(1R,6S)-6-amino-2,2-difluorocyclohexanol | 1374973-14-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (1R,6S)-6-amino-2,2-difluorocyclohexanol
• 英文别名: (1R.6S)-6-amino-2.2-difluorocyclohexan-1-ol；(1R,6S)-6-Amino-2,2-difluorocyclohexanol；(1R,6S)-6-amino-2,2-difluorocyclohexan-1-ol
• CAS: 1374973-14-4
• 化学式: C₆H₁₁F₂NO
• 分子量: 151.156
• InChiKey: YELVGYMNGIHCKI-CRCLSJGQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,6S)-6-amino-2,2-difluorocyclohexanol 在 吡啶 、 sodium azide 、 1,2,3,4,5-五苯基-1′-(二叔丁基膦)二茂铁 、 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 bis(dibenzylideneacetone)-palladium⁽⁰⁾ 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 4-((3-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl)amino)-2-(((1S,6S)-6-amino-2,2-difluorocyclohexyl)amino)pyrimidin-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASES

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013078468A1
• 作为产物：
  描述：

  (1R,6S)-2,2-difluoro-6-(((R)-1-phenylethyl)amino)cyclohexanol 在 palladium hydroxide, 20 wt% on carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (1R,6S)-6-amino-2,2-difluorocyclohexanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASES

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013078468A1

文献信息

• [EN] 2-HETEROARYL-3-OXO-2,3-DIHYDROPYRIDAZINE-4-CARBOXAMIDES FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] 2-HÉTÉROARYL-3-OXO-2,3-DIHYDROPYRIDAZINE-4-CARBOXAMIDES POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2018146010A1

  公开（公告）日：2018-08-16

  The present invention covers 2-heteroaryl-3-oxo-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamide compounds of general formula (I), in which X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant AHR signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)的2-杂环芳基-3-酮基-2,3-二氢吡啶嗪-4-羧酰胺化合物，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如本文所定义，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的有用中间体化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是癌症或与异常AHR信号传导相关的疾病，或与失调免疫反应或其他与异常AHR信号传导相关的疾病，作为单一药剂或与其他活性成分组合使用。
• [EN] HEPATITIS B CAPSID ASSEMBLY MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS D'ASSEMBLAGE DE CAPSIDE DE L'HÉPATITE B
  申请人：VENATORX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021119081A1

  公开（公告）日：2021-06-17

  Described herein are hepatitis B capsid assembly modulators and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The subject compounds and compositions are useful for the treatment of hepatitis B.

  本文描述了乙型肝炎壳蛋白组装调节剂和包含该类化合物的药物组合物。这些化合物和组合物对于治疗乙型肝炎是有用的。
• CYCLOALKYLUREA DERIVATIVE
  申请人：Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd.

  公开号：US20220081441A1

  公开（公告）日：2022-03-17

  The present invention relates to a medicament for treating or preventing a disease related to orexin receptor, especially orexin type 2 receptor, comprising a new compound having a urea structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. In more detail, the present invention relates to a medicament for treating or preventing narcolepsy, idiopathic hypersomnia, hypersomnia, sleep apnea syndrome, etc.

  本发明涉及一种用于治疗或预防与促觉素受体有关的疾病，特别是促觉素类型2受体的药物，包括一种具有脲结构或其药用可接受盐作为活性成分的新化合物。更详细地说，本发明涉及一种用于治疗或预防嗜睡症、特发性嗜睡症、嗜睡症、睡眠呼吸暂停综合征等疾病的药物。
• BENZAMIDES AND NICOTINAMIDES AS SYK MODULATORS
  申请人：Jia Zhaozhong J.

  公开号：US20120142671A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention is directed to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of Syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition Syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by Syk kinase activity, such as Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，这些化合物是Syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由Syk激酶活性介导的多种疾病，如非霍奇金淋巴瘤的方法。
• SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  申请人：PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20140323418A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  Provided are pyrimidine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这种化合物的中间体，其制备方法，制备其制剂的制剂，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的病症的方法。