5-cyclopropyl-N-methoxy-N-methylisoxazole-3-carboxamide | 1341817-58-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-cyclopropyl-N-methoxy-N-methylisoxazole-3-carboxamide
• 英文别名: 5-cyclopropyl-N-methoxy-N-methyl-1,2-oxazole-3-carboxamide
• CAS: 1341817-58-0
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₃
• 分子量: 196.206
• InChiKey: UYDZTZDEIHUMDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyclopropyl-N-methoxy-N-methylisoxazole-3-carboxamide 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 乙酰溴 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 3-(bromo(4-fluorophenyl)methyl)-5-cyclopropylisoxazole
  参考文献：
  名称：

  WO2020006018A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020006018A5
• 作为产物：
  描述：

  5-环丙基异噁唑-3-羧酸 、 二甲羟胺盐酸盐 在 1-丙基磷酸酐 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以50.8%的产率得到5-cyclopropyl-N-methoxy-N-methylisoxazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020006018A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020006018A5

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIDOPYRIMIDINONYL COMPOUNDS USEFUL AS T CELL ACTIVATORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US20210061802A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: R 1 , R 2 , R 4 , R 5 , and m are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα) and diacylglycerol kinase zeta (DGKζ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

  揭示了Formula (I)的化合物或其盐，其中：R1、R2、R4、R5和m在此处被定义。还揭示了使用这些化合物来抑制二酰甘油激酶α(DGKα)和二酰甘油激酶ζ(DGKζ)中的一个或两个活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增生性疾病（如癌症）方面是有用的。
• [EN] 1,3-OXAZINES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS<br/>[FR] 1,3-OXAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BACE1 ET/OU DE BACE2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012156284A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I化合物，它们的制备方法，含有它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病。
• 1,3-OXAZINES AS BACE 1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
  申请人：Hilpert Hans

  公开号：US20120295900A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病和2型糖尿病方面是有用的。
• 1,3-oxazines as BACE 1 and/or BACE2 inhibitors
  申请人：Hilpert Hans

  公开号：US08785436B2

  公开（公告）日：2014-07-22

  The present invention provides compounds of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

  本发明提供了具有BACE1和/或BACE2抑制活性的化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防例如阿尔茨海默病和2型糖尿病等疾病中是有用的。
• Substituted naphthyridinone compounds useful as T cell activators
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10669272B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  Disclosed are compounds of Formula (I): or a salt thereof, wherein: R1, R2, R3, R4, R5, and m are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα) and diacylglycerol kinase zeta (DGKζ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

  公开的是式 (I) 化合物： 或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5 和 m 在本文中定义。还公开了使用此类化合物抑制二酰甘油激酶α（DGKα）和二酰甘油激酶zeta（DGKζ）中的一种或两种的活性的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗病毒感染和增殖性疾病，如癌症。