甲基丁二酸 | 498-21-5

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 芳香酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 甲基丁二酸
• 中文别名: 2-甲基琥珀酸；焦酒石酸；甲基琥珀酸；甲琥珀酸；2-甲基丁二酸
• 英文名称: 2-methylbutanedioic acid
• 英文别名: methylsuccinic acid；2-methylsuccinic acid
• CAS: 498-21-5
• 化学式: C₅H₈O₄
• mdl: MFCD00002659
• 分子量: 132.116
• InChiKey: WXUAQHNMJWJLTG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  110-115 °C (lit.)
• 沸点：
  164.01°C (rough estimate)
• 比旋光度：
  [α]D20 -1～+1° (c=5, C2H5OH)
• 密度：
  1.0951 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量）
• 物理描述：
  Methyl succinic acid appears as white or yellowish crystals or beige powder. (NTP, 1992)
• 碰撞截面：
  124.3 Ų [M-H]- [CCS Type: DT, Method: stepped-field]
• 稳定性/保质期：
  1. 按照规定使用和存放，不会发生分解，避免与氧化物接触。 2. 它存在于白肋烟的烟叶及烟气中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2917190090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  密封保存，置于通风、干燥的环境中。

SDS

1.1 产品标识符
: Methylsuccinic acid
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P312 如感觉不适，呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/ 就诊。
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C5H8O4
分子式
: 132.11 g/mol
分子量
成分 浓度
Methylsuccinic acid
-
化学文摘编号(CAS No.) 498-21-5
EC-编号 207-857-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 棕灰色
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 110 - 115 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
碱, 氧化剂, 还原剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

甲基丁二酸概述

甲基丁二酸（methylene succinic acid）是一种用于有机合成的化合物。通过土曲霉菌种在液面下发酵制备而成，为无色、无臭的吸潮性晶体。其毒性较低，但蒸气有毒。该物质易聚合，并能与其他单体进行共聚。对环境可能有危害，特别是对水体应给予特别注意。

理化性质

• 外观与性状：白色至米色结晶粉末
• 密度：1.4105 g/cm³
• 熔点：110-115 °C
• 沸点：236.5°C（760 mmHg）
• 闪点：111.1°C
• 折射率：1.474
• 蒸汽压：0.0162mmHg (25°C)
• 标准燃烧热(焓)：-2152.65 kJ·mol⁻¹
• 标准声称热(焓)：-958.22 kJ·mol⁻¹
• 挥发性：不易挥发，过热能分解
• 溶解性：溶于水、乙醇和丙酮，微溶于苯、氯仿和乙醚

储存方式

保持容器密闭。存放于阴凉、干燥处。

分子结构数据

• 摩尔折射率：28.30
• 摩尔体积（cm³/mol）：100.6
• 等张比容（90.2K）：272.0
• 表面张力（dyne/cm）：53.2
• 极化率（10⁻²⁴ cm³）：11.21

安全信息

• 海关编码：2917190090
• WGK Germany：3
• 危险类别码：R36/37/38
• 安全说明：S26-S36
• 危险品标志：Xi

计算化学数据

• 疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.2
• 氢键供体数量：2
• 氢键受体数量：4
• 可旋转化学键数量：3
• 互变异构体数量：无
• 拓扑分子极性表面积：74.6
• 重原子数量：9
• 表面电荷：0
• 复杂度：129
• 同位素原子数量：0
• 确定原子立构中心数量：0
• 不确定原子立构中心数量：1
• 确定化学键立构中心数量：0
• 不确定化学键立构中心数量：0
• 共价键单元数量：1

制备方法

1. 氧化法。需高温高压，耗时长。
2. 酯水解法。过程复杂，操作步骤多，成本高。
3. 催化加氢法。常用催化剂有Cu系、Pd系、Ni系及Pt、Rh系催化剂。

主要参考文献

• [1] http://baike.baidu.com/item/%E7%94%B2%E5%9F%BA%E4%B8%81%E4%BA%8C%E9%85%B8#7
• [2] 汪盈盈, 高传慧, 王传兴,等. 衣康酸加氢制备甲基丁二酸[J]. 青岛科技大学学报(自然科学版), 2014, 35(1):9-12.

化学性质

白色或微黄色晶体。

用途

用于有机合成。

生产方法

以丁烯酸为原料，经以下步骤制备：

1. 将丁烯酸和乙醇与四氯化碳混合，添加硫酸并回流反应12小时。
2. 回收乙醇和四氯化碳，并通过盐析得到巴豆酸乙酯。
3. 将巴豆酸乙酯、乙醇与氰化钠水溶液回流反应5小时。
4. 加入氢氧化钡溶液，经减压浓缩至粥状，冷却。
5. 加入硝酸，剧烈反应放出氰化氢气体。减压浓缩至干，用苯、乙醚提取后得粗品，最后用苯、水重结晶各一次即得成品。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  2-甲基-4-氧代丁酸	2-methyl-4-oxo-butyric acid	35643-98-2	C5H8O3	116.117
  甲基丁二酸二甲酯	dimethyl methylsuccinate	1604-11-1	C7H12O4	160.17
  丙三羧酸	tricarallylic acid	99-14-9	C6H8O6	176.126
  丙烷-1,1,2-三羧酸	Propantricarbonsaeure	61713-72-2	C6H8O6	176.126
  2-甲基丁酸	2-Methylbutanoic acid	116-53-0	C5H10O2	102.133
  甲基琥珀酸二乙酯	Diethyl 2-methylsuccinate	4676-51-1	C9H16O4	188.224
  Alpha-甲基乙酰丙酸	2-methyl-4-oxopentanoic acid	6641-83-4	C6H10O3	130.144
  ——	2-hydroxy-2-methylbutane-1,4-dioic acid	597-44-4	C5H8O5	148.116

