盐酸非帕美唑 | 150586-72-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 盐酸非帕美唑
• 英文名称: Fipamezole hydrochloride
• 英文别名: 4-(2-ethyl-5-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole hydrochloride；4-(2-ethyl-5-fluoro-indan-2-yl)-1H-imidazole-hydrochloride；4-(2-ethyl-5-fluoroindan-2-yl)-1H-imidazole hydrochloride；5-(2-ethyl-5-fluoro-1,3-dihydroinden-2-yl)-1H-imidazole;hydrochloride
• CAS: 150586-72-4
• 化学式: C₁₄H₁₅FN₂*ClH
• 分子量: 266.746
• InChiKey: XAGTWPPXXHAZMK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.42
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

盐酸非帕美唑是一种α2-肾上腺素受体拮抗剂，可能适用于治疗帕金森病相关的运动障碍。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-(3-氟苯基)丙酸 在 5% Pd(II)/C(eggshell) 氢气 、 溴 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， -10.0~155.0 ℃ 、413.7 kPa 条件下， 反应 25.92h， 生成 盐酸非帕美唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF FIPAMEZOLE
  [FR] PRÉPARATION DU FIPAMÉZOLE

  摘要：

  公开号：

  WO2011014613A3

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED IMIDAZOLE DERIVATIVES AND INTERMEDIATES USED IN THE PROCESS<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES D'IMIDAZOLE SUBSTITUES ET PRODUITS INTERMEDIAIRES UTILISES DANS CE PROCEDE
  申请人：JUVANTIA PHARMA LTD OY

  公开号：WO2004063168A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  The invention relates to a process for preparing substituted imidazole derivatives of formula (I) and acid addition salts thereof (I) in which formula Y is -CH2- or -CO-, R1 is H, halo or hydroxy, R2 is H or halo and R3 is H or lower alkyl, starting from a compound of formula (II) wherein Y, R1, R2 and R3 are as defined above. The invention also relates to intermediates and their preparation.

  本发明涉及一种制备公式（I）的取代咪唑衍生物和其酸加成盐的过程，其中公式中的Y为-CH2-或-CO-，R1为H，卤素或羟基，R2为H或卤素，R3为H或低碳基，起始于公式（II）的化合物，其中Y，R1，R2和R3如上所定义。本发明还涉及中间体及其制备方法。
• PREPARATION OF FIPAMEZOLE
  申请人：Dipal Ranjan Bhowmik

  公开号：US20120130084A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The application relates to processes for preparing fipamezole and its pharmaceutically acceptable salts, and intermediates thereof. It also provides intermediate compounds of Formula III and Formula IV, and processes for their preparation.

  该申请涉及制备非帕美唑及其药用盐的工艺，以及其中间体的制备方法。它还提供了公式III和公式IV的中间化合物，以及它们的制备方法。
• 4(5) substituted imidazoles and their preparation and use
  申请人：Orion-yhtyma Oy

  公开号：US05498623A1

  公开（公告）日：1996-03-12

  The invention provides compounds of the formula ##STR1## wherein Y is --CH.sub.2 -- or --CO--; R.sub.1 is F, Cl or OH; R.sub.2 is H, F or Cl; and R.sub.3 is H, CH.sub.3 or CH.sub.2 CH.sub.3, excluding 4-(5-chloro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole and 4-(4-chloro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole; and their non-toxic acid addition salts and mixtures thereof. Processes for the preparation of these compounds are described, as are pharmaceutical compositions comprising at least one of the compounds or its salt. The compounds and their non-toxic salts exhibit valuable pharmacological activity and are highly selective and long acting antagonists at .alpha..sub.2 -adrenoceptors. Their peroral bioavailability is good. The compounds are especially useful in the treatment of cognitive disorders.

  本发明提供了式子 ##STR1## 的化合物，其中Y为--CH.sub.2--或--CO--；R.sub.1为F、Cl或OH；R.sub.2为H、F或Cl；R.sub.3为H、CH.sub.3或CH.sub.2 CH.sub.3，但不包括4-(5-氯-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑和4-(4-氯-2,3-二氢-1H-茚-2-基)-1H-咪唑；以及它们的非毒性酸盐和混合物。描述了制备这些化合物的过程，以及包含至少一种化合物或其盐的药物组合物。这些化合物及其非毒性盐表现出有价值的药理活性，并且是高度选择性和长效的α2-肾上腺素受体拮抗剂。它们的口服生物利用度良好。这些化合物在认知障碍的治疗中特别有用。
• Process for preparing substituted imidazole derivates and intermediates used in the process
  申请人：Juujarvi Paivi

  公开号：US20060025465A1

  公开（公告）日：2006-02-02

  The invention relates to a process for preparing substituted imidazole derivatives of formula (I) and acid addition salts thereof in which formula Y is —CH 2 — or —CO—, R 1 is H, halo or hyodroxy, R 2 is H or halo and R 3 is H or lower alkyl, starting from a compound of formula (II) wherein Y, R 1 , R 2 and R 3 are as defined above. The invention also relates to intermediates and their preparation.

  本发明涉及一种制备公式（I）的取代咪唑衍生物及其酸加成盐的过程，其中公式中Y为—CH2—或—CO—，R1为H、卤素或羟基，R2为H或卤素，R3为H或较低的烷基，起始物为公式（II）的化合物，其中Y、R1、R2和R3如上所定义。本发明还涉及中间体及其制备。
• Solid state crystalline forms of 4-(2-ethyl-5-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1H-imidazole
  申请人：Santhera Pharmaceuticals (Schweiz) AG

  公开号：EP2502917A1

  公开（公告）日：2012-09-26

  The present invention describes novel crystalline forms of 4-(2-ethyl-5-fluoroindan-2-yl)-1H-imidazole, i.e. fipamezole and their use in the treatment of neurological diseases.

  本发明描述了 4-(2-乙基-5-氟茚满-2-基)-1H-咪唑（即非帕美唑）的新型结晶形式及其在治疗神经系统疾病中的应用。