三碘代甲状腺素钠盐 | 55-06-1

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 甲状腺激素及抗甲状腺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 三碘代甲状腺素钠盐
• 中文别名: 碘塞罗宁；3,3',5-三碘甲腺原氨酸钠；O-(4-羟基-3-碘苯基)-3,5-二碘-L-酪氨酸钠盐；碘甲腺氨酸钠；碘塞罗宁钠；三碘甲状氨酸钠；3,3',5-三磷甲状腺氨酸钠盐；3,3',5-三碘-L-甲腺原氨酸钠盐；L-三碘甲状腺氨酸钠；3,3',5-三碘代-L-甲腺原氨酸钠盐；3,3',5－三碘甲腺原氨酸钠(T3)
• 英文名称: 3,3',5-Triiodo-L-thyroninesodium salt
• CAS: 55-06-1
• 化学式: C15H12I3NNaO4
• 分子量: 673.96
• InChiKey: LXHCVQFUTOUZEQ-YDALLXLXSA-N

物化性质

• 熔点：
  205 °C (dec.)(lit.)
• 比旋光度：
  20 º (c=2,alcohol/1.2N HCl)
• 溶解度：
  MNH4OH甲醇溶液：125 g/5mL，澄清，黄棕色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.57
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  92.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922509090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

简介

碘塞罗宁钠呈白色或类白色粉末状，其为人工合成的三碘甲状腺原氨酸钠，作用与甲状腺素相似。

药理作用

本品为人工合成制剂，可作为内源性甲状腺激素的替代物，其药理作用与甲状腺素相类似，但药效为内源性甲状腺素的3～5倍。口服吸收好，蛋白结合率较高，本品在体内约0.3%以游离的形式存在。血中半衰期1～2日，若甲状腺功能较低时则半衰期会延长，反之，则半衰期不到一日。

药动学

T3钠盐胃肠道吸收完全，与T4相比，T3与血浆蛋白的结合程度较低，约0.3% 以游离形式存在。在甲状腺功能正常情况下，T3在血中的T1/2约为 1～2天，在甲状腺功能减退时，略延长，在甲状腺功能亢进时约为0.6天。

适应证

用于需要迅速见效的甲状腺功能减退及黏液性水肿昏迷患者，也可用于甲状腺功能亢进症的诊断。

剂量与用法

口服： ①成人甲状腺功能减退，口服初始剂量每日10～25μg，分2～3次服用，每1～2周递增10～25μg，直至甲状腺功能恢复正常;对于年龄大、心功能不全或严重长期甲状腺功能减退的患者，初始剂量要低，增加剂量时幅度要小，加量速度要慢。维持量为每日25～50μg。②诊断成人甲状腺功能亢进症，每日80μg，分3～4次口服，连用7～8日;服药前后进行放射性碘摄取试验，甲状腺功能亢进症者甲状腺对碘的摄取不受抑制，而正常人碘的摄取受到抑制。
静脉注射：黏液性水肿昏迷患者，初始剂量40～120μg，以后每6小时5～15μg。直至患者清醒时改为口服。

不良反应

1.甲状腺激素如用量适当无任何不良反应。使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨路肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、发热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进的症状。T3过量时，不良反应的发生比T4或甲状腺粉更快,减量或停药可使所有症状消失。T4过量所致者，症状消失较缓慢。
2.长期大剂量可引起心悸，手震颤，出汗，体重减轻，神经兴奋性升高和失眠。老年和心脏病人可引发心绞痛，心肌梗塞，心源性虚脱，此时应停用本品。

注意事项

①不良反应：心血管系统有心悸、心动过速、心绞痛，偶见心律失常与心衰，故冠心病、高血压患者慎用本品;中枢神经系统有头痛、兴奋、失眠、神经质，偶见昏迷；消化系统有恶心、呕吐及腹泻等；其他有肌无力、新陈代谢加快(皮肤潮红、发热、出汗、怕热、体重减轻)，偶见死亡。
②本品可会使抗凝剂及三环类抗抑郁药的药效增强。
③糖尿病患者服用本品时，应调整好降糖药的剂量，适量增加。
④普萘洛尔、胺碘酮可阻止甲状腺素转化成本品，进而导致T3浓度降低与无活性的反T3浓度增高。
⑤妊娠期妇女和哺乳期妇女应用适量的甲状腺激素无不良影响。
⑥60岁以上的老年患者应用本品应适当减量。
⑦伴有垂体前叶功能或肾上腺皮质功能降低者，应先用皮质类固醇，使肾上腺皮质功能复原后再使用本品。
⑧若发生急性药物过量时，应立即采取措施，减少药物在胃肠道中的滞留，进而减少机体对药物的吸收，同时还应进行对症治疗和支持治疗。
⑨本品不作为一般替代治疗的首选药。

制剂规格

片剂：20μg。 粉针剂：20μg。

参考文献

[1]刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京：中国中医药出版社.2012.

用途

一种由原激素甲状腺素（T4）脱碘生成的甲状腺激素,是甲状腺激素受体Trα和Trβ的有效激动剂。

文献信息

• BICYCLIC COMPOUNDS AND USE AS ANTIDIABETICS
  申请人：Fang Jing

  公开号：US20100029650A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The present invention relates to novel compounds that are useful in the treatment of metabolic disorders, particularly type II diabetes mellitus and related disorders, and also to the methods for the making and use of such compounds.

