5-{5-[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenoxy]-2-pyridin-2-yl-1H-benzimidazol-6-yl}dihydrofuran-2(4H)-one | 1208536-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-{5-[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenoxy]-2-pyridin-2-yl-1H-benzimidazol-6-yl}dihydrofuran-2(4H)-one
• 英文别名: 5-[6-[4-(azetidine-1-carbonyl)phenoxy]-2-pyridin-2-yl-3H-benzimidazol-5-yl]oxolan-2-one
• CAS: 1208536-25-7
• 化学式: C₂₆H₂₂N₄O₄
• 分子量: 454.485
• InChiKey: WAQSWFPDODXGJJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  97.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-{5-[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenoxy]-2-pyridin-2-yl-1H-benzimidazol-6-yl}dihydrofuran-2(4H)-one 在 Daicel CHIRALPAK AD-H 二乙胺 作用下， 以 正己烷 、 异丙醇 为溶剂， 生成 、
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。

  公开号：

  WO2010024110A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[5-[4-(azetidine-1-carbonyl)phenoxy]-2-nitro-4-(5-oxotetrahydrofuran-2-yl)phenyl]pyridine-2-carboxamide 在 tin(II) chloride dihdyrate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以66%的产率得到5-{5-[4-(azetidin-1-ylcarbonyl)phenoxy]-2-pyridin-2-yl-1H-benzimidazol-6-yl}dihydrofuran-2(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  [FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE

  摘要：

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。

  公开号：

  WO2010024110A1

文献信息

• OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Iino Tomoharu

  公开号：US20110144162A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及一种化合物，该化合物对于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症非常有用，因为该化合物具有激活葡萄糖激酶的效果，其化学式为（I）：其中，R1代表一个氨基甲酰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表氮原子，另一个代表CH，或者X1和X2均代表CH；a代表从吡啶基，吡嗪基，吡唑基，噻二唑基，三唑基，异噁唑基和噻唑基中选择的基团；k为零或1，或与其药学上可接受的盐有关。
• US8609699B2
  申请人：——

  公开号：US8609699B2

  公开（公告）日：2013-12-17
• [EN] OXOTETRAHYDROFURAN-2-YL-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'OXOTÉTRAHYDROFURANN-2-YL-BENZIMIDAZOLE
  申请人：BANYU PHARMA CO LTD

  公开号：WO2010024110A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to compounds, which are useful for treatment and/or prevention of diabetes mellitus, diabetes mellitus complications or obesity, since the compounds have glucokinase-activating effects, and are presented in Formula (I): wherein R1 represents a carbamoyl group; R2 represents a lower alkyl group; both of X1 and X2 represent CH, or any one of X1 and X2 represents a nitrogen atom and the other represents CH; a group of represents a group selected from the group consisting of a pyridinyl, a pyrazinyl, a pyrazolyl, a thiadiazolyl, a triazolyl, an isoxazolyl and a thiazolyl group; and k is zero or 1, or relates to pharmaceutically acceptable salts thereof.

  该发明涉及一种化合物，用于治疗和/或预防糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症，因为这些化合物具有活化葡萄糖激酶的作用，并且以化学式(I)呈现：其中R1代表一个羰基；R2代表一个较低的烷基；X1和X2中的任意一个代表CH，或者X1和X2中的一个代表氮原子，另一个代表CH；a代表从吡啶基、吡嗪基、吡唑基、噻二唑基、三唑基、异噁唑基和噻唑基组成的一组中选取的一种基团；k为零或1，或与其相关的药用盐。