齐留通 | 111406-87-2

• 物质功能分类: 原料药 - 呼吸系统用药 - 平喘药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 中文名称: 齐留通
• 中文别名: N-羟基-N-(1-苯并噻吩-2-基-乙基)脲；N-(1-苯并[B]噻吩-2-基乙基)-N-羟基尿；齐罗噻尿
• 英文名称: zileuton
• 英文别名: N-hydroxy-N-{1-(benzo[b]thien-2-yl)ethyl}urea；(±)-1-(1-(benzo[b]thiophen-2-yl)ethyl)-1-hydroxyurea；(±)-1-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)-1-hydroxyurea；(±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea；(+/-)-1-[1-(1-benzo[b]thien-2-yl)ethyl]-1-hydroxyurea；1-[1-(1-benzothiophen-2-yl)ethyl]-1-hydroxyurea
• CAS: 111406-87-2
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₂S
• mdl: MFCD00866097
• 分子量: 236.294
• InChiKey: MWLSOWXNZPKENC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  157-158°C
• 沸点：
  449.4±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.401±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在~60°C时在DMSO中的溶解度≥20mg/mL（升温至60°C保持5分钟）
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.181
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

肝脏。齐留通及其N-去羟基代谢物通过细胞色素P450同工酶1A2、2C9和3A4进行氧化代谢。

Hepatic. Zileuton and its N-dehydroxylated metabolite are oxidatively metabolized by the cytochrome P450 isoenzymes 1A2, 2C9 and 3A4.

来源:DrugBank

代谢

Zileuton 已知的人体代谢物包括 Zileuton O-葡萄糖苷酸。

Zileuton has known human metabolites that include Zileuton O-glucuronide.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 肝毒性

在市场前研究中，齐留通疗法被发现与轻度到中度血清转氨酶升高有关。在大规模的前瞻性研究中，接受齐留通治疗至少一年的患者中，ALT（肝酶）升高超过正常上限3倍的发生率为1.9%，而安慰剂接受者为0.2%。这些升高通常是暂时的，无症状且迅速可逆。然而，一些ALT升高的患者报告了提示肝损伤的症状（疲劳、恶心、腹痛），并且出现了明显黄疸的临床明显、严重肝损伤的个别病例。肝酶升高的典型发病时间是在开始使用齐留通后的4到8周内，但在6个月之后出现的情况也有报道。在出现黄疸的病例中，血清酶升高的模式是肝细胞型的。免疫过敏和自身免疫特征并不突出。恢复通常是迅速的，通常在1到2个月内。然而，总的来说，只有孤立报道了与齐留通相关的肝损伤和黄疸的病例，临床上明显的肝毒性必须非常罕见。重新挑战的结果尚未报道。由于齐留通治疗期间血清酶升高的频率，建议监测血清转氨酶水平，并且在其活动性肝病中使用被认为是禁忌的。缺乏齐留通肝毒性的已发表报告可能是由于积极监测肝功能测试异常，并在持续或继续上升时及时停药。此外，齐留通在临床上的使用并没有像孟鲁司特或扎非鲁司特那样广泛。

In premarketing studies, zileuton therapy was found to be associated with mild-to-moderate serum aminotransferase elevations. In large prospective studies, ALT elevations above 3 times the upper limit of the normal range occurred in 1.9% of patients treated with zileuton for at least one year, compared to 0.2% of placebo recipients. These elevations were usually transient, asymptomatic and rapidly reversible. However, some patients with ALT elevations reported symptoms suggestive of hepatic injury (fatigue, nausea, abdominal pain) and individual cases of clinically apparent, frank liver injury with jaundice were seen. The typical onset of liver enzyme elevations was within 4 to 8 weeks of starting zileuton, but cases arising after 6 months were also reported. In cases with jaundice, the pattern of serum enzyme elevations was hepatocellular. Immunoallergic and autoimmune features were not prominent. Recovery was rapid, usually within 1 to 2 months. Overall, however, only isolated cases of zileuton related liver injury with jaundice have been reported, and clinically apparent hepatotoxicity from it must be very rare. Results of rechallenge have not been reported. Because of the frequency of serum enzyme elevations during zileuton therapy, monitoring of serum aminotransferase levels is recommended and its use is considered contraindicated in patients with active liver disease. The lack of published reports of zileuton hepatotoxicity may be due to active monitoring for liver test abnormalities and prompt discontinuation if they persist or continue to rise. In addition, zileuton has not been as widely used clinically as montelukast or zafirlukast.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：齐留通