  本发明涉及一种新型化合物，该化合物在治疗代谢性疾病，特别是Ⅱ型糖尿病及相关疾病方面具有用途，并且还涉及制备和使用这种化合物的方法。
• THYROID HORMONE RECEPTOR BETA AGONIST COMPOUNDS
  申请人：Terns, Inc.

  公开号：US20200115362A1

  公开（公告）日：2020-04-16

  Provided herein are compounds, preferably thyroid hormone receptor beta (THR beta) agonist compounds, compositions thereof, methods of their preparation, and methods of agonizing THR beta and methods for treating disorders mediated by THR beta.

  本文提供了化合物，优选为甲状腺激素受体β（THR beta）激动剂化合物，其组成，其制备方法，激动THR beta的方法以及治疗由THR beta介导的疾病的方法。
• Glucopyranosyloxypyrazole derivatives and use thereof in medicines
  申请人：Fujikura Hideki

  公开号：US20060094667A1

  公开（公告）日：2006-05-04

  The present invention provides glucopyranosyloxypyrazole derivatives represented by the general formula: wherein R represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a group forming a prodrug;.one of Q and T represents a group represented by the general formula: (wherein P represents a hydrogen atom or a group forming a prodrug), while the other represents a lower alkyl group or a halo(lower alkyl) group; R 2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, a halo (lower alkyl) group or a halogen atom; and with the proviso that P does not represent a hydrogen atom when R represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which exert an inhibitory activity in human SGLT2 and have an improved oral absorption, and therefore are useful as agents for the prevention or treatment of a disease associated with hyperglycemia such as diabetes, diabetic complications or obesity, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical uses thereof.

  本发明提供了由下式表示的葡萄糖吡唑衍生物： 其中，R表示氢原子，低级烷基或形成前药的基团；Q和T中的一个表示由下式表示的基团： （其中，P表示氢原子或形成前药的基团），而另一个表示低级烷基或卤代（低级烷基）基团；R2表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基，低级烷基硫基，卤代（低级烷基）基团或卤素原子；但要注意，当R表示氢原子或低级烷基时，P不表示氢原子。本发明的衍生物在人体SGLT2中具有抑制活性，并具有改善口服吸收，因此可用作预防或治疗与高血糖有关的疾病，如糖尿病、糖尿病并发症或肥胖症的药物，以及其药学上可接受的盐和药物用途。
• Preventives/remedies for organ functional disorders and organ dysfunction
  申请人：——

  公开号：US20040204500A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The present invention provides an agent for preventing or treating organ functional disorders, an agent for preventing or treating organ dysfunction and an agent for preventing or treating obesity and deuteropathy thereof, each of which comprises a compound having an effect of increasing ubiquinone or a salt thereof or a prodrug thereof; as well as a ubiquinone increasing agent comprising a compound having a squalene synthase inhibitory effect or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗器官功能障碍的药剂、用于预防或治疗器官功能障碍的药剂以及用于预防或治疗肥胖和其中的脱水症的药剂，每种药剂均包含具有增加泛醌或其盐或其前药的效果的化合物；以及一种增加泛醌的剂量，包括具有角鲨烷合成酶抑制作用或其盐或前药的化合物。
• Pyrazole derivative, medicinal composition containing the same, medicinal use thereof and intermediate in producing the same
  申请人：Fujikura Hideki

  公开号：US20060128635A1

  公开（公告）日：2006-06-15

  The present invention provides pyrazole derivatives represented by the general formula: wherein R 1 represents H, an optionally substituted C 1-6 alkyl group etc.; one of Q and T represents a group selected from the following groups: and the other represents —(CH 2 ) n —Ar wherein Ar represents an optionally substituted C 6-10 aryl group or an optionally substituted C 1-9 heteroaryl group; and n represents an integral number from 0 to 2, an optionally substituted C 1-6 alkoxyl group, an optionally substituted amino group, an optionally substituted C 2-9 heterocycloalkyl group or an optionally substituted heterocycle-fused phenyl group; R represents an optionally substituted C 3-8 cycloalkyl group, an optionally substituted C 6-10 aryl group etc., pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrugs thereof, which exhibit an excellent inhibitory activity in human 1,5-anhydroglucitol/fructose/mannose transporter and are useful as agents for the prevention, inhibition of progression or treatment of a disease associated with the excess uptake of at least a kind of carbohydrates selected from glucose, fructose and mannose or a disease associated with hyperglycemia (e.g., diabetic complications, diabetes, etc.), and pharmaceutical compositions comprising the same, pharmaceutical uses thereof, and intermediates for production thereof.

  本发明提供了由下式表示的吡唑衍生物：其中，R1代表H、可选取代的C1-6烷基等；Q和T中的一个代表以下基团之一：另一个代表—(CH2)n—Ar，其中Ar代表可选取代的C6-10芳基基团或可选取代的C1-9杂环芳基基团；n表示0至2的整数、可选取代的C1-6烷氧基基团、可选取代的氨基基团、可选取代的C2-9杂环烷基基团或可选取代的杂环融合苯基团；R代表可选取代的C3-8环烷基基团、可选取代的C6-10芳基基团等，以及其药学上可接受的盐或前药，其在人类1,5-脱水葡萄糖/果糖/甘露糖转运体中表现出优异的抑制活性，并且可用作预防、抑制进展或治疗与葡萄糖、果糖和甘露糖中至少一种的过度摄取或高血糖相关的疾病的药物（例如糖尿病并发症、糖尿病等），以及包含它们的制药组合物、制药用途和其制备的中间体。