2-(3-methoxyphenoxy)-1H-benzo[d]imidazole | 1239981-04-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(3-methoxyphenoxy)-1H-benzo[d]imidazole
• 英文别名: 2-(3-methoxyphenoxy)-1H-benzimidazole
• CAS: 1239981-04-4
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂O₂
• 分子量: 240.261
• InChiKey: CIPKURZBTILZDN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  47.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-二氯-2-甲基嘧啶 、 2-(3-methoxyphenoxy)-1H-benzo[d]imidazole 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 1-(6-chloro-2-methylpyrimidin-4-yl)-2-(3-methoxyphenoxy)-1H-benzo[d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE/BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS AS mTOR KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLE OU BENZIMIDAZOLE CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA KINASE MTOR

  摘要：

  本发明提供了一种激酶抑制剂化合物，具体来说是PIK激酶抑制剂，更具体地说是mTOR抑制剂，因此适用于治疗通过抑制激酶治疗的疾病，特别是PIK激酶抑制剂，更具体地说是mTOR抑制剂，例如癌症。还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2010096314A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯苯并咪唑 、 3-甲氧基苯酚 在 caesium carbonate 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-(3-methoxyphenoxy)-1H-benzo[d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE/BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS AS mTOR KINASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLE OU BENZIMIDAZOLE CONVENANT COMME INHIBITEURS DE LA KINASE MTOR

  摘要：

  本发明提供了一种激酶抑制剂化合物，具体来说是PIK激酶抑制剂，更具体地说是mTOR抑制剂，因此适用于治疗通过抑制激酶治疗的疾病，特别是PIK激酶抑制剂，更具体地说是mTOR抑制剂，例如癌症。还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2010096314A1

文献信息

• Indole/Benzimidazole Compounds as mTOR Kinase Inhibitors
  申请人：Boezio Alessandro

  公开号：US20120165334A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention provides compounds that are kinase inhibitors, specifically PIK kinase inhibitors, more specifically, mTOR inhibitors and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of kinases, specifically PIK kinase inhibitors, more specifically, mTOR such as cancer. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本发明提供了一种激酶抑制剂，具体地说是PIK激酶抑制剂，更具体地说是mTOR抑制剂，因此适用于治疗通过抑制激酶，特别是PIK激酶抑制剂，更具体地说是mTOR抑制剂可治疗的疾病，例如癌症。还提供了含有这种化合物的药物组合物和制备这种化合物的方法。
• Synthesis of 1,3-benzooxazine spirosuccinimides through the cascade reaction of 2-phenoxy-1H-benzo[d]imidazoles with maleimides
  作者：Yue Wang、Yuqin Jiang、Xinying Zhang、Xuesen Fan

  DOI：10.1016/j.tetlet.2022.154182

  日期：2022.11

  Presented herein is an effective synthesis of 1,3-benzooxazine spirosuccinimide derivatives through Rh(III)-catalyzed formal [5+1] annulation reaction of 2-phenoxy-1H-benzo[d]imidazoles with maleimides. Experimental mechanistic studies revealed that this reaction proceeded through sequential CH/NH bond cleavage and CC/CN bond formation along with traceless fusion of the NH-directing group into the

  本文介绍的是通过 Rh(III) 催化的 2-苯氧基-1 H-苯并[ d ]咪唑与马来酰亚胺的形式 [5+1] 环化反应有效合成 1,3-苯并恶嗪螺琥珀酰亚胺衍生物。实验机理研究表明，该反应通过连续的 C H / N H 键断裂和 C C / C N 键形成以及 NH 导向基团无痕融合到螺杂环产物中进行。与先前报道的用于类似目的的方法相比，这种新型合成方案具有易于获得的底物、环境可持续且具有成本效益的氧化剂、高原子经济性和易于扩展等优点。
• INDOLE/BENZIMIDAZOLE COMPOUNDS AS mTOR KINASE INHIBITORS
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP2398791A1

  公开（公告）日：2011-12-28