3-乙酰基噻吩-2-磺酰胺 | 138890-88-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 3-乙酰基噻吩-2-磺酰胺
• 中文别名: 3-乙酰基-2-噻吩磺酰胺
• 英文名称: 3-Acetylthiophene-2-sulfonamide
• 英文别名: 3-Acetyl-2-thiophenesulfonamide
• CAS: 138890-88-7
• 化学式: C₆H₇NO₃S₂
• 分子量: 205.258
• InChiKey: NJFKNKDJFNPJGY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.472±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-乙酰基噻吩-2-磺酰胺 生成 3,4-二氢-4-羟基-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides useful as carbonic anhydrase inhibitors

  摘要：

  本文披露了磺胺类化合物和含有这些化合物的制药组合物，用于控制眼压。本文还披露了通过给药这些组合物来控制眼压的方法。

  公开号：

  US05378703A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(2,5,5-Trimethyl-1,3-dioxane-2-yl)-thiophene-2-sulfonamide 在 四氢呋喃 、 碳酸氢钠 、 水 、 crude product 、 乙腈 作用下， 以 四氢呋喃 、 盐酸 为溶剂， 反应 1.5h， 以gave the desired product (81.5 g, 79%)的产率得到3-乙酰基噻吩-2-磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Carbonic anhydrase inhibitors

  摘要：

  本发明公开了以下式子的化合物：本发明的主题是式I的化合物：##STR1## 其中，G、J和它们附着的噻吩环的两个原子形成从##STR2##中选择的六元环。这些化合物可用作碳酸酐酶抑制剂。

  公开号：

  US05538966A1

文献信息

• Process for the preparation of (R)-(+)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide.
  申请人：Sathe Dhananjay Govind

  公开号：US20100009977A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  Disclosed herein is an improved process for the preparation of (R)-(+)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide (Brinzolamide) and novel intermediates thereof.

  本文披露了一种改进的工艺，用于制备(R)-(+)-4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物（布林唑胺）及其新颖的中间体。
• SULFONAMIDE INHIBITORS OF CARBONIC ANHYDRASE
  申请人：Rao Tadimeti

  公开号：US20100317655A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  The present invention relates to new sulfonamide inhibitors of carbonic anhydrase activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  这项发明涉及新的磺胺酰胺类碳酸酐酶活性抑制剂，其药物组合物以及使用方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRINZOLAMIDE
  申请人：Falchi Alessandro

  公开号：US20110118461A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention relates to a process for the preparation of Brinzolamide, or 2H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-6-sulfonamide, 4-(ethyl amino)-3, 4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-, 1,1-dioxide,(4R)- via intermediates 2,3-dihydro-4H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1-dioxide. Further objects of the present invention are the intermediates mentioned above and other intermediates of the synthesis.

  本发明涉及一种制备布林唑胺或2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻二嗪-6-磺酰胺，4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-1,1-二氧化物，(4R)的方法，通过中间体2,3-二氢-4H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻二嗪-4-酮，1,1-二氧化物。本发明的进一步目的是上述中间体和合成的其他中间体。
• Thiophene sulfonamides useful as carbonic anhydrase inhibitors
  申请人：Alcon Laboratories, Inc.

  公开号：US05153192A1

  公开（公告）日：1992-10-06

  Thiophene sulfonamides and pharmaceutical compositions containing the compounds useful in controlling intraocular pressure are disclosed. Methods for controlling intraocular pressure through administration of the compositions are also disclosed.

  本发明揭示了噻吩磺胺类化合物和含有这些化合物的药物组合物，用于控制眼内压力。还揭示了通过给药这些组合物来控制眼内压力的方法。
• [EN] THIOPHENE SULFONAMIDES USEFUL AS CARBONIC ANYDRASE INHIBITORS
  申请人：ALCON LABORATORIES, INC.

  公开号：WO1991015486A1

  公开（公告）日：1991-10-17

  (EN) Thiophene sulfonamides and pharmaceutical compositions containing the compounds useful in controlling intraocular pressure are disclosed. Methods for controlling intraocular pressure through administration of the compositions are also disclosed.(FR) Sulfamides de thiophène et compositions pharmaceutiques contenant ces composés utiles à la réduction de la pression intra-oculaire. On décrit également des procédés de réduction de la pression intra-oculaire par l'administration desdites compositions.

  （中文）本发明公开了硫代呋喃磺酰胺和含有这些化合物的药物组合物，可用于控制眼内压力。本发明还公开了通过给予该组合物来控制眼内压力的方法。