CL316243 Disodium Salt | 138908-40-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并间二氧杂环戊烯类
• 英文名称: CL316243 Disodium Salt
• CAS: 138908-40-4
• 化学式: C20H20ClNNaO7
• 分子量: 444.8
• InChiKey: AVEZJAHJVUXRMS-BTAXJDQBSA-N

物化性质

• 溶解度：
  H2O: >10 mg/mL

制备方法与用途

生物活性

CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。

靶点

EC50: 3 nM (β3-adrenoceptor)

体外研究

CL 316243 displays binding affinities with IC ₅₀ values of 0.6 μM and 1 μM for rat heart and rat soleus muscle respectively. CL 316243 inhibits spontaneously contracting, isolated rat detrusor strips in a concentration dependent manner with a mean concentration inhibiting 50% of maximal response of 2.65 nM.

体内研究

CL316243 disodium (subcutaneously injection; 0.1 mg/kg/day; once a day; 1 weeks) elevates the mRNA and protein expression levels of UCP1 in BAT, irrespective of diet.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice fed with high-fat diets (HFD; 45%-kcal fat) or a control diet (ND; 10%-kcal fat) for 14 weeks
Dosage:	0.1 mg/kg/day
Administration:	once a day; 1 weeks
Result:	Exhibited a premium effect of obesity in mice.