5-(4-bromophenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole | 1056456-34-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(4-bromophenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole
• 英文别名: 5-(4-bromophenyl)-1,3-dimethylpyrazole
• CAS: 1056456-34-8
• 化学式: C₁₁H₁₁BrN₂
• 分子量: 251.126
• InChiKey: YTIPCLWPJSVAPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (Z)-1-(4-bromophenyl)-3-(dimethylamino)but-2-en-1-one 在 乙醇 、 sodium hydride 、 肼 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 5-(4-bromophenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  WO2008/108602

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  3-(4-溴苯基)-5-甲基-1H-吡唑 、 sodium;hydride 、 碘甲烷 在 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 5-(4-bromophenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以thus affording the title compound 5-(4-bromophenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole (21b)的产率得到5-(4-bromophenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PHENYLPROPIONIC ACID DERIVATIVES AS PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED GAMMA RECEPTOR MODULATORS, METHOD OF THE SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME

  摘要：

  本发明提供了一种新颖的苯丙酸衍生物和一种包含其作为活性成分的PPAR-γ调节剂。本发明的苯丙酸衍生物具有对PPAR-γ功能的调节作用，从而对PPAR介导的疾病或疾病表现出降血糖、降血脂和减少胰岛素抵抗的作用。因此，本发明在预防或治疗糖尿病和代谢性疾病方面具有预防或治疗作用。

  公开号：

  US20100063041A1

文献信息

• [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144098A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2831053B1

  公开（公告）日：2016-06-22
• [EN] NOVEL PHENYLPROPIONIC ACID DERIVATIVES AS PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED GAMMA RECEPTOR MODULATORS, METHOD OF THE SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE PHÉNYLPROPIONIQUE UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GAMMA ACTIVÉ DE LA PROLIFÉRATION DES PEROXISOMES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CEUX-CI ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT
  申请人：DONG A PHARM CO LTD

  公开号：WO2008108602A1

  公开（公告）日：2008-09-12

  [EN] The present invention provides a novel phenylpropionic acid derivative and a PPAR-? modulator comprising the same as an active ingredient. The phenylpropionic acid derivative of the present invention has modulatory action on function of PPAR-? and then exhibits hypoglycemic, hypolipidemic and insulin resistance-reducing effects on PPAR-mediated diseases or disorders. Therefore, the present invention is prophylactically or therapeutically effective for diabetes and metabolic diseases.
  [FR] La présente invention concerne un nouveau dérivé d'acide phénylpropionique et un modulateur du PPAR-? comprenant ledit dérivé en tant qu'ingrédient actif. Le dérivé d'acide phénylpropionique de l'invention présente une action modulatoire sur la fonction du PPAR-? et a par conséquent des effets hypoglycémiques, hypolipidémiques et réducteurs de l'insulinorésistance sur des maladies ou troubles à médiation assurée par le PPAR. Les dérivés de la présente invention s'avèrent être ainsi efficaces d'un point de vue prophylactique ou thérapeutique pour le diabète et les maladies métaboliques.
• WO2008/108602
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• NOVEL PHENYLPROPIONIC ACID DERIVATIVES AS PEROXISOME PROLIFERATOR-ACTIVATED GAMMA RECEPTOR MODULATORS, METHOD OF THE SAME, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  申请人：Moon Ho-Sang

  公开号：US20100063041A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  The present invention provides a novel phenylpropionic acid derivative and a PPAR-γ modulator comprising the same as an active ingredient. The phenylpropionic acid derivative of the present invention has modulatory action on function of PPAR-γ and then exhibits hypoglycemic, hypolipidemic and insulin resistance-reducing effects on PPAR-mediated diseases or disorders. Therefore, the present invention is prophylactically or therapeutically effective for diabetes and metabolic diseases.

  本发明提供了一种新型苯丙酸衍生物，以及包含该衍生物作为活性成分的PPAR-γ调节剂。本发明的苯丙酸衍生物对PPAR-γ的功能具有调节作用，从而在PPAR介导的疾病或紊乱中表现出降糖、降脂和减少胰岛素抵抗的效果。因此，本发明在预防或治疗糖尿病和代谢性疾病方面具有预防或治疗效果。