盐酸氧烯洛尔 | 6452-73-9

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗心律失常药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 盐酸氧烯洛尔
• 中文别名: 盐酸心得平；盐酸氧烯咯尔
• 英文名称: oxprenolol hydrochloride
• 英文别名: 1-(2-allyloxyphenoxy)-2-hydroxy-3-isopropylaminopropane hydrochloride；Ba 39089；(2RS)-1-[(1-methylethyl) amino]-3-[2-(prop-2-enyloxy) phenoxy] propan-2-ol hydrochloride；1-<(2-allyloxy)phenoxy>-3-(izopropyloamino)-2-propanolol hydrochloride；(RS)-1-[2-(allyloxy)phenoxy]-3-(isopropylamino)propan-2-ol hydrochloride；Hydron;1-(propan-2-ylamino)-3-(2-prop-2-enoxyphenoxy)propan-2-ol;chloride
• CAS: 6452-73-9
• 化学式: C₁₅H₂₃NO₃*ClH
• mdl: MFCD00058008
• 分子量: 301.813
• InChiKey: COAJXCLTPGGDAJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  91-93°C
• 溶解度：
  极易溶于水，易溶于酒精。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.17
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.466
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2922509090
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并将储存物品与食品原料分开存放。

制备方法与用途

生物活性

Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种口服有效的β-肾上腺素受体（β-AR）拮抗剂，其Ki值为7.10 nM。

靶点

• Ki: 7.10 nM (β-adrenergic receptor)

体内研究

Oxprenolol 在200 mg/kg/day剂量下经口给药3周后能有效阻断β受体。具体实验结果如下：

• 动物模型：雄性Wistar大鼠（体重230至300克）
• 剂量：200 mg/kg
• 给药方式：每日经口给药，连续三周
• 结果：该剂量产生了有效的β阻断效果。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠LD50: 900毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃；燃烧时产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾

储运特性

库房应通风、低温干燥；与食品原料分开存放

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳，或使用雾状水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸氧烯洛尔 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 反应 4.0h， 以85%的产率得到1-[(1-甲基乙基)亚硝基氨基]-3-[2-(2-丙烯-1-基氧基)苯氧基]-2-丙醇
  参考文献：
  名称：

  Mazzei; Sottofattori; Balbi, Il Farmaco, 1991, vol. 46, # 9, p. 1043 - 1049

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-[2-[2-Hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenoxy]propane-1,2-diol 生成 盐酸氧烯洛尔
  参考文献：
  名称：

  BECK, D.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINE COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PIPÉRIDINE SUBSTITUÉE ET SON UTILISATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2017135306A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Provided is a substituted piperidine compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has an orexin type 2 receptor agonist activity, and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for narcolepsy.

  提供的是一种替代哌啶化合物，具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性。公式（I）所代表的化合物：其中每个符号如描述中所述，或其盐具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性，并且可用作嗜睡症的预防或治疗药物。
• HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20210198240A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  The present invention provides a heterocyclic compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof has an orexin type 2 receptor agonist activity, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of narcolepsy.

  本发明提供了一种具有orexin类型2受体激动剂活性的杂环化合物。 表示为公式(I)的化合物： 其中每个符号如说明书中所述，或其盐具有orexin类型2受体激动剂活性，并且可用作预防或治疗发作性嗜睡症的药剂。
• Combinations of lipid modulating agents and substituted azetidinones and treatments for vascular conditions
  申请人：Graziano P. Michael

  公开号：US20050096307A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one lipid modulating agent; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种脂质调节剂；和(b)至少一种取代的噁唑烷酮或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖以及降低血浆中甾醇或5α-甾烷醇的水平。
• Combinations of substituted azetidinones and CB1 antagonists
  申请人：Veltri P. Enrico

  公开号：US20060069080A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one selective CB 1 antagonist; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity, metabolic syndrome and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种选择性CB1拮抗剂；和(b)至少一种取代的氮杂环丁烷或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖、代谢综合征以及降低血浆中的甾醇或5α-甾烷醇水平。
• [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATES PROCESSING CHOLESTEROL ABSORPTION INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DIPHENYLAZETIDINONE PRESENTANT UNE ACTIVITE D'INHIBITION D'ABSORPTION DU CHOLESTEROL
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005061451A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  Compounds of formula (XV): [Chemical formula should be inserted here. Please see paper copy] (XV) (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  公式（XV）的化合物：[应在此处插入化学公式。请参见纸质副本]（XV）（其中变量组如内部定义）药物可接受的盐、溶剂化物、这些盐的溶剂化物和前药及其用作治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂。还描述了它们的制造过程和含有它们的药物组合物。