盐酸泰必利 | 51012-33-0

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 抗精神病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸泰必利
• 中文别名: 盐酸硫必利；N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-5-(甲基磺酰基)苯甲酰胺盐酸盐；泰必利盐酸盐
• 英文名称: thiapride hydrochloride
• 英文别名: Tiapride hydrochloride；N-(2-diethylaminoethyl)-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide hydrochloride；tiapride chlorhydrate；N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-(methylsulphonyl)benzamide monohydrochloride；N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide;hydrochloride
• CAS: 51012-33-0
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O₄S*ClH
• 分子量: 364.894
• InChiKey: OTFDPNXIVHBTKW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  approximate 200℃ (dec.)
• 溶解度：
  极易溶于水，溶于甲醇，微溶于无水乙醇。
• 碰撞截面：
  181.6 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.24
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  85.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• WGK Germany：
  2
• RTECS号：
  CV4203800
• 海关编码：
  2924299090
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

概述

盐酸硫必利已被用于治疗急性酒精中毒，能够迅速缓解酒精引起的运动性兴奋、震颤、幻觉和谵妄等症状。它不会使病人感到嗜睡或反应迟钝，经过正常的休息或睡眠后，患者通常会恢复安静且意识清醒的状态。

用途

作为一种抗精神病药，盐酸硫必利主要用于治疗相关的精神症状。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  硫必利 在 氯甲酸-9-芴基甲酯 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 以98.6 %的产率得到盐酸泰必利
  参考文献：
  名称：

  CN117126085

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  、 、 酒石酸 、 水 、 硫必利 、 盐酸 在 Stearic acid magnesium salt 、 碳酸氢钠 、 盐酸泰必利 、 Methocel 、 Avicel 作用下， 生成 盐酸泰必利
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical composition with gastric residence and controlled release

  摘要：

  本发明涉及一种具有胃停留和控制释放的药物组合物，其特征在于它包含两层或三层，并且含有(a)与改变其释放的赋形剂相关联的活性成分; (b)在肿胀聚合物亲水性基质中生成二氧化碳的系统; (a)和(b)能够被包含在一个共同层或不同的层中。

  公开号：

  US06861072B1

文献信息

• New carboxamide compounds having melanin concentrating hormone antagonistic activity, pharmaceutical preparations comprising these compounds and process for their manufacture
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US20040242572A1

  公开（公告）日：2004-12-02

  The present invention relates to carboxamide compounds of general formula I 1 wherein the groups and residues A, B, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 and k have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to process for preparing the above mentioned carboxamides as well as pharmaceutical compositions containing at least one carboxamide according to the invention. In view of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及具有通式I的羧酰胺化合物 1 其中，A、B、W、X、Y、Z、R 1 、R 2 、R 3 和k的含义如权利要求1中所述。此外，本发明还涉及制备上述羧酰胺的方法以及含有至少一种根据本发明的羧酰胺的药物组合物。由于它们对MCH受体的拮抗活性，根据本发明的药物组合物适合用于治疗代谢紊乱和/或饮食紊乱，特别是肥胖症、厌食症、暴食症、糖尿病。
• [EN] AMINE COMPOUNDS<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE SERVANT D'ANTAGONISTE DE SOMATOSTATINE
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2004046107A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  The present invention provide a compound of the formula (I) wherein ring A represents an aromatic ring optionally having substituents; B, Y and Ya are the same or different and each represents a bond, etc.; R1 and R2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, etc.; R3 represents a hydrogen atom, etc.; R4 and R5 are the same or different and each represents a hydrogen, etc.; R6 represents an indolyl group optionally having substituents; and Z and Za are the same or different and each represents a hydrogen atom, etc.; or a salt thereof or a prodrug thereof, having a somatostatin receptor binding inhibition activity and is useful for preventing and/or treating diseases associated with somatostatin.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物，其中环A代表一个具有可选取代基的芳香环；B、Y和Ya相同或不同，分别代表一个键等；R1和R2相同或不同，每个代表一个氢原子等；R3代表一个氢原子等；R4和R5相同或不同，每个代表一个氢等；R6代表一个可选有取代基的吲哚基团；Z和Za相同或不同，每个代表一个氢原子等；或其盐或前药，具有生长抑素受体结合抑制活性，并且用于预防或治疗与生长抑素相关的疾病。
• Alkyne compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
  申请人：Stenkamp Dirk

  公开号：US20050245529A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Alkyne compounds of formula I wherein A, B, W, X, Y, Z, R 1 , and R 2 have the meanings given herein, which have MCH-receptor antagonistic activity and are useful for preparing pharmaceutical compositions for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity and diabetes.

  炔烃化合物的化学式I，其中A、B、W、X、Y、Z、R1和R2具有本文中给出的含义，具有MCH受体拮抗活性，并可用于制备用于治疗代谢紊乱和/或进食紊乱，特别是肥胖症和糖尿病的药物组合物。
• Drug comprising combination
  申请人：——

  公开号：US20030060488A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  A TNF-&agr; inhibitor comprising an insulin sensitizer in combination with an HMG-CoA reductase inhibitor is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of an inflammatory disease and the like.

  一种包含胰岛素增敏剂和HMG-CoA还原酶抑制剂的TNF-α抑制剂，可用作预防或治疗炎症性疾病等的药剂。
• Neovascularization inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030134884A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  An angiogenesis inhibitor containing a compound represented by the formula 1 wherein R 4 is an optionally substituted hydrocarbon group and the like; Xa is a bond and the like; k is an integer of 1 to 3; Ya is an oxygen atom and the like; ring Ea is a benzene ring optionally having additional substituent(s); p is an integer of 1 to 8; R 5 is a hydrogen atom and the like; q is an integer of 0 to 6; r is 0 or 1; R 8 is a hydroxy group and the like; and R 6 and R 7 are hydrogen atoms and the like, or a salt thereof is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of tumor and the like.

  一种含有由下式表示的化合物的血管生成抑制剂 其中R4是可选择地取代的碳氢基团等；Xa是键等；k是1到3的整数；Ya是氧原子等；环Ea是苯环，可选择地具有额外的取代基；p是1到8的整数；R5是氢原子等；q是0到6的整数；r为0或1；R8是羟基等；R6和R7是氢原子等，或其盐，可用作预防或治疗肿瘤等的药剂。

表征谱图