盐酸甲氧明 | 61-16-5

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗休克血管活性药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 盐酸甲氧明
• 中文别名: 盐酸甲氧胺；美迷克新命；凡索昔
• 英文名称: methoxamine hydrochloride
• 英文别名: (+)-1-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-amino-1-propanol hydrochloride；2-amino-1-(2,5-dimethoxyphenyl)propan-1-ol;hydron;chloride
• CAS: 61-16-5
• 化学式: C₁₁H₁₇NO₃*ClH
• mdl: MFCD00058607
• 分子量: 247.722
• InChiKey: YGRFXPCHZBRUKP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  215℃
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 颜色/状态：
  COLORLESS OR WHITE PLATE-LIKE CRYSTALS OR WHITE CRYSTALLINE POWDER
• 气味：
  ODORLESS OR SLIGHT ODOR
• 稳定性/保质期：

  METHOXAMINE HYDROCHLORIDE & INJECTIONS CONTAINING DRUG ARE THERMOSTABLE BUT SENSITIVE TO LIGHT

• 分解：
  When heated to decomposition it emits very toxic fumes of /hydrogen chloride/ and nitroxides.
• 折光率：
  INDEX OF REFRACTION: 1.5204
• 解离常数：
  pKa= 9.2 @ 25 °C
• 碰撞截面：
  149 Ų [M+H-H2O]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.57
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

ADMET

毒理性

• 相互作用

METHOXAMINE在与全身麻醉剂一起使用时可能会产生心律失常。

...METHOXAMINE MAY PRODUCE CARDIAC ARRHYTHMIAS WHEN USED WITH GENERAL ANESTHETIC AGENTS. /METHOXAMINE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

盐酸甲氧胺已经作为2%眼药水在甲状腺功能亢进的患者身上进行了测试，发现会导致瞳孔散大和眼睑裂缝增宽。这种效果已被证明会被胍乙啶增强。

METHOXAMINE HYDROCHLORIDE HAS BEEN TESTED AS 2% EYEDROPS ON THE THYROTOXIC PATIENTS & FOUND TO CAUSE MYDRIASIS & WIDENING OF THE PALPEBRAL FISSURE. THIS EFFECT HAS BEEN SHOWN TO BE POTENTIATED BY GUANETHIDINE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

当迷走神经效应被阿托品阻断时，甲氧胺盐酸盐（Methoxamine /HCL/）通常会略微减慢心率。这可能是由于直接作用于α受体。将药物注射到通往窦结的动脉中会减慢心率，这种效果可以被酚妥拉明阻断。

WHEN VAGAL EFFECTS ARE BLOCKED BY ATROPINE, METHOXAMINE /HCL/ OFTEN SLOWS THE HEART SLIGHTLY. THIS IS PROBABLY DUE TO DIRECT ACTION ON ALPHA RECEPTORS. INJECTION OF THE DRUG INTO THE ARTERY LEADING TO THE SINUS NODE SLOWS THE HEART, AN EFFECT BLOCKED BY PHENTOLAMINE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

与α-肾上腺素能阻断剂如：多沙唑嗪、拉贝洛尔、酚苄明、酚妥拉明、普拉唑嗪、特拉唑嗪、妥拉唑林或具有α-肾上腺素能阻断作用的其他药物如：氯丙嗪、洛沙平、吩噻嗪类、硫杂蒽类同时使用/可能会拮抗交感神经刺激剂的周围血管收缩作用；然而，酚妥拉明可能会用于治疗益处。/交感神经刺激剂/

Concurrent use /with alpha-adrenergic-blocking agents such as: doxazosin, labetalol, phenoxybenzamine, phentolamine, prazosin, terazosin, tolazoline or with other medications with alpha-adrenergic blocking action, such as: haloperidol, loxapine, phenothiazines, thioxanthenes/ may antagonize the peripheral vasoconstriction of sympathomimetic agents; however, phentolamine may be used for therapeutic benefit. /Sympathomimetic agents/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

盐酸甲氧胺作为2%的眼药水在甲状腺功能亢进的患者身上进行了测试，发现会引起瞳孔散大和眼睑裂缝增宽。

METHOXAMINE HYDROCHLORIDE HAS BEEN TESTED AS 2% EYEDROPS ON THYROTOXIC PATIENTS & FOUND TO CAUSE MYDRIASIS & WIDENING OF THE PALPEBRAL FISSURE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸甲氧明 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 0.42h， 生成 2'-羟基-5'-甲氧基苯丙酮
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸甲氧明合成反应原料中杂质的去除及回收方法

