6-iodo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine | 860722-41-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 6-iodo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 860722-41-4
• 化学式: C₈H₇IN₂
• 分子量: 258.061
• InChiKey: VVEMUZHHSSDWPO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-iodo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine 在 甲烷磺酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 3-(2,5-dimethylbenzyl)-6-iodo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE UTILISABLES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ TNF

  摘要：

  一系列式(I)的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物，作为人类TNFa活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。

  公开号：

  WO2014009295A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-碘吡啶 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 异丙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.03h， 生成 6-iodo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  在环境条件下快速，无金属和水合成咪唑并[1,2-a]吡啶

  摘要：

  报道了一种在环境，含水和无金属条件下制备咪唑并[1,2-a]吡啶的新颖，快速，有效的方法。NaOH促进的N-炔丙基吡啶鎓的环异构化反应在几分钟（10 g ...

  DOI：

  10.1039/c6gc01601d

文献信息

• [EN] FUSED IMIDAZOLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE ET DE PYRAZOLE CONDENSÉS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2015086512A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A series of substituted benzimidazole, imidazo[1,2-α]pyridine and pyrazolo[1,5- α]pyridine derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列取代苯并咪唑、咪唑并[1,2-α]吡啶和吡唑并[1,5-α]吡啶衍生物及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。
• [EN] 6-HETEROARYLOXY BENZIMIDAZOLES AND AZABENZIMIDAZOLES AS JAK2 INHIBITORS<br/>[FR] 6-HÉTÉROARYLOXY BENZIMIDAZOLES ET AZABENZIMIDAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK2
  申请人：AJAX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021226261A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present disclosure provides 6-heteroaryloxy benzimidazole and azabenzimidazole compounds and compositions thereof useful for inhibiting JAK2.

  本公开提供了6-杂芳氧基苯并咪唑和氮杂苯并咪唑化合物及其组合物，用于抑制JAK2。
• [EN] 2,3-DISUBSTITUTED PYRIDINE COMPOUNDS AS TGF-BETA INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIDINE 2,3-DISUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE TGF-BÊTA ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015157093A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The invention described herein comprises compounds of formula (IV) and a method of treating cancer comprising administering to a subject having cancer one of the compounds in conjunction with another therapeutic treatment of cancer. The compounds (IV) inhibit signaling by a member of the TGF-β superfamily such as Nodal or Activin.

  本发明涉及的化合物包括公式（IV）的化合物，以及一种治疗癌症的方法，包括向患有癌症的受试者施用其中一种化合物，结合另一种癌症治疗方法。这些化合物（IV）抑制TGF-β超家族成员如Nodal或Activin的信号传导。
• Fe–Cu catalyzed synthesis of symmetrical and unsymmetrical diaryl thioethers using 1,3-benzoxazole-2-thiol as a sulfur surrogate
  作者：Z. Tber、M.-A. Hiebel、A. El Hakmaoui、M. Akssira、G. Guillaumet、S. Berteina-Raboin

  DOI：10.1039/c6ra15335f

  日期：——

  An efficient Fe–Cu catalyzed approach is herein developed using 1,3-benzoxazole-2-thiol as a thiol surrogate for the synthesis of symmetrical and unsymmetrical diaryl thioethers. This method provides an odorless and inexpensive strategy which can be applied to various aryl and nitrogen containing aryl halides in moderate to excellent yields up to 90%.

  本文使用1,3-苯并恶唑-2-硫醇作为硫醇替代物开发了一种有效的Fe-Cu催化方法，用于合成对称和不对称的二芳基硫醚。该方法提供了无味且廉价的策略，该策略可以以高达90％的中度到优异的产率应用于各种含芳基和氮的芳基卤化物。
• Regioselective Copper-Catalyzed Oxidative Cross-Coupling of Imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridines with Methyl Ketones: An Efficient Route for Synthesis of 1,2-Diketones
  作者：Sai Lei、GuiJun Chen、Yingying Mai、Longbin Chen、Huiyin Cai、Jingwen Tan、Hua Cao

  DOI：10.1002/adsc.201500803

  日期：2016.1.7

  An efficient copper‐catalyzed oxidative coupling of imidazo[1,2‐a]pyridines with methyl ketones to directly generate structurally sophisticated 1,2‐dicarbonyl imidazo[1,2‐a]pyridine derivatives under oxidative conditions is described. The reaction proceeds in good yields using the environmental friendly molecular oxygen as the oxidant. 18O‐Labelling experiments unambiguously established that the oxygen

  描述了咪唑并[1,2- a ]吡啶与甲基酮的有效铜催化氧化偶联，可在氧化条件下直接生成结构复杂的1,2-二羰基咪唑并[1,2- a ]吡啶衍生物。使用环境友好的分子氧作为氧化剂，反应以良好的产率进行。18 O-Labelling实验明确地确定了二羰基产物中的氧气源自氧气而不是水。