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  (R)-(+)-甲基丁二酸	2-(R)-methylsuccinic acid	3641-51-8	C5H8O4	132.116
  (S)-(-)-甲基丁二酸	L-malic acid	2174-58-5	C5H8O4	132.116
  4-羟基-2-甲基-丁酸	4-hydroxy-2-methylbutanoic acid	81381-89-7	C5H10O3	118.133
  (R)-(+)-3-甲基琥珀酸单甲酯	(R)-2-methyl-succinic acid 4-methyl ester	81025-83-4	C6H10O4	146.143
  ——	(R)-2-methylsuccinate-1-monomethyl ester	83509-04-0	C6H10O4	146.143
  2-甲基琥珀酸氢甲酯	1-methyl (RS)-methylsuccinate	32980-25-9	C6H10O4	146.143
  甲基丁二酸二甲酯	dimethyl methylsuccinate	1604-11-1	C7H12O4	160.17
  R-2-甲基琥珀酸甲酯	(R)-methylsuccinic acid dimethyl ester	22644-27-5	C7H12O4	160.17
  甲基琥珀酸二乙酯	Diethyl 2-methylsuccinate	4676-51-1	C9H16O4	188.224
  ——	methyl-succinic acid dibutyl ester	18447-89-7	C13H24O4	244.331

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲基丁二酸 在 rosenmund catalyst 、 氢气 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 异丁酸
  参考文献：
  名称：

  柠檬酸高度选择性的一步脱水，脱羧和氢化成甲基琥珀酸†

  摘要：

  介绍了基于生物的，广泛使用的柠檬酸的一步脱水，脱羧和氢化反应。该反应序列产生甲基琥珀酸，产率高达89％。通过改变氢化催化剂和反应参数（H 2压力，pH，温度，时间和催化剂与底物的比例），可以找到不同步骤的反应速率之间的最佳平衡。

  DOI：

  10.1039/c6sc04541c
• 作为产物：
  描述：

  柠檬酸 在 水 、 氢气 作用下， 175.0 ℃ 、3.2 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以91%的产率得到甲基丁二酸
  参考文献：
  名称：

  用于柠檬酸脱水-脱羧-加氢为甲基琥珀酸的稳定化镍催化剂

  摘要：

  最近，使用钯作为水中的贵金属催化剂，开发了一种脱水-脱羧-加氢将柠檬酸转化为甲基琥珀酸的新反应顺序。在这项工作中，作为低成本，非贵金属的替代品，对镍催化剂进行了研究。筛选了几种家用和商用催化剂用于该反应。柠檬酸是非常活泼的，在所有情况下都容易获得完全转化。然而，由于典型的Ni催化剂不稳定并且因此不能氢化所形成的C C双键，因此对甲基琥珀酸的选择性最初较低。由于Ni的氢化活性低于Pd，因此出现了新的副产物。特别是C的水合在这种情况下，C双键使反应网络更复杂。幸运的是，所有水合产物的形成，甚至是相当稳定的内酯，β-羧基-γ-丁内酯，最终都被证明是完全可逆的。然后研究了三种途径来稳定镍催化剂并使镍催化的柠檬酸转化为甲基琥珀酸。对酸反应物进行部分中和，将铁添加到Ni / ZrO 2或反应混合物中，并用碳覆盖Ni颗粒，都证明可以稳定Ni，并且都可以产生很高或非常高的甲基琥珀酸收率。此外，通过与不同的

  DOI：

  10.1039/c7gc01773a
• 作为试剂：
  描述：

  13-Hydroxymethyl-phylloporphyrin 在 甲基丁二酸 作用下， 生成 3-(9,14-diethyl-4,8,13,18-tetramethyl-3,4-didehydro-23H,25H-phorbin-3-yl)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Fischer; Csukas, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1934, vol. 508, p. 167,179

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 3-PHOSPHOGLYCERATE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 3-PHOSPHOGLYCÉRATE DÉSHYDROGÉNASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RAZE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017156181A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• Asymmetric catalysis based on chiral phospholanes and hydroxyl phospholanes
  申请人：The Penn State Research Foundation

  公开号：US06727377B2

  公开（公告）日：2004-04-27

  Chiral phosphine ligands derived from chiral natural products including D-mannitol and tartaric acid. The ligands contain one or more 5-membered phospholane rings with multiple chiral centers, and provide high stereoselectivity in asymmetric reactions.