Compound:zileuton

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注解：最令人关注的药物性肝损伤

DILI Annotation:Most-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重等级：5

Severity Grade:5

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：警告和预防措施

Label Section:Warnings and precautions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

迅速且几乎完全吸收。绝对生物利用度未知。

Rapidly and almost completely absorbed. The absolute bioavailability is unknown.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

zileuton的消除主要是通过代谢，平均终末半衰期为2.5小时。不活性的N-去羟基代谢物和未改变的zileuton的尿液排泄各占剂量的不到0.5%。

Elimination of zileuton is predominantly via metabolism with a mean terminal half-life of 2.5 hours. The urinary excretion of the inactive N-dehydroxylated metabolite and unchanged zileuton each accounted for less than 0.5% of the dose.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

1.2升/千克

1.2 L/kg

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

明显的口服清除率=7毫升/分钟/千克

Apparent oral cl=7 mL/min/kg

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R22,R36
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302,H319
• 危险性防范说明：
  P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  存储于+4°C环境中

SDS

1.1 产品标识符
: ZILEUTON
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
眼刺激 (类别2A)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H319 造成严重眼刺激。
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P330 漱口。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (±)-N-hydroxy-N-(1-benzo[b]thien-2-ylethyl)urea
别名
: C11H12N2O2S
分子式
: 236.29 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Zileuton
-
CAS 号 111406-87-2

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

抗哮喘病药物

哮喘是一种常见慢性疾病，在发达国家其患病率约占10%，且在全球范围内发病率与致残率呈增加趋势。哮喘已引起全球广泛关注。上世纪80年代后期，哮喘被认为是以气道高反应性和可逆性气道阻塞为特点的慢性炎症性疾病。随着对哮喘气道炎症机制研究的深入，抗炎治疗包括特异性介质拮抗剂的研制已成为当前哮喘防治管理中的热点。

在目前常用的抗哮喘药物中，β2激动剂虽能迅速抑制症状，但临床应用发现其与哮喘死亡率增加相关，并且停药后可能出现反跳现象及加重哮喘病情的情况。茶碱类制剂治疗窗窄、毒副作用较大；皮质类固醇激素疗效确切，但由于其抗炎作用呈非特异性，不良反应较多。因此，开发新型高效安全的药物仍是哮喘治疗的重点方向之一，尤其是致力于哮喘脂类介质拮抗剂和抑制剂的研究。

白三烯拮抗剂研究的成功是近年来哮喘治疗的重大突破。

齐留通（Zileuton）是一种新型的选择性5-脂氧合酶抑制剂，通过抑制脂氧酶而拮抗白三烯合成。在哮喘发病过程中，四烯酸经脂氧酶途径合成的高活性炎性物质——白三烯起重要作用。齐留通的作用机制是通过抑制白三烯的合成来有效控制哮喘炎症的发展过程。

作为抗哮喘病的全新类别药物，齐留通具有一定的气管保护、气管扩张和抗炎作用。在美国，由于该药疗效肯定且副作用小，已被正式纳入国家哮喘教育与预防纲要中，推荐用于长期控制哮喘（目前被收入的品种还有扎鲁司特）。

齐留通的化学名为N-羟基-N-[1-(2-苯并噻吩)乙基]脲。

由美国Abbott公司开发，于1997年获得FDA批准在美国上市，专门用于预防和治疗12岁以上的慢性哮喘患者。其合成路线以2-乙酰基苯并噻吩为起始原料，经历肟化、还原及缩合三步反应。

