tert-butyl (trans-2-(aminomethyl)cyclobutyl)carbamate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (trans-2-(aminomethyl)cyclobutyl)carbamate
• 英文别名: Tert-butyl (trans-2-(aminomethyl)cyclobutyl)carbamate；tert-butyl N-[(1S,2R)-2-(aminomethyl)cyclobutyl]carbamate
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₂
• 分子量: 200.281
• InChiKey: AMKQULRTFZIKRO-SFYZADRCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (trans-2-(aminomethyl)cyclobutyl)carbamate 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 31.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  手性-双取代-环丁烷支架的非对映发散合成：1,3-氨基醇和 1,3-二胺衍生物 - 初步用于有机催化

  摘要：

  含有 1,3-氨基醇和 1,3-二胺的手性环丁烷的合成是从常见的手性前体以有效和非对映发散的方式完成的。对制备的产品中的官能团进行区域选择性操作，可以轻松获得几种衍生物，例如硫脲。报道了将这些化合物用作双功能有机催化剂的初步结果。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201201307
• 作为产物：
  描述：

  cis-1,2-cyclobutane dicarboxylic anhydride 在 sodium azide 、 叠氮磷酸二苯酯 、 5% Pd-CaCO3 、 氢气 、 sodium methylate 、 二异丁基氢化铝 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， -78.0~70.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 21.8h， 生成 tert-butyl (trans-2-(aminomethyl)cyclobutyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BRIDGED COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS
  [FR] COMPOSÉS PONTÉS POUR LE TRAITEMENT DES INFECTIONS BACTÉRIENNES

  摘要：

  本文披露了新型的桥接化合物，以及它们的药用盐、水合物和前药。还披露了包含这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法以及将这些化合物用作抗菌剂的方法。所披露的化合物、其药用盐、水合物和前药，以及包含这些化合物、盐、水合物和前药的组合物，对治疗细菌感染及相关疾病和症状是有用的。

  公开号：

  WO2016123146A1

文献信息

• [EN] BRIDGED COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS PONTÉS POUR LE TRAITEMENT DES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016123146A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Novel bridged compounds are disclosed herein, along with their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs. Also disclosed are compositions comprising such compounds, methods of preparing such compounds and methods of using such compounds as antibacterial agents. The disclosed compounds, their pharmaceutically acceptable salts, hydrates and prodrugs, as well as compositions comprising such compounds, salts, hydrates and prodrugs, are useful for treating bacterial infections and associated diseases and conditions.

  本文披露了新型的桥接化合物，以及它们的药用盐、水合物和前药。还披露了包含这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法以及将这些化合物用作抗菌剂的方法。所披露的化合物、其药用盐、水合物和前药，以及包含这些化合物、盐、水合物和前药的组合物，对治疗细菌感染及相关疾病和症状是有用的。
• Diastereodivergent Synthesis of Chiral<i>vic</i>-Disubstituted-Cyclobutane Scaffolds: 1,3-Amino Alcohol and 1,3-Diamine Derivatives - Preliminary Use in Organocatalysis
  作者：Enric Mayans、Albert Gargallo、Ángel Álvarez-Larena、Ona Illa、Rosa M. Ortuño

  DOI：10.1002/ejoc.201201307

  日期：2013.3

  The synthesis of chiral cyclobutane containing 1,3-amino alcohols and 1,3-diamines has been accomplished in an efficient and diastereodivergent manner from a common chiral precursor. Regioselective manipulation of functional groups in the prepared products provides an easy entry to several derivatives, such as thioureas. Preliminary results on the use of these compounds as bifunctional organocatalysts

  含有 1,3-氨基醇和 1,3-二胺的手性环丁烷的合成是从常见的手性前体以有效和非对映发散的方式完成的。对制备的产品中的官能团进行区域选择性操作，可以轻松获得几种衍生物，例如硫脲。报道了将这些化合物用作双功能有机催化剂的初步结果。