  摘要：

  本发明提供了一种盐酸甲氧明合成反应原料中杂质的去除及回收方法，属于化工领域，所述方法包括以下步骤：(1)去除：将盐酸甲氧明合成反应原料加入碱性试剂混合并分离单侧掉甲基杂质；(2)回收：将步骤(1)分离的单侧掉甲基杂质加入甲基化试剂进行甲基化反应，得到2，5‑二甲氧基苯丙酮并回收。本发明利用盐酸甲氧明合成反应原料杂质中酚羟基显弱酸性的特点，通过加入碱性试剂与单侧掉甲基杂质反应形成相应的盐分离，从而起到对原料2，5‑二甲氧基苯丙酮的除杂；通过将分离的杂质钠盐重新甲基化后，可重新得到2，5‑二甲氧基苯丙酮并回收加以利用。该方法不仅操作更加简便，同时除杂率高且有效提高原料中杂质的利用率。

  公开号：

  CN112266322A
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲氧基苯丙酮 在 盐酸 、 亚硝酸丁酯 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 水 为溶剂， 生成 盐酸甲氧明
  参考文献：
  名称：

  一种赤式结构盐酸甲氧明的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种赤式结构盐酸甲氧明的制备方法，该方法包括以下步骤：（1）将初始原料2，5-二甲基苯丙酮溶于有机溶剂中，在通入干燥氯化氢气体的条件下，滴加亚硝酸正丁酯溶液进行肟化反应，得到中间体I；（2）在酸性条件下，以甲醇溶液作为溶剂，以钯碳作为催化剂，采用氢气使中间体I中的肟基还原，得到中间体II；（3）中间体II进行氢化还原反应，得到赤式结构盐酸甲氧明。本发明方法的操作简单，经济环保，反应条件温和，同时产品质量优良，产率高，能得到单独的赤式结构盐酸甲氧明。

  公开号：

  CN103755578B
• 作为试剂：
  描述：

  4-乙酰吡啶 、 甲醇 在 吡啶 、 盐酸甲氧明 作用下， 反应 3.0h， 以67.8%的产率得到(E)-N-methoxy-1-(4-pyridyl)ethanimine
  参考文献：
  名称：

  [EN] USE OF STROBILURIN TYPE COMPOUNDS FOR COMBATING PHYTOPATHOGENIC FUNGI CONTAINING AN AMINO ACID SUBSTITUTION F129L IN THE MITOCHONDRIAL CYTOCHROME B PROTEIN CONFERRING RESISTANCE TO QO INHIBITORS VIII
  [FR] UTILISATION DE COMPOSÉS DE TYPE STROBILURINE POUR LUTTER CONTRE DES CHAMPIGNONS PHYTOPATHOGÈNES, CONTENANT UNE SUBSTITUTION D'ACIDE AMINÉ F129L DANS LA PROTÉINE CYTOCHROME B MITOCHONDRIALE CONFÉRANT UNE RÉSISTANCE À DES INHIBITEURS QO VIII

  摘要：

  本发明涉及使用式I的链霉菌素类化合物以及其N-氧化物和盐来对抗含有线粒体细胞色素b蛋白中氨基酸替换F129L（也称为线粒体细胞色素b基因中的F129L突变）的植物病原真菌，该突变使其对Qo抑制剂产生抗性，并提供了对抗这种真菌的方法。本发明还涉及新化合物、制备这些化合物的方法、包含至少一种这样的化合物的组合物以及涂有至少一种这样的化合物的种子。

  公开号：

  WO2022033906A1

文献信息

• [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS P2X7 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINONE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：NISSAN CHEMICAL IND LTD

  公开号：WO2009057827A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Novel pyridazinone compounds of formula (I), which inhibit the purinergic P2X7 receptor and are useful for prevention, therapy and improvement of inflammatory and immunological diseases.

