4-fluorenecarbaldehyde | 82979-62-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 4-fluorenecarbaldehyde
• 英文别名: fluorene-4-carbaldehyde；Fluoren-4-carbaldehyd；4-Formyl-fluoren；9H-fluorene-4-carbaldehyde
• CAS: 82979-62-2
• 化学式: C₁₄H₁₀O
• 分子量: 194.233
• InChiKey: XUBSJNINNWDBOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluorenecarbaldehyde 生成 4-Formyl-fluoren-oxim
  参考文献：
  名称：

  Quelet; Barge, Comptes Rendus Hebdomadaires des Seances de l'Academie des Sciences, 1960, vol. 251, p. 1019

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  芴-4-羧酸 在 lithium aluminium tetrahydride 、 重铬酸吡啶 、 silica gel 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 4-fluorenecarbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  氨基噻唑类药物的合成及抗荚膜组织胞浆菌和新型隐球菌的生物学评价

  摘要：

  描述了四十种新型 2-氨基唑类似物库的设计和合成，以及它们作为抗荚膜组织胞浆菌和新型隐球菌的抗真菌化合物的评估。这些结构源自N -[5-(1-萘基甲基)-2-噻唑基]环己烷甲酰胺 (41F5)，这是一种先前通过表型筛选鉴定的抑真菌剂（ Antimicrob Agents Chemother. 2013；57:4349）。提高 41F5 效力和水溶性的修饰主要集中在 5-萘基、噻唑核心以及这两个结构元件之间的亚甲基连接基。一般来说，5 位具有亲脂性 [5+6] 双环系统（例如 7-苯并噻吩基和 4-茚满基）的化合物对两种真菌的活性比 41F5 高 2-3 倍。此外，在 41F5 的亚甲基连接基上引入羰基导致效力增加 2-3 倍。这些高活性化合物还对鼠 P388D1 巨噬细胞表现出较低的毒性，导致选择性指数范围为 63 至 >200。对氟康唑敏感的新型隐球菌菌株具有高度活性的化合物对这种真菌的氟康唑抗性变种具有几乎相同的活性，表明

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2018.01.024

文献信息

• PERIPHERALLY-ACTING CANNABINOID RECEPTOR AGONISTS FOR CHRONIC PAIN
  申请人：The Regents of the University of California

  公开号：US20150239859A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Peripherally acting cannabinoid agonist compounds, pharmaceutical compositions, and methods of using them are presented.

  本文介绍了外周作用的大麻素激动剂化合物、制药组合物以及使用它们的方法。
• 4-Halogen-5-(trichlormethyl-phenyl)-oxazol-Derivate, ein Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende strahlungsempfindliche Massen
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0041675A2

  公开（公告）日：1981-12-16

  Die Erfindung betrifft 4-Halogen-5-(halogenmethyl- phenyl)oxazol-Derivate der allgemeinen Formel I, in der bedeuten Hal1 ein Halogenatom Hal2 ein Chlor- oder Bromatom m eine ganze Zahl von 1 bis 3 n eine ganze Zahl von 1 bis 4 R' ein Wasserstoffatom oder eine weitere Gruppe CH3-m Hal2m, und R2 einen n-wertigen, gegebenenfalls substituierten, ungesättigten organischen Rest. Sie betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen aus Halogenmethyl-benzoylcyaniden der allgemeinen Formel II und einem Aldehyd der allgemeinen Formel III unter Einwirkung von HHal1, wobei die Reaktionsprodukte durch Hydrolyse freigesetzt werden. Diese Verbindungen können in strahlungsempfindlichen Massen eingesetzt werden, in denen sie beispielsweise Polymerisationsreaktionen, Vernetzungen, ionische Reaktionen, farbliche Veränderungen oder andersartige Folgereaktionen auslösen.