齐留通的不良反应较少见，主要表现为血清肝酶升高，停药后可恢复。

此外，在使用本品前需检查患者的肝功能，并定期进行复查以确保其安全性。在大鼠实验中发现，给予4倍成人剂量的齐留通后，用药2年可能会增加肝、肾和脉管肿瘤的发生率。

齐留通经细胞色素P450 1A2、2C9和3A4等异构酶代谢，在与其他药物合用时需注意其对茶碱类药物血药浓度的影响，并调整剂量以避免潜在的不良反应。

齐留通作为一种新型抗哮喘病药物，具有重要的临床意义。该药品由Chemicalbook的王增增编辑整理（2016-01-30）。

化学性质： 结晶，熔点157～158℃。

生产方法： 以2-乙酰基苯并噻吩(Ⅰ)溶于吡啶-乙醇(1:1)溶液中，加入盐酸羟胺在室温下反应生成肟(Ⅱ)，再将肟(Ⅱ)的乙醇溶液与甲硼烷-吡啶络合物及20%氯化氢的乙醇溶液反应还原得到羟胺(Ⅲ)，最后在二氧六环中加入三甲基硅烷基异氰酸酯加热，或与氰酸钾及盐酸水溶液反应生成目标产物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  齐留通 生成 (-)-Zileuton
  参考文献：
  名称：

  Structure−Activity Relationships of N-Hydroxyurea 5-Lipoxygenase Inhibitors

  摘要：

  The discovery of second generation N-hydroxyurea 5-lipoxygenase inhibitors was accomplished through the development of a broad structure-activity relationship (SAR) study. This study identified requirements for improving potency and also extending duration by limiting metabolism. Potency could be maintained by the incorporation of heterocyclic templates substituted with selected lipophilic substituents. Duration of inhibition after oral administration was optimized by identification of structural features in the proximity of the N-hydroxyurea which correlated to low in vitro glucuronidation rates. Furthermore, the rate of in vitro glucuronidation was shown to be stereoselective for certain analogs. (R)-N-[3-[5-(4-Fluorophenoxy)-2-furyl]-1-methyl-2-propynyl]-N-hy- droxyurea (17c) was identified and selected for clinical development.

  DOI：

  10.1021/jm9700474
• 作为产物：
  描述：

  N-[2-(benzenesulfonyl)-1-(1-benzothiophen-2-yl)ethyl]hydroxylamine 在 sodium amalgam 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 齐留通
  参考文献：
  名称：

  取代杂环的合成。引入N-羟基脲官能团的简单方法

  摘要：

  已经开发出一种用于引入N-羟基脲官能团的简单方法。这涉及将羟胺共轭加成到乙烯基砜底物上。该方法已成功用于5-脂氧合酶抑制剂zileuton和A-69412的简便合成。

  DOI：

  10.1016/0040-4039(94)88063-8

文献信息

• [EN] S-NITROSOMERCAPTO COMPOUNDS AND RELATED DERIVATIVES<br/>[FR] COMPOSÉS DE S-NITROSOMERCAPTO ET DÉRIVÉS APPARENTÉS
  申请人：GALLEON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009151744A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to mercapto-based and S- nitrosomercapto-based SNO compounds and their derivatives, and their use in treating a lack of normal breathing control, including the treatment of apnea and hypoventilation associated with sleep, obesity, certain medicines and other medical conditions.

  本发明涉及基于巯基和S-亚硝基巯基的SNO化合物及其衍生物，以及它们在治疗正常呼吸控制缺失方面的用途，包括治疗与睡眠、肥胖、某些药物和其他医疗状况相关的呼吸暂停和低通气。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017012647A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1, R3, R4, R5, L1, and Cy are as defined herein. The present invention also provides compounds, methods for the production of said compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in allergic or inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 and/or interferons. The present invention also methods for the prevention and/or treatment of the aforementioned diseases by administering a compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。
• [EN] 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 3,5-DIAMINO -6-CHLORO-N-(N- (4-PHÉNYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：PARION SCIENCES INC

  公开号：WO2014099673A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as sodium channel blockers, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, emphysema, and pneumonia.

  本发明涉及以下化合物的公式：或其药学上可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。
• CHLORO-PYRAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES WITH EPITHELIAL SODIUM CHANNEL BLOCKING ACTIVITY
  申请人：Parion Sciences, Inc.

  公开号：US20140171447A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  This invention provides compounds of the formula I: and their pharmaceutically acceptable salts, useful as sodium channel blockers, compositions containing the same, therapeutic methods and uses for the same and processes for preparing the same.

  这项发明提供了式I的化合物及其药用盐，可用作钠通道阻滞剂，包含这些化合物的组合物，以及用于这些化合物的治疗方法和用途，以及制备这些化合物的方法。
• 3-Aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20060004018A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

  本发明涉及以下式的化合物： 这些化合物是趋化因子受体的调节剂。本发明的化合物及其组合物在治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病方面是有用的。