  翻译结果为：新型的哒嗪酮化合物，其化学公式为(I)，能够抑制嘌呤能P2X7受体，并对预防、治疗和改善炎症性和免疫性疾病有益。
• Indanyl derivatives and their use
  申请人：Schering, Aktiengesellschaft

  公开号：US04244960A1

  公开（公告）日：1981-01-13

  Indanyl derivatives of the formula ##STR1## wherein AR is phenyl, pyridyl, or phenyl or pyridyl substituted by halogen, alkyl of 1-4 carbon atoms or trifluoromethyl; X is oxygen or a sulfur; R.sub.1 is alkyl of 1-4 carbon atoms or alkyl of 1-4 carbon atoms substituted by fluorine or chlorine; A is ##STR2## Y is oxo, oximino, C.sub.1-4 -alkoximino of 1-4 carbon atoms, phenylhydrazono or p-toluenesulfonylhydrazono; n is 0, 1 or 2; R.sub.2 is alkyl of 1-4 carbon atoms, phenyl or phenyl substituted by halogen, alkyl of 1-4 carbon atoms, nitro or carboxy; Z is hydroxy, acyloxy of 1 to 6 carbon atoms, R.sub.1 SO.sub.3 -- amino, acylamino of 1 to 6 carbon atoms, R.sub.1 SO.sub.2 NH-- or cyano, and V is hydrogen, acyl of 1 to 6 carbon atoms or R.sub.1 SO.sub.2 --, and the salts thereof with physiologically acceptable bases or acids have valuable pharmacological and herbicidal activity.

  公式为##STR1##的Indanyl衍生物，其中AR是苯基、吡啶基或被卤素、1-4碳原子的烷基或三氟甲基取代的苯基或吡啶基；X是氧或硫；R.sub.1是1-4碳原子的烷基或被氟或氯取代的1-4碳原子的烷基；A是##STR2## Y是氧化物、肟、1-4碳原子的C.sub.1-4-烷氧基肟、苯基肼或对甲苯磺酰肼；n为0、1或2；R.sub.2是1-4碳原子的烷基、苯基或被卤素、1-4碳原子的烷基、硝基或羧基取代的苯基；Z是羟基、1至6碳原子的酰氧基、R.sub.1 SO.sub.3 --氨基、1至6碳原子的酰胺基、R.sub.1 SO.sub.2 NH--或氰基；V是氢、1至6碳原子的酰基或R.sub.1 SO.sub.2 --，以及与生理学上可接受的碱或酸形成的盐具有有价值的药理和除草活性。
• Pyrazolyl biphenyl carboxamides and the use thereof for controlling undesired microorganisms
  申请人：——

  公开号：US20040053971A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  Novel pyrazolylbiphenylcarboxamides of the formula (I) 1 in which R 1 , R 2 , X, m, Y and n are each as defined in the description, a plurality of processes for preparing these substances and their use for controlling undesirable microorganisms, and also novel intermediates and their preparation.

  化合物的新颖吡唑基联苯甲酰胺的化学式（I），其中R1、R2、X、m、Y和n的定义如描述中所述，以及用于制备这些物质和控制不良微生物的多种过程，还有新颖的中间体及其制备。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• Fungicidal tin salts of thienyl and furyl hydroxamic acids,
  申请人：Chevron Research Company

  公开号：US04565812A1

  公开（公告）日：1986-01-21

  Compounds of the formula: ##STR1## wherein Z is sulfur or oxygen; R is alkyl of 1 to 7 carbon atoms; R.sup.1 is aryl of 6 to 10 carbon atoms, lower alkyl of 1 to 6 carbon atoms or cycloalkyl of 3 to 8 carbons, all optionally substituted with 1 to 3 halogen atoms; a is 0 or 1; b is 0, 1, or 2; X is independently halo, nitro, trihalomethyl, lower alkyl of 1 to 3 carbon atoms, or lower alkoxy of 1 to 3 carbon atoms are useful as fungicides and insecticides.

  该式的化合物：##STR1## 其中 Z 是硫或氧；R 是1到7个碳原子的烷基；R.sup.1 是6到10个碳原子的芳基，1到6个碳原子的低烷基或3到8个碳原子的环烷基，都可选择性地取代1到3个卤素原子；a 为0或1；b 为0、1或2；X 独立地是卤素、硝基、三卤甲基、1到3个碳原子的低烷基或1到3个碳原子的低烷氧基，可用作杀菌剂和杀虫剂。