Lascufloxacin mesylate | 1433857-41-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: Lascufloxacin mesylate
• 英文别名: 7-[(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidin-1-yl]-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;methanesulfonic acid
• CAS: 1433857-41-0
• 化学式: C22H28F3N3O7S
• 分子量: 535.5
• InChiKey: LLRDGHMAFPAJJT-DFIJPDEKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.85
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  145
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  lascufloxacin 、 甲烷磺酸 在 丙酮 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 以to obtain 198 g of crude 7-{(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidine-1-yl}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid methanesulfonate salt的产率得到Lascufloxacin mesylate
  参考文献：
  名称：

  7-{(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidine-1-YL}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid crystal

  摘要：

  本技术公开了一种提高7-{(3S,4S)-3-[(环丙基氨基)甲基]-4-氟吡咯烷-1-基}-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸（化合物（1））的水溶性和储存稳定性的技术，该技术安全，并且不仅具有强大的抗菌作用，而且对传统抗菌剂不起作用的耐药菌也有效。提供了化合物（1）的盐酸盐晶体，化合物（1）的盐酸盐水合物晶体和化合物（1）的甲磺酸盐晶体。在这些晶体中，与自由化合物（1）的晶体相比，由于光的影响而引起的分解被抑制，它们的储存稳定性很高。这些晶体在水中的溶解度比自由化合物（1）的晶体高。

  公开号：

  US09328089B2

文献信息

• 7--6-FLUORO-1-(2-FLUOROETHYL)-8-METHOXY-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID CRYSTAL
  申请人：KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20140288310A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Disclosed is a technique for improving the water solubility and storage stability of 7-(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidine-1-y1}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid (compound (1)) that is safe and not only has a strong antibacterial action but also is effective for resistant bacteria for which conventional antibacterial agent are less effective. Crystals of the hydrochloride salt of the compound (1), crystals of the hydrochloride salt hydrate of the compound (1), and crystals of the methanesulfonate salt of the compound (1) are provided. In these crystals, decomposition due to influences of light is suppressed as compared to that in crystals of the compound (1) in free, and their storage stability is high. These crystals have higher solubility in water than the crystals of the compound (1) in free.

  本技术公开了一种安全的提高7-(3S,4S)-3-[(环丙基氨基)甲基]-4-氟吡咯烷-1-yl}-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸（化合物（1））的水溶性和储存稳定性的技术。该化合物不仅具有强大的抗菌作用，而且对传统抗菌剂无法有效对抗的耐药菌也具有有效作用。本技术提供了化合物（1）的盐酸盐晶体、化合物（1）的盐酸盐水合物晶体和化合物（1）的甲磺酸盐晶体。这些晶体相比于自由状态的化合物（1）的晶体，能够抑制光的影响导致的分解，储存稳定性高。这些晶体在水中的溶解度比自由状态的化合物（1）的晶体更高。
• 7-{(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidine-1-yl}-6-fluoro-1-(2-fluorodethyl)-acid crystal
  申请人：KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US09090587B2

  公开（公告）日：2015-07-28

  Disclosed is a technique for improving the water solubility and storage stability of 7-(3S,4S)-3-[(cyclopropylamino)methyl]-4-fluoropyrrolidine-1-y1}-6-fluoro-1-(2-fluoroethyl)-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid (compound (1)) that is safe and not only has a strong antibacterial action but also is effective for resistant bacteria for which conventional antibacterial agent are less effective. Crystals of the hydrochloride salt of the compound (1), crystals of the hydrochloride salt hydrate of the compound (1), and crystals of the methanesulfonate salt of the compound (1) are provided. In these crystals, decomposition due to influences of light is suppressed as compared to that in crystals of the compound (1) in free, and their storage stability is high. These crystals have higher solubility in water than the crystals of the compound (1) in free.

  本技术公开了一种提高7-(3S,4S)-3-[(环丙基氨基)甲基]-4-氟吡咯烷-1-yl}-6-氟-1-(2-氟乙基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸（化合物（1））的水溶性和储存稳定性的技术，该技术安全可靠，不仅具有强效的抗菌作用，而且对于传统抗菌剂无效的耐药菌也有效。提供了化合物（1）的盐酸盐晶体、化合物（1）的盐酸盐水合物晶体和化合物（1）的甲磺酸盐晶体。这些晶体相比于自由状态下的化合物（1）的晶体，能够抑制由光线影响引起的分解，其储存稳定性高。这些晶体在水中的溶解度比化合物（1）的自由状态下的晶体高。
• 7-{(3S,4S)-3-[(CYCLOPROPYLAMINO)METHYL]-4-FLUOROPYRROLIDINE-1-YL}-6-FLUORO-1-(2-FLUOROETHYL)-8-METHOXY-4-OXO-1,4-DIHYDROQUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID CRYSTAL
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2778159B1

  公开（公告）日：2017-03-01
• US9328089B2
  申请人：——

  公开号：US9328089B2

  公开（公告）日：2016-05-03