5-(2-aminoethyl)-8-hydroxycarbostyril | 94592-62-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-aminoethyl)-8-hydroxycarbostyril
• 英文别名: 5-(2-aminoethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one；5-(2-aminoethyl)-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 94592-62-8
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₂
• 分子量: 204.228
• InChiKey: PEVDMDONEZKZDY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  75.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-butyl-N-(2-oxo-ethyl)-3-phenethyloxy-propionamide 、 5-(2-aminoethyl)-8-hydroxycarbostyril 在 溶剂黄146 、 sodium cyanoborohydride 、 盐酸 、 甲醇 、 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-butyl-N-(2-(2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethylamino)ethyl)-3-(phenethoxy)propanamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  WO2008/75025

  摘要：

  公开号：

文献信息

• AMINE DERIVATIVES AND THEIR USE IN BETA-2-ADRENORECEPTOR MEDIATED DISEASES
  申请人：Alcaraz Lilian

  公开号：US20100056508A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention provides compounds of formula (I), wherein k, Ar, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 4′ , R 5′ , R 6 , R 7 , A, D, m and E are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了公式（I）的化合物，其中k、Ar、R2、R3、R4、R5、R4'、R5'、R6、R7、A、D、m和E如规范中所定义，以及它们的制备方法、含有它们的制药组合物以及它们在治疗中的应用。
• Novel Compounds 621
  申请人：Alcaraz Lilian

  公开号：US20120142646A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention provides compounds of formula (I) wherein k, Ar, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 4′ , R 5′ , R 6 , R 7 , A, D, m and E are as defined in the specification, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

  本发明提供了式(I)的化合物，其中k，Ar，R2，R3，R4，R5，R4'，R5'，R6，R7，A，D，m和E的定义在说明书中，以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们在治疗中的应用。
• Dopaminergic carbostyrils and a process for preparing them
  申请人：SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION

  公开号：EP0125052A2

  公开（公告）日：1984-11-14

  Agroup of5-(2-aminoethyl)-8- hydroxycarbostyril deriva- ives was prepared by deprotecting certain 8-alkoxy or ben- yloxycarbostyrils. 5-[N-n- Propyl-N- (p-hydroxy-phenethyl) 2-aminoethyl] -8- hydroxycarbostyril has excellent presynap- ic dopamine agonist activity.

  通过对某些 8-烷氧基或苯氧基羧基吡咯进行脱保护，制备了一组 5-(2-氨基乙基)-8-羟基羧基吡咯衍生物。5-[N-正丙基-N-（对羟基苯乙基）2-氨基乙基]-8-羟基咔唑苯吡啶具有极佳的多巴胺前体激动剂活性。
• CLASS OF BIFUNCTIONAL COMPOUNDS WITH QUATERNARY AMMONIUM SALT STRUCTURE
  申请人：Beijing Showby Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3556435A1

  公开（公告）日：2019-10-23

  The invention provides a class of compounds represented by formula (I), having bifunctional active quaternary ammonium salt structure of a β2-adrenoreceptor agonist and an M receptor antagonist, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and optical isomer thereof. A pharmaceutical composition comprising such a compound with quaternary ammonium salt structure, a method for preparing such a compound with quaternary ammonium salt structure and an intermediate thereof, and uses thereof in treating pulmonary disorders are also provided. The compounds of the invention have high selectivity to the M receptor subtype, and have less adverse reaction and lower toxic and side effects in the treatment of pulmonary diseases such as COPD and asthma.

  本发明提供了一类由式(I)代表的化合物，其具有β2-肾上腺素受体激动剂和M受体拮抗剂的双功能活性季铵盐结构，以及其药学上可接受的盐、溶液和光学异构体。本发明还提供了包含这种具有季铵盐结构的化合物的药物组合物、制备这种具有季铵盐结构的化合物及其中间体的方法，以及其在治疗肺部疾病中的用途。本发明的化合物对 M 受体亚型具有高选择性，在治疗慢性阻塞性肺病和哮喘等肺部疾病时不良反应小，毒副作用低。
• [EN] OCTAHYDROCYCLOPENTA[C]PYRROLE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND PHARMACEUTICAL USE<br/>[FR] DÉRIVÉ OCTAHYDROCYCLOPENTA[C]PYRROLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION PHARMACEUTIQUE<br/>[ZH] 一种八氢环戊二烯并[c]吡咯衍生物及其制备方法和在医药上的用途
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2017063564A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐、共晶或前药，以及制备方法和在制备用于治疗气道阻塞性疾病药物中的应用，其中通式(I)化合物为公式（I）所示，其中，各取代基的定义与说明书中一致。