  本发明涉及通式 I 的 4-卤代-5-（卤代甲基苯基）噁唑衍生物，其中 Hal1 是卤素原子 Hal2 是氯原子或溴原子 m 是 1 至 3 的整数 n 是 1 至 4 的整数 R' 是氢原子或另一个基团 CH3-m Hal2m，以及 R2 是 n 价、任选取代的不饱和有机基。 本发明还涉及在 HHal1 的作用下，由通式 II 的卤代甲基苯甲酰基氰化物和通式 III 的醛制备这些化合物的工艺，反应产物通过水解释放出来。这些化合物可用于对辐射敏感的组合物中，在这些组合物中，它们会引发聚合反应、交联反应、离子反应、颜色变化或其他类型的后续反应。
• Amidino compounds, their manufacture and use as medicament
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0518819A2

  公开（公告）日：1992-12-16

  The invention relates to the compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which : R1 is amino which is mono- or disubstituted by a substituent selected from an aliphatic hydrocarbon radical, an araliphatic hydrocarbon radical, an aromatic radical, and a cycloaliphatic hydrocarbon radical or is amino which is disubstituted by a divalent aliphatic hydrocarbon radical ; R2 is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, an aliphatic hydrocarbon radical, or is hydroxy which is etherified by an aliphatic alcohol, araliphatic alcohol, or aromatic alcohol or which is esterified by an aliphatic or araliphatic carboxylic acid ; R3 is hydrogen or an acyl radical which is derived from an organic carbonic acid, un organic carboxylic acid, a sulfonic acid, or a carbamic acid ; X1 and X3, independently of one another, are oxygen (-O-) or sulphur (-S-) ; and X2 is a divalent aliphatic hydrocarbon radical which may be interrupted by an aromatic radical ; wherein the phenyl rings of formula I may be, independently of one another, further substituted by one or more substituents selected from halogen, trifluoromethyl, un aliphatic hydrocarbon radical, hydroxy, and hydroxy which is etherified by an aliphatic alcohol or which is esterified by an aliphatic or araliphatic carboxylic acid ; wherein aryl in the above definitions may be, independently of one another, further substituted by one or more substituents selected from halogen, trifluoromethyl, un aliphatic hydrocarbon radical, hydroxy, and hydroxy which is etherified by an aliphatic alcohol or which is esterified by an aliphatic or araliphatic carboxylic acid ; wherein a cycloaliphatic hydrocarbon radical may be substituted by an aliphatic radical. The compounds are useful as selective LTB-4 receptor antagonists in the treatment of conditions or syndromes in mammals which are responsive to LTB-4 receptor antagonism.

  本发明涉及如下式的化合物 及其药学上可接受的盐，其中： R1 是被选自脂族烃基、脂肪族烃基、芳香族基和环脂族烃基的取代基单取代或二取代的氨基，或者是被二价脂族烃基二取代的氨基； R2 是氢、卤素、三氟甲基、脂肪族烃基，或者是被脂肪族醇、脂肪族醇或芳香族醇醚化的羟基，或者是被脂肪族或脂肪族羧酸酯化的羟基； R3 是氢或由有机碳酸、有机羧酸、磺酸或氨基甲酸衍生的酰基； X1 和 X3 各自是氧 (-O-) 或硫 (-S-)；以及 X2 是可被芳香基打断的二价脂族烃基； 其中，式 I 的苯基环可相互独立地进一步被一个或多个取代基取代，这些取代基可选 自卤素、三氟甲基、非脂族烃基、羟基和被脂族醇醚化或被脂族或芳香族羧酸酯化的羟基； 其中，上述定义中的芳基可相互独立地进一步被一个或多个取代基取代，这些取代基选自卤素、三氟甲基、非脂族烃基、羟基和被脂族醇醚化或被脂族或脂肪族羧酸酯化的羟基； 其中环脂族烃基可被脂肪族基取代。这些化合物可作为选择性LTB-4受体拮抗剂，用于治疗哺乳动物体内对LTB-4受体拮抗剂有反应的病症或综合征。
• Arylethers, their manufacture and use as medicament
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0518818A2

