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| 908862-14-6

中文名称
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中文别名
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英文名称
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英文别名
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化学式
CAS
908862-14-6
化学式
C20H34O3S
mdl
——
分子量
354.554
InChiKey
AMTCFEBWEMRICG-VDZJLULYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
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反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    、 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下, 以 四氢呋喃 为溶剂, 反应 2.5h, 以38%的产率得到(20S)-1α-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-2-[(trimethylsilyl)oxy]-22-thia-25-[(methoxymethyl)oxy]-26,27-dimethyl-16-ene-19,24-dinorvitamin D3 tert-butyldimethylsilyl ether
    参考文献:
    名称:
    2-取代的16-ene-22-thia-1alpha,25-dihydroxy-26,27-dimethyl-19-norvitamin D3类似物:合成,生物学评估和晶体结构。
    摘要:
    最近,我们发现16-ene-22-thia-26,27-dimethyl-19-norvitamin D(3)类似物1a(n = 2,3)的活性是天然激素1alpha,25-dihydroxyvitamin的20倍D(3)在转录活性方面。为了进一步研究1a,b的A环修饰对生物活性的影响,结合使用在C-2处带有羟基乙氧基,羟基亚乙基或甲基的新型22-thia-19-norvitamin D类似物2-11制备了具有20S-和20R-异构体的SNP,并测试了它们的体外生物学活性。所有合成的类似物都表现出0.5-140%的天然激素与维生素D受体(VDR)结合的活性。与22-thia类似物的C-2或C-20异构体对的转录活性相比,20S异构体2-11a比20R异构体2、3、8-11b更有效,和2β-羟基乙氧基,2E-羟基亚乙基和2α-甲基-2β-羟基-22-硫杂异构体显示出比其对应的对等异构体更高的
    DOI:
    10.1016/j.bmc.2008.05.043
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