  来自手性天然产物的手性膦配体，包括D-甘露醇和酒石酸。这些配体含有一个或多个含有多个手性中心的5元磷环，可在不对称反应中提供高立体选择性。
• N-carbamoyl-4-diphenylphosphino-2-diphenylphosphinomethylpyrrolidines(CAPP). Efficient new chiral ligands for asymmetric hydrogenation
  作者：Iwao Ojima、Noriko Yoda

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)78836-8

  日期：1980.1

  N-(N′-substituted carbamoyl)-4-diphenylphosphino-2-diphenylphosphinomethylpyrrolidines (CAPP) was prepared, which exhibited excellent stereoselectivity in the asymmetric hydrogenation of α-acetamidocinnamic acid derivatives and itaconic acid as chiral ligand of the rhodium(I) catalyst.

  制备了一系列的N-（N'-取代的氨基甲酰基）-4-二苯基膦基-2-二苯基膦基甲基吡咯烷酮（CAPP），它们在作为铑的手性配体的α-乙酰氨基doc酰胺酸衍生物和衣康酸的不对称加氢中表现出优异的立体选择性。 I）催化剂。
• Inverted Supercritical Carbon Dioxide/Aqueous Biphasic Media for Rhodium-Catalyzed Hydrogenation Reactions
  作者：Katja Burgemeister、Giancarlo Franciò、Volker H. Gego、Lasse Greiner、Herbert Hugl、Walter Leitner

  DOI：10.1002/chem.200601717

  日期：2007.3.26

  supercritical carbon dioxide (scCO(2))/aqueous biphasic system has been used as reaction media for Rh-catalysed hydrogenation of polar substrates. Chiral and achiral CO(2)-philic catalysts were efficiently immobilised in scCO(2) as the stationary phase, while the polar substrates and products were contained in water as the mobile phase. Notably, product separation and catalyst recycling were conducted without

  倒置的超临界二氧化碳（scCO（2））/双相水溶液已被用作Rh催化极性底物加氢的反应介质。手性和非手性的CO（2）-亲和催化剂被有效地固定在scCO（2）中作为固定相，而极性底物和产物则作为流动相包含在水中。值得注意的是，在不使高压釜减压的情况下进行产物分离和催化剂再循环。催化剂相以高转化率和超过85％的产物回收率重复使用了几次。在大多数重复实验中，经过前两个循环后，浸出的铑和磷的损失被发现低于检测极限。通过在顺序优化中使用单纯形算法，通过最少的实验对反应条件进行了优化。在重复的批处理操作中，总周转次数（TTN）高达1600，周转频率（TOF）高达340 h（-1），而ee高达99％。已经研究了所设计的催化系统的范围，并且已经实施了半连续反应装置。手性配体（R，S）-3-H（2）F（6）-BINAPHOS允许衣康酸和-2-乙酰氨基丙烯酸甲酯的高度对映选择性氢化，并在这些反应介质中具有相当高的催化剂稳定性。
• Synthesis, Physicochemical, and Anticonvulsant Properties of New<i>N</i>-Mannich Bases Derived from Pyrrolidine-2,5-dione and Its 3-Methyl Analog
  作者：Sabina Rybka、Jolanta Obniska、Anna Rapacz、Barbara Filipek、Krzysztof Kamiński

  DOI：10.1002/ardp.201400152

  日期：2014.10

  compounds were N‐[4‐(3,4‐dichlorophenyl)‐piperazin‐1‐yl}‐methyl]‐3‐methylpyrrolidine‐2,5‐dione (12) with ED50 = 16.13 mg/kg (MES), ED50 = 133.99 mg/kg (scPTZ) and N‐[4‐(3,4‐dichlorophenyl)‐piperazin‐1‐yl}‐methyl]‐pyrrolidine‐2,5‐dione (23) with ED50 = 37.79 mg/kg (MES), ED50 = 128.82 mg/kg (scPTZ), whereas N‐[4‐(3‐trifluoromethylphenyl)‐piperazin‐1‐yl}‐methyl]‐pyrrolidine‐2,5‐dione (24) was effective

  合成了一系列 22 种新的 N-[(4-苯基哌嗪-1-基)-甲基]-3-甲基-吡咯烷-2,5-二酮和吡咯烷-2,5-二酮衍生物，并评估了它们的抗惊厥活性。小鼠腹腔注射后的最大电休克 (MES) 和皮下戊四唑 (scPTZ) 癫痫试验。应用旋转棒试验确定神经毒性。小鼠体内结果表明，七种化合物在 MES 或/和 scPTZ 癫痫发作测试中有效。对小鼠腹膜内给药后两项测试的定量评估表明，活性最强的化合物是 N-[4-(3,4-二氯苯基)-哌嗪-1-基}-甲基]-3-甲基吡咯烷-2,5-二酮 (12)，ED50 = 16.13 mg/kg (MES)，ED50 = 133.99 mg/kg (scPTZ) 和 N-[4-(3,4-二氯苯基)-哌嗪-1-基}-甲基]-吡咯烷‐2, 5-二酮 (23)，ED50 = 37.79 mg/kg (MES)，ED50 = 128.82 mg/kg (scPTZ)，而

表征谱图