  公开（公告）日：1992-12-16

  The invention relates to the compounds of the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which : R is hydrogen or an acyl radical which is derived from an organic carbonic acid, an organic carboxylic acid, a sulfonic acid, or a carbamic acid ; R1 is a substituent selected from an aliphatic hydrocarbon radical, an araliphatic hydrocarbon radical and a cycloaliphatic hydrocarbon radical ; X1 and X3, independently of one another, are oxygen (-O-) or sulphur (-S-) ; and X2 is a divalent aliphatic hydrocarbon radical which may be interrupted by an aromatic radical ; wherein the phenyl rings of formula I may be, independently of one another, further substituted by one or more substituents selected from halogen, trifluoromethyl, an aliphatic hydrocarbon radical, hydroxy, and hydroxy which is etherified by an aliphatic, araliphatic or cycloaliphatic alcohol or which is esterified by an aliphatic or araliphatic carboxylic acid ; wherein aryl in the above definitions may be, independently of one another, further substituted by one or more substituents selected from halogen, trifluoromethyl, an aliphatic hydrocarbon radical, hydroxy, and hydroxy which is etherified by an aliphatic, araliphatic or cycloaliphatic alcohol or which is esterified by an aliphatic or araliphatic carboxylic acid ; and wherein a cycloaliphatic hydrocarbon radical may be substituted by an aliphatic radical. The compounds are useful as selective LTB-4 receptor antagonists in the treatment of conditions or syndromes in mammals which are responsive to LTB-4 receptor antagonism.

  本发明涉及如下式的化合物 及其药学上可接受的盐，其中： R 是氢或酰基，酰基来源于有机碳酸、有机羧酸、磺酸或氨基甲酸； R1 是选自脂肪烃基、脂肪烃基和环脂肪烃基的取代基； X1 和 X3 互不相关，分别为氧 (-O-) 或硫 (-S-)；以及 X2 是二价脂肪族烃基，可被芳香族基打断； 其中式 I 的苯基环可相互独立地进一步被一个或多个取代基取代，这些取代基可选 自卤素、三氟甲基、脂肪族烃基、羟基和被脂肪族、脂肪族或环脂肪族醇醚化或被脂 肪族或脂肪族羧酸酯化的羟基； 其中，上述定义中的芳基可彼此独立地进一步被一个或多个取代基取代，这些取代基选自卤素、三氟甲基、脂肪族烃基、羟基和被脂肪族、脂肪族或环脂肪族醇醚化或被脂肪族或脂肪族羧酸酯化的羟基；其中，环脂肪族烃基可被脂肪族基取代。这些化合物可作为选择性LTB-4受体拮抗剂，用于治疗哺乳动物体内对LTB-4受体拮抗剂有反应的病症或综合征。
• Aromatic hydroxyamidine derivatives and their use as leukotriene B4 receptor anagonists
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0601977A1

  公开（公告）日：1994-06-15

  The invention relates to the compounds of the formula I wherein the C(=NOH)-NH₂ group may be in tautomeric form; and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which: R₁ is amino or amino which is mono- or disubstituted X₁ and X₃, independently of one another, are oxygen (-O-) or sulphur (-S-); and X₂ is a divalent aliphatic hydrocarbon radical which may be interrupted by an aromatic radical; The compounds are useful, for example, as selective LTB₄ receptor antagonists in the treatment of conditions or syndromes in mammals which are responsive to LTB₄ receptor antagonism. They are prepared in a manner known per se.

  本发明涉及式 I 的化合物 其中 C(=NOH)-NH₂ 基团可以是同分异构体形式；及其药学上可接受的盐，其中： R₁ 是氨基或单取代或二取代的氨基 X₁ 和 X₃ 相互独立地是氧（-O-）或硫（-S-）；以及 X₂ 是二价脂族烃基，可被芳香基打断； 这些化合物可作为选择性 LTB₄ 受体拮抗剂，用于治疗哺乳动物体内对 LTB₄ 受体拮抗剂有反应的病症或综合征。它们的制备方法本身是已知的。