1-(2-Amino-thiazol-5-yl)-cyclobutanol | 474461-19-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(2-Amino-thiazol-5-yl)-cyclobutanol
• 英文别名: 1-(2-Amino-thiazol-5-yl)cyclobutanol；1-(2-amino-1,3-thiazol-5-yl)cyclobutan-1-ol
• CAS: 474461-19-3
• 化学式: C₇H₁₀N₂OS
• 分子量: 170.235
• InChiKey: SAIKUHHTEDORHO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  375.0±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.473±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  87.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-Amino-thiazol-5-yl)-cyclobutanol 在 三乙基硅烷 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-(5-cyclobutyl-thiazol-2-yl)-3-isoquinolin-6-yl-urea
  参考文献：
  名称：

  Discovery and SAR of 2-aminothiazole inhibitors of cyclin-dependent kinase 5/p25 as a potential treatment for Alzheimer’s disease

  摘要：

  High-throughput screening with cyclin-dependent kinase 5 (cdk5)/p25 led to the discovery of N-(5-isopropyl-thiazol-2-yl)isobutyramide (1). This compound is an equipotent inhibitor of cdk5 and cyclin-dependent kinase 2 (cdk2)/cyclin E (IC50 = ca. 320nM). Parallel and directed synthesis techniques were utilized to explore the SAR of this series. Up to 60-fold improvements in potency at cdk5 and 12-fold selectivity over cdk2 were achieved. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.09.006
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基噻唑 、 环丁酮 在 正丁基锂 、 三甲基氯硅烷 、 ammonium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 1-(2-Amino-thiazol-5-yl)-cyclobutanol
  参考文献：
  名称：

  Thiazole derivatives

  摘要：

  该发明提供了具有11式的化合物，其中R1、R3和R4如所定义，并其药学上可接受的盐。据指出，11式化合物具有抑制cdk5、cdk2和GSK-3活性的作用。描述了包括11式化合物的药物组合物和方法，用于治疗包括异常细胞增长在内的疾病和病况，如癌症、神经退行性疾病以及受多巴胺神经传导影响的疾病和病况。还描述了包括11式化合物的药物组合物和方法，用于治疗男性生育能力和精子活动性；糖尿病；糖耐量受损；代谢综合征或X综合征；多囊卵巢综合征；脂肪生成和肥胖；肌肉生成和脆弱性，例如与年龄相关的身体表现下降；急性肌肉萎缩，例如与烧伤、卧床、肢体固定或主要胸部、腹部和/或骨科手术相关的肌肉萎缩和/或虚弱；败血症；脱发、头发变薄和秃头；以及免疫缺陷。

  公开号：

  US20030078252A1

文献信息

• IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS VEGF-R2 INHIBITORS
  申请人：Barda David Anthony

  公开号：US20090227622A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention provides compounds that are inhibitors of VEGF-R2 of the formula: (I) and methods of using these compounds.

  本发明提供了公式（I）的VEGF-R2抑制剂化合物以及使用这些化合物的方法。
• Imidazo[1,2-A]pyridine compounds as VEGF-R2 inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07666879B2

  公开（公告）日：2010-02-23

  The present invention provides compounds that are inhibitors of VEGF-R2 of the formula: (I) and methods of using these compounds.

  本发明提供了公式为(I)的抑制VEGF-R2的化合物以及使用这些化合物的方法。
• Thiazole derivatives and their use as cdk inhibitors
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1256578B1

  公开（公告）日：2006-01-11
• US6720427B2
  申请人：——

  公开号：US6720427B2

  公开（公告）日：2004-04-13
• US7666879B2
  申请人：——

  公开号：US7666879B2

  公开（公告）日：2010-02-23