethyl-4-(5-morpholin-4-yl-pyridin-2-ylamino)-6-trifluoromethyl-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-carboxylic acid 2-tert-butoxycarbonyl-2-methyl-propyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/116922

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Okamoto Masaki

  公开号：US20090292125A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention is to provide a process for preparing optically active tetrahydroquinoline derivatives which can be used for the treatment and/or prevention of diseases such as arteriosclerotic diseases, dyslipidemia and the like, and a process for preparing synthetic intermediates thereof. Specifically, (2R,4S)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-ylamine or a salt thereof is prepared with fewer steps without using an optical resolution, and the optically active tetrahydroquinoline derivatives are obtained from the amine compound.

  本发明提供了一种制备光学活性四氢喹啉衍生物的方法，该方法可用于治疗和/或预防动脉硬化性疾病、血脂异常等疾病，以及其合成中间体的制备方法。具体而言，本发明通过少量步骤制备(2R,4S)-2-乙基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-4-胺或其盐，而不使用光学分辨，并从胺化合物中获得光学活性四氢喹啉衍生物。
• Process for preparing tetrahydroquinoline derivatives
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：US08084611B2

  公开（公告）日：2011-12-27

  The present invention is to provide a process for preparing optically active tetrahydroquinoline derivatives which can be used for the treatment and/or prevention of diseases such as arteriosclerotic diseases, dyslipidemia and the like, and a process for preparing synthetic intermediates thereof. Specifically, (2R,4S)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-ylamine or a salt thereof is prepared with fewer steps without using an optical resolution, and the optically active tetrahydroquinoline derivatives are obtained from the amine compound.

  本发明提供了一种制备光学活性四氢喹啉衍生物的方法，该方法可用于治疗和/或预防动脉硬化性疾病、血脂异常等疾病，以及制备其合成中间体的方法。具体而言，本发明通过较少的步骤而不使用光学分辨法，制备了(2R,4S)-2-乙基-6-三氟甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-4-基胺或其盐，并从胺化合物中获得了光学活性四氢喹啉衍生物。
• A PROCESS FOR PREPARING TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP2007728A1

  公开（公告）日：2008-12-31
• US8084611B2
  申请人：——

  公开号：US8084611B2

  公开（公告）日：2011-12-27
• [EN] A PROCESS FOR PREPARING TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROQUINOLINE
  申请人：TANABE SEIYAKU CO

  公开号：WO2007116922A1

  公开（公告）日：2007-10-18

  [EN] The present invention is to provide a process for preparing optically active tetrahydroquinoline derivatives which can be used for the treatment and/or prevention of diseases such as arteriosclerotic diseases, dyslipidemia and the like, and a process for preparing synthetic intermediates thereof. Specifically, (2R,4S)-2-ethyl-6-trifluoromethyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-ylamine or a salt thereof is prepared with fewer steps without using an optical resolution, and the optically active tetrahydroquinoline derivatives are obtained from the amine compound.
  [FR] Cette invention concerne un procédé de préparation de dérivés de tétrahydroquinoline optiquement actifs pouvant servir au traitement et/ou à la prévention de maladies telles que des maladies artériosclérotiques, la dyslipidémie et analogue, ainsi qu'un procédé de préparation d'intermédiaires synthétiques de ces dérivés. De manière plus spécifique, la préparation de (2R,4S)-2-éthyl-6-trifluorométhyl-1,2,3,4-tétrahydroquinolin-4-ylamine ou d'un sel de celle-ci est réalisée en un plus petit nombre d'étapes sans résolution optique et les dérivés de tétrahydroquinoline optiquement actifs sont obtenus à partir